吴广
- 作品数:6 被引量:13H指数:1
- 供职机构:第二军医大学更多>>
- 发文基金:上海市重大科技攻关项目国家自然科学基金更多>>
- 相关领域:医药卫生更多>>
- 5-取代嘧啶开环核苷膦酸酯类化合物的合成及其抗病毒活性研究
- 2009年
- 目的:设计合成5-取代嘧啶开环核苷膦酸酯类新化合物并进行体外抗病毒活性实验。方法:氯甲基氯乙基醚与三氟乙醇磷酸酯缩合后,经碘-氯交换得碘代乙氧基甲基三氟乙醇膦酸酯侧链,和5-取代嘧啶在DBU作用下缩合,氯甲酸酯酰胺化,设计合成得到8个新化合物1 a^1 h。对合成的目标化合物进行了初步的体外抗乙肝病毒药理活性实验。结果:设计合成的8个化合物对HBsAg和HBeAg都有一定的抑制作用,其中化合物1d的抑制活性优于拉米夫定。结论:5-取代嘧啶开环核苷膦酸酯类化合物保持抗病毒活性,N6位长链脂肪氯甲酸酯取代的化合物抗HBV病毒活性较好。
- 冯继禄吴广余建鑫刘嘉牛春娟李科
- 关键词:化学合成抗乙肝病毒活性
- 取代腺嘌呤类化合物的合成及其抗病毒活性研究被引量:1
- 2009年
- 目的:修饰阿德福韦(ADV)结构,设计合成新化合物,研究其对乙肝病毒HBsAg、HBeAg的抑制活性。方法:以(ADV)为原料,经磷酰氯化、三氟乙醇酯化和氯甲酸酯缩合等反应,设计合成了未见文献报道的8个嘌呤类目标化合物1a-1h,所有化合物经1HNMR谱等确证;体外药理实验采用酶联免疫法(ELISA),阳性药物采用临床常用同类药物ADV。结果:设计合成的8个化合物,对HBsAg和HBeAg都有一定的抑制作用,其中化合物1d,1e,1g,1h对HBsAg抑制活性与ADV相当,化合物1g对HBeAg抑制活性与ADV相当。所有目标化合物对HBsAg抑制活性好于对HBeAg抑制活性。结论:在嘌呤环N6位引入较长碳链的1g活性最佳。
- 吴广刘嘉牛春娟李科
- 关键词:阿德福韦化学合成抗乙肝病毒活性
- 5′-脱氧-5-氟胞苷类衍生物的合成及其抗肿瘤活性被引量:1
- 2007年
- 目的设计并合成具有抗肿瘤活性的5′-脱氧-5-氟胞苷类衍生物。方法2′,3′-O-二乙酰-5′-脱氧-5-氟胞苷在三氯氧磷存在下与1,2,4-三唑缩合得到1-(2′,3′-O-二乙酰-5′-脱氧-β-D-呋喃核糖)-4-(1,2,4-三唑-1-基)-5-氟嘧啶-2-(1H)-酮(3),后者用不同的亲核基团取代核苷C-4位上的三唑基团,制备一系列含有烷基胺、烷氧基和脒基的5′-脱氧-5-氟胞苷类衍生物。结果合成了15个未见报道的新化合物,化合物的结构经1H-NMR、FAB-MS及元素分析确证。结论抗肿瘤活性测试表明,其中某些化合物的活性与对照药物卡培他滨相当,对肺癌、结肠癌、乳腺癌和肝癌细胞显示出较好的抑制活性。
- 余建鑫张万年姚建忠盛春泉吴广
- 关键词:卡培他滨抗肿瘤活性MTT法
- 核苷酸类似物及其应用,以及含该核苷酸类似物的药物组合物
- 本发明涉及核苷酸类似物及其应用,以及含该核苷酸类似物的药物组合物,本发明特别地涉及具有右式I结构的化合物或其盐,式I中,R<Sup>1</Sup>和R<Sup>2</Sup>独立地选自OR<Sub>4</Sub>、NH<...
- 李科吴广余建鑫刘嘉邱晓敏王甜甜吕志良牛春娟
- 文献传递
- 美国在职药师校外药学博士学位计划初探被引量:11
- 2002年
- 目的 :将校外药学博士 (EPD)计划的概念引入国内 ,为我国的药师职能转变工作提供一定的借鉴和参考。 方法 :查阅有关 EPD计划的文献资料并访问相关网站。结果 :通过 EPD的学习 ,很多在职药师可以在工作的同时获得药学博士学位 ,并能胜任临床药师的工作。结论 :EPD计划成功地为开展临床药学工作和实施药学服务培养了大批合格人才 。
- 沈爱军吴广魏水易舒丽芯
- 关键词:药剂师药学继续教育
- 核苷酸类似物及其应用,以及含该核苷酸类似物的药物组合物
- 本发明涉及核苷酸类似物及其应用,以及含该核苷酸类似物的药物组合物,本发明特别地涉及具有下式I结构的化合物或其盐,式I中,R<Sup>1</Sup>和R<Sup>2</Sup>独立地选自OR<Sub>4</Sub>、NH<...
- 李科吴广余建鑫刘嘉邱晓敏王甜甜吕志良牛春娟
- 文献传递