- (5-氨基-[1,3,4]噻二唑-2-基)-丙酸乙酯的合成工艺改进被引量:1
- 2016年
- 以丁二酸酐为起始原料,经醇解和酰化反应制得丁二酸单乙酯酰氯(3);3经甲烷磺酸催化与氨基硫脲环合合成了重要药物中间体——(5-氨基-[1,3,4]噻二唑-2-基)-丙酸乙酯,其结构经-1H NMR,IR和MS确证。运用正交试验对环合反应条件进行优化。最优反应条件为:3 132 mmol,n(氨基硫脲)∶n(3)∶n(甲烷磺酸)=1∶3∶3,于110℃反应3 h,总收率51.3%。
- 陈世强朱飞李鑫陈宇航陈向余瑜
- 关键词:丁二酸酐1,3,4-噻二唑丙酸乙酯环合