李士红
- 作品数:2 被引量:5H指数:2
- 供职机构:华中科技大学同济医学院更多>>
- 相关领域:医药卫生更多>>
- 基于PK/PD参数优化阿莫西林/克拉维酸钾缓释片给药方案被引量:3
- 2017年
- 目的:依据PK/PD参数优化阿莫西林/克拉维酸钾缓释片的临床给药方案。方法:30名健康受试者随机分为3组,分别于空腹、餐前和餐后口服阿莫西林/克拉维酸钾缓释片,通过比较其药动学特征确定最佳给药方式。3组受试者分别单次口服低、中、高3个剂量的阿莫西林/克拉维酸钾缓释片,比较不同给药剂量下的PK/PD参数,确定给药剂量和给药间隔。结果:阿莫西林的AUC空腹组[(32.2±15.0)μg·h·ml^(-1)]较餐前组[(41.7±1.92)μg·h·ml^(-1)]和餐后组[(42.6±17.7)μg·h·ml^(-1)]有所降低,而克拉维酸的AUC则是餐后组[(1.89±0.54)μg·h·ml^(-1)]明显低于空腹组[(2.55±0.76)μg·h·ml^(-1)]和餐前组[(2.58±0.76)μg·h·ml^(-1)](P<0.05)。阿莫西林和克拉维酸分别在剂量1 000~4 000 mg、62.5~250mg剂量范围内呈线性药代动力学特征。以最小抑菌浓度(MIC)为2.0μg·ml^(-1)计,单次口服低、中、高剂量的阿莫西林/克拉维酸钾缓释片后,12 h内血药浓度大于MIC的持续时间(T>MIC)分别为5.5,7,10 h,百分比分别为46%、58%和83%。以MIC为4.0μg·ml^(-1),则12 h内T>MIC分别为4.5,6,8 h,百分比分别为38%、50%和67%。结论:给予阿莫西林/克拉维酸钾缓释片的最佳时机是在标准餐前服用,每天给药2次,每次2片即可满足T>MIC时达到40%~50%。
- 周莹李虎群许明珍李士红黎维勇
- 关键词:药动学缓释片给药方案
- 液-质联用法测定人血浆中卢非酰胺的浓度及其在药动学研究中的应用被引量:2
- 2016年
- 目的:建立高效液相色谱-质谱联用(HPLC-MS/MS)测定人血浆中卢非酰胺浓度的方法。方法:40名健康受试者随机分成4组,分别单剂量口服给药卢非酰胺片200,400,800,1 200 mg。血浆样品经乙腈沉淀蛋白提取分离,色谱柱为Ultimate?AQ-C18(100 mm×2.1 mm,5μm,Welch Material Inc.);流动相为乙腈-5 mmol·L^(-1)乙酸胺水溶液(含0.1%甲酸)=32∶68;流速为0.30 mL·min^(-1);内标为埃索美拉唑。采用电喷雾离子源,以多反应监测(MRM)方式进行正离子检测。结果:卢非酰胺的血浆浓度在40~5 000 ng·mL^(-1)范围内线性良好,定量下限为40 ng·mL^(-1),日内精密度(RSD)均≤8.20%,日间精密度(RSD)均≤6.35%,提取回收率为91.94%~96.48%。卢非酰胺呈非线性药动学特征,单剂量空腹口服给药卢非酰胺片200,400,800,1 200 mg后,Cmax分别为1 803.50±528.06,2 485.00±562.71,3 710.00±965.50和4 158.00±1 181.91μg·L^(-1)。AUC0–t分别为34 522.13±9 525.00,56 138.53±18 021.98,88 848.53±23 348.14和107 058.03±34 420.08μg·h·L^(-1)。结论:该法操作简单,灵敏,准确,重复性好,适用于卢非酰胺片临床药动学研究。从药动学研究可知,卢非酰胺在中国健康受试者中呈非线性药动学特征。
- 邵亮倪扬许明珍周莹李士红李虎群冯敏林宁吴建才
- 关键词:血药浓度药动学