陈世强
- 作品数：3 被引量：3H指数：1
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- 2-(5-氨基-1,3,4-噻二唑)基乙酸乙酯的合成及优化被引量：2
- 2014年
- 以丙二酸二乙酯为原料,经皂化,酸化,酰化,环合制得重要中间体2-(5-氨基-1,3,4-噻二唑)-基乙酸乙酯。采用正交试验设计优选出环合反应的工艺,结果表明:当氨基硫脲与酰氯比(n/n)为1∶2,氨基硫脲与甲烷磺酸比(n/n)为1∶3,温度110℃,反应1h,产率最高达52.76%,比文献提高了15.76%。总收率达37.7%。产物用IR,13C NMR,1H NMR,MS进行了结构确证。
- 鲁振浩李文军陈世强余瑜
- 关键词：丙二酸二乙酯环合
- 吡嗪类葡萄糖激酶激动剂中间体5-氯吡嗪-2-羧酸的合成
- 2014年
- 以2-乙酰基呋喃为原料,经二氧化硒氧化、与甘氨酰胺环合、三氯氧磷氯化、高锰酸钾氧化等步骤合成了吡嗪类葡萄糖激酶激动剂中间体5-氯吡嗪-2-羧酸。考察了环合反应中反应温度、反应时间等反应影响因素,并对通过正交试验法进行了优化,结果表明当反应时间3 h、温度10℃、甘氨酰胺盐酸盐与氢氧化钠的摩尔比为1∶2.5时环合收率最佳,较文献提高23.1%。最后一步合成得到5-氯吡嗪-2-羧酸中,采用盐酸酸化乙酸乙酯提取法代替使用价格昂贵的阳离子交换柱,收率74.8%与文献值相当,操作简单,价格低廉。
- 李文军鲁振浩陈世强余瑜
- 关键词：中间体
- (5-氨基-[1,3,4]噻二唑-2-基)-丙酸乙酯的合成工艺改进被引量：1
- 2016年
- 以丁二酸酐为起始原料,经醇解和酰化反应制得丁二酸单乙酯酰氯（3）;3经甲烷磺酸催化与氨基硫脲环合合成了重要药物中间体——（5-氨基-[1,3,4]噻二唑-2-基）-丙酸乙酯,其结构经-1H NMR,IR和MS确证。运用正交试验对环合反应条件进行优化。最优反应条件为：3 132 mmol,n（氨基硫脲）∶n（3）∶n（甲烷磺酸）=1∶3∶3,于110℃反应3 h,总收率51.3%。
- 陈世强朱飞李鑫陈宇航陈向余瑜
- 关键词：丁二酸酐1,3,4-噻二唑丙酸乙酯环合
