孙兆柱
- 作品数：3 被引量：1H指数：1
- 供职机构：沈阳药科大学更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 米罗那非的合成工艺改进被引量：1
- 2015年
- 目的改进米罗那非的合成工艺。方法以2-羟基苯甲酸甲酯为原料,经醚化、氯磺化、N-酰化得到中间体2-丙氧基-5-[[4-(2-羟乙基)-1-哌嗪基]磺酰基]苯甲酸甲酯,水解后与4-丙基-1-苄基-3-氨基-1H-吡咯-2-甲酰胺发生酰化反应,再经O-乙酰化、N-脱苄基、N-乙基化、酯水解"一锅法"得到1-乙基-4-丙基-3-[5-[[4-(2-羟乙基)-1-哌嗪基]磺酰]-2-丙氧基苯甲酰胺基]-1H-吡咯-2-甲酰胺,最后经环合生成米罗那非。关键中间体4-丙基-1-苄基-3-氨基-1H-吡咯-2-甲酰胺的合成以甘氨酸为原料,经甲酯化、还原胺化、烯胺化、氨解、环合反应得到。结果与结论经5步反应合成目标化合物,收率为25.9%(以2-羟基苯甲酸甲酯计)。关键中间体经6步反应合成,收率为36.5%,目标化合物和中间体的结构经1H-NMR和MS谱确证。
- 孙兆柱范文进周林波陈国良
- 关键词：磷酸二酯酶-5抑制剂
- 蓓萨罗丁羟肟酸及其制备方法和用途
- 本发明属医药技术领域，公开了蓓萨罗丁羟肟酸及其制备方法和用途。化合物的结构如图所示，其制备主要以1,1,4,4,6-五甲基-1,2,3,4-四氢化萘为起始原料，经傅-克酰基化、Wittig反应、缩合三步反应得到目标化合物...
- 陈国良苏专专包雪飞杨静玉王立辉孙兆柱赵嫚吴春福
- 文献传递
- 蓓萨罗丁羟肟酸及其制备方法和用途
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