丁小东
- 作品数：18 被引量：25H指数：3
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- 相关领域：理学医药卫生轻工技术与工程更多>>
- 氧头孢中间体的溴代反应研究被引量：1
- 2012年
- 以6-APA(6-氨基青霉烷酸)为原料,经过苯甲酰化保护,硫的氧化,二苯甲酯保护,7位氨基异构化,开环重排,得到异丙烯基表唑啉。用NBS,溴素分别尝试进行溴代,最终得到两个溴代物异构体,并经过核磁共振氢谱对结构进行了确证。
- 夏小冬袁红罗忠枚叶家林曹胜华丁小东
- 关键词：溴代
- 替格瑞洛的合成工艺改进被引量：2
- 2015年
- 以2-丙硫基-4,6-二氯-5-氨基嘧啶(3)、2-[((3aR,4S,6R,6a S)-6-氨基-2,2-二甲基四氢-3a H-环戊基[d][1,3]二氧-4-基)氧]-1-乙醇L-酒石酸盐(4)为起始原料,经亲核取代、环合、与(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙胺D-扁桃酸盐(2)发生亲核取代、稀盐酸脱保护制得抗血小板药替格瑞洛,所得目标经1H NMR及MS确证,总收率为65%。
- 曾志旋曹胜华陈林李江红石克金丁小东
- 关键词：抗血小板药
- 甲氧头孢中间体7-MAC的合成工艺改进被引量：2
- 2013年
- 以7-TMCA(7β-氨基-3-[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫甲基]-3-头孢烯-4-羧酸)及二苯甲酮腙为原料,制备二苯重氮甲烷,然后再经过二苯甲基保护、缩合、氧化、加成以及取代等5步反应制备了目标化合物7-MAC。并对合成工艺进行了优化,降低了成本和操作难度,提高了产率。
- 李少华魏玮韩增影李宏明曹胜华丁小东
- 蓓萨罗丁的合成及优化
- 2013年
- 以2,5-二甲基-2,5-己二醇为原料,经氯代、F-C烃化、F-C酰化、Wittig反应、水解反应等七步反应制得抗肿瘤药物蓓萨罗丁,并对其合成工艺进行优化,降低成本和操作难度,提高了产率。
- 魏玮马帅韩增影曹胜华丁小东
- 三系培育新品种朝天椒的农艺性状与品质特性研究
- 2023年
- 为新品种朝天椒的开发利用提供理论依据,以编号为1~5的5份不同杂交组合的三系培育新品种朝天椒种质资源为受试材料,采用综合方法分析了其农艺性状和以辣椒素含量和挥发性物质为主的品质特性。结果表明,5种朝天椒的农艺性状存在较大差异,其果长为6.7~9.3 cm,果重2.40~6.26 g,种子数比15.3~28.1个/g,果肉比71.10%~83.93%。5种朝天椒均具有较高的营养价值,但其营养品质有所不同。其中,1号朝天椒的碳水化合物、粗脂肪和灰分含量最高,2号朝天椒的水分含量最高,3号朝天椒的维生素C含量最高,5号朝天椒的蛋白质含量最高。5种朝天椒的辣椒素含量较高且具有较高的辣度,其中5号朝天椒的辣椒素类物质含量最高(1.128 g/kg),斯科维尔指数为17399 SHU,辣度为116;2号朝天椒的辣椒素类物质含量最低(0.464 g/kg),斯科维尔指数为7157 SHU,辣度为48。5种朝天椒中共检出100种挥发性物质,其中烯烃类物质的相对含量最高(39.20%~61.73%),其共同的呈香物质主要为烯烃类、酯类和醇类,但该3类物质的种类与相对含量存在较大差异。Pearson相关性分析结果显示,新品种朝天椒的辣度与其果重和果肉比呈极显著负相关(P<0.01),与其种子数比呈极显著正相关(P<0.01)。综合分析认为,5种新品种朝天椒均具有较高的辣度和营养价值、良好的色泽和香气,均是加工干椒的适宜品种,尤其是5号,且2号、3号和4号朝天椒还可鲜食、泡制、腌制或发酵。
- 张雪儿陈肖肖董怡王思睿胡悦丁小东贾冬英
- 关键词：朝天椒农艺性状
- 利伐沙班中间体的合成工艺研究被引量：1
- 2015年
- 本文以溴苯为起始原料,经Ullmann反应、N-酰基化、吗啉酮环合、芳环硝基化、芳硝基还原、2-噁唑烷酮环合共六步反应制得了利伐沙班的关键中间体,所得目标化合物经质谱、核磁共振氢谱确认,总收率达到44.50%。
- 卫金强郑登宇曹胜华丁小东
- 关键词：利伐沙班抗凝血药中间体合成工艺
- 氯雷他定合成工艺优化被引量：1
- 2021年
- 氯雷他定(Loratadine)在我国一直作为临床一线的抗过敏药物使用,同时也是合成第三代抗组胺药物地氯雷他定(Desloratadine)和卢帕他定(Rupatadine)的重要医药化工中间体,但目前其合成工艺存在生产成本高,毒性大,收率低等问题。本论文在调研现有文献基础上,研究了一种氯雷他定的合成工艺并对其工艺进行优化,旨在探索出一条简洁稳定,条件温和的氯雷他定合成工艺。具体方法为,以2-氰基-3-甲基吡啶为原料,经Ritter反应,碳负离子取代反应,脱保护,格氏反应,环合,氯甲酸乙酯取代后得到产品。产物经;H NMR和HPLC-MS确证,总收率达36.9%,HPLC纯度达到99.8%以上,适合工业化生产。
- 姚忠全杜伟宏宋明伟王宇驰丁小东曹胜华董宏波
- 关键词：氯雷他定抗组胺药物合成工艺
- 依帕列净的合成工艺研究被引量：3
- 2016年
- 以5-溴-2-氯苯甲酸为原料,经酰氯化、傅克酰化反应、亲核取代、还原得中间体(S)-4-溴-1-氯-2-(4-四氢呋喃-3-基氧基-苄基)苯,该中间体与2,3,4,6-四-O-三甲基硅基-D-吡喃葡萄糖酸1,5-内酯经缩合、醚化、脱甲氧基得依帕列净,总收率29.8%,纯度99.13%,其结构经1HNMR及MS确证。
- 石克金陈林李江红刘嵬任凤英杨晨苟小军余洛汀丁小东
- 关键词：降糖药
- 苯丁酸氮芥的合成以及工艺研究被引量：2
- 2016年
- 苯丁酸氮芥(Chlorambucil)是目前临床上最重要的一种一线抗肿瘤药物。近年来以此药物为母核,对其进行结构改造,以期找到活性更好,副作用更小的抗肿瘤药物成为国际上研究的一个热点。但是,通过文献调研我们发现,目前只有少量文献报道此药物的全合成,且已报道的路线存在原料昂贵,工艺复杂,不绿色环保等问题。针对这些问题,本文报道了一条更加简便,环保,适合工业生产的路线,通过五步反应,以总收率19.9%得到了苯丁酸氮芥,对进一步研究此药物的应用提供了帮助。
- 董宏波杜伟宏高文磊曹胜华丁小东
- 关键词：苯丁酸氮芥
- 伊马替尼的合成及其中间体工艺优化被引量：1
- 2012年
- 以3-乙酰基吡啶为起始原料,经环合、缩合、还原、酰胺化等六步反应制得抗肿瘤药物伊马替尼,并对其中间体N-(2-甲基-5-硝基苯基)-4-(3-吡啶基)嘧啶-2-胺的后处理工艺进行了优化,降低了成本和操作难度,有利于工业化。
- 罗忠枚魏玮夏小冬曹胜华丁小东
- 关键词：伊马替尼
