- 一种由脂肪族叠氮合成脂肪族1-取代-1,2,3-三氮唑的方法
- 本发明涉及一种由脂肪族叠氮合成脂肪族1-取代-1,2,3-三氮唑的方法。本发明利用脂肪族叠氮和丙炔酸在碘化亚铜、抗坏血酸钠和碱催化体系下，点击[2+3]环加成/脱羧生成脂肪族1-取代-1,2,3-三氮唑的合成方法。与已有...
- 匡春香张仲奎李亚辉史素平王泽超何萍
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- Tofacitinib的合成被引量：7
- 2013年
- 4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶(2)经保护、取代、脱保护得到N-[(3R,4R)-1-苄基-4-甲基哌啶-3-基]-N-甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺(7),7脱苄基后无需分离,直接与氰乙酸乙酯缩合得到抗类风湿性关节炎药tofacitinib,总收率约57%(以2计),纯度99.4%。
- 张仲奎匡春香
- 一种脂肪族1-取代-1,2,3-三氮唑的合成方法
- 本发明涉及一种脂肪族1-取代-1,2,3-三氮唑的合成方法。本发明利用脂肪族卤化物、叠氮钠和丙炔酸在碘化亚铜、抗坏血酸钠和碱催化体系下，“一锅法”点击[2+3]环加成/脱羧生成脂肪族1-取代-1,2,3-三氮唑的合成方法...
- 匡春香张仲奎李亚辉史素平王泽超何萍
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- 一种JAK抑制剂Tofacitinib的合成方法
- 本发明涉及一种JAK抑制剂Tofacitinib的合成方法。该方法以<I>N</I>-甲基-<I>N</I>-[(3R,4R)-1-苄基-4-甲基哌啶-3-基]-7-H-吡咯[2,3-d]嘧啶-4-胺为原料，改用甲醇或乙...
- 匡春香张仲奎
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- 一种1,3-二芳基-4-卤吡唑类化合物的合成方法
- 本发明提供了一种1,3-二芳基-4-卤吡唑类化合物的合成方法。该方法以3-芳基悉尼酮和1,1-二卤-2-芳基乙烯为底物，经碱作用后，可方便有效地合成1,3-二芳基-4-卤吡唑类化合物。与已有方法相比，该方法可适底物范围广...
- 匡春香杨义文金辉张仲奎
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