袁牧
- 作品数：6 被引量：3H指数：1
- 供职机构：广州医科大学药学院更多>>
- 发文基金：广东省医学科学技术研究基金广州市教育局科研项目广东省高等学校科技创新团队项目更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 3-羧基香豆素类乳酸转运抑制剂的三维定量构效关系研究被引量：1
- 2017年
- 目的建立3-羧基香豆素类乳酸转运抑制剂三维定量构效关系(3D-QSAR)模型。方法采用分子力场分析法(CoMFA)和比较分子相似性指数分析法(CoMSIA)来研究3-羧基香豆素类乳酸转运抑制剂的构效关系。结果建立了合理、可靠的3-羧基香豆素类乳酸转运抑制剂CoMFA(q^2=0.630,r^2=0.994,r_(pred)~2=0.909)和CoMSIA(q^2=0.676,r^2=0.972,r_(pred)~2=0.574)模型。结论构建的3D-QSAR模型揭示了3-羧基香豆素类化合物的结构和生物活性间的关系,可为该类乳酸转运抑制剂的进一步优化设计提供科学依据。
- 李国荣吴丽阳袁牧季红张超
- 关键词：抗肿瘤剂三维定量构效关系
- 吡啶氧基苯基哌嗪取代丙醇类α_1受体拮抗剂的合成
- 2013年
- 目的设计合成具有α1受体拮抗活性的1-(吡啶-3-氧)-3-(4-苯基-1-哌嗪)-2-丙醇类化合物。方法在NaH存在下,3-羟基吡啶衍生物(1)和3-氯-1,2-环氧丙烷(2)在DMF中于60℃反应生成3-(吡啶-3-氧)-1,2-环氧丙烷(3),再经苯基哌嗪对环氧开环,合成了1-(吡啶-3-氧)-3-(4-苯基-1-哌嗪)-2-丙醇衍生物(4)。所合成的化合物经MS、1H-和13C-NMR谱确证其结构。结果采用两步反应合成了1-(吡啶-3-氧)-3-(4-苯基-1-哌嗪)-2-丙醇衍生物,这些化合物具有明显的α1受体拮抗活性。结论该合成方法适合于吡啶氧基苯基哌嗪取代丙醇类衍生物的合成,总收率达68%以上。
- 季红黄碧云袁牧
- 萘哌地尔对α_1亚型受体的作用研究被引量：2
- 2013年
- 目的研究萘哌地尔(naftopidil)对α1受体亚型的选择性作用。方法大鼠胸主动脉、脾、输精管分别富含了α1D、α1B、α1A3种亚型受体,分别制备这3种离体组织,在存在和不存在萘哌地尔时,按浓度累积法加入去甲肾上腺素(noradrenaline,NA),至组织达到最大收缩效应,得到相应的量效曲线,通过Schild法计算拮抗参数pA2值。结果萘哌地尔对主动脉、脾、输精管的拮抗参数pA2值分别为7.93(±0.13)、6.75(±0.01)、7.48(±0.30),其对α1D-AR的选择性是对α1B-AR的15.1倍,是对α1A-AR的2.8倍。结论萘哌地尔为一种高选择性的α1A/1D亚型拮抗剂。
- 易艳珍黄珺珺黄美华黄敏怡朱柳袁牧
- 关键词：萘哌地尔量效曲线拮抗高选择性
- 1-取代苯氧基-3-(4-芳基-1-哌嗪)-2-丙醇类α_1-受体拮抗剂的合成及生物活性
- 2014年
- 为寻找高选择性的α1-受体拮抗剂，该文分别以3-羟基二苯甲酮和4-甲氧基苯酚为原料，在碱性条件下与3-氯-1，2-环氧丙烷（Ⅱ）发生取代反应，得到3-取代苯氧基-1，2-环氧丙烷（Ⅲ），再经芳基哌嗪开环合成了7个3-苯甲酰基苯氧基取代和对甲氧基苯氧基取代的哌嗪-2．丙醇类化合物（Va～Vg），其结构经1HNMR、MS、IR和元素分析确证。采用大鼠离体肛尾肌张力实验对目标化合物的α1-受体拮抗活性进行TN试，结果显示，这些化合物均具有较好的α1-受体拮抗活性（pA：〉6），其中化合物（Vg）活性最强（pA2=8．13±0．25）。
- 季红吴丽阳黄碧云袁牧
- 关键词：Α1受体拮抗剂医药与日化原料
- 联苯取代哌嗪丙醇类α_1受体阻滞剂的合成
- 2013年
- 芳基哌嗪类化合物是一类具有α1受体亚型选择性的α1受体阻滞剂。文章采用苯酚与3-氯-1,2-环氧丙烷反应得到苯氧基取代环氧丙烷,再用联苯取代哌嗪对环氧开环,合成了联苯取代哌嗪-2-丙醇类衍生物,总收率达64%以上。合成的目标化合物均经MS和1H-NMR谱进行了结构确认。
- 季红欧阳菁袁牧
- 关键词：Α1受体阻滞剂
- 体位性低血压大鼠模型的建立及应用研究
- 2015年
- 目的建立体位性低血压大鼠模型并进行初步应用。方法从倾斜角度（30°,45°,75°,90°）和倾斜时间（1,2 min）两方面优化建立大鼠低血压模型的条件,再用哌唑嗪（1.1-220μg·kg-1）和萘哌地尔（30-3 000μg·kg-1）多剂量给药,探讨模型有效性和可靠性。结果随着倾斜角度的增加,大鼠的血压和心率变化幅度加大,体位持续时间与血压、心率的变化没有明显的相关性。哌唑嗪剂量依赖性强化了体位性低血压,对血压和心率都表现出明显的抑制作用;萘哌地尔仅在3 000μg·kg-1剂量表现出对血压和心率的抑制效应。结论 45°头朝上位倾斜、持续时间60 s是建立体位性低血压大鼠模型的最适条件,哌唑嗪和萘哌地尔检验的结果与文献报道一致,证明了本模型有效、可靠。
- 李论朱柳袁牧戴丽军
- 关键词：动物模型体位性低血压心血管哌唑嗪
