赵玉玺
- 作品数：2 被引量：8H指数：1
- 供职机构：重庆医科大学药学院更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 透明质酸磷脂酰衍生物修饰姜黄素脂质体的制备及细胞毒性被引量：8
- 2013年
- 采用逆相蒸发法制备了姜黄素脂质体。由于透明质酸脂溶性较差,先将其制成磷脂酰衍生物(透明质酸-磷脂酰乙醇胺,HA-DOPE),再用以修饰载药脂质体。所得脂质体的平均包封率为89%,该衍生物与脂质体的结合率为72%。脂质体于4℃保存30 d包封率无明显改变,但结合率有轻微下降。细胞毒性试验显示,游离姜黄素、姜黄素脂质体及修饰后脂质体对高表达CD44受体的人肺腺癌A549细胞的IC50值分别为0.054、0.032和0.021 mol/ml,未修饰和修饰后的姜黄素脂质体对低表达CD44受体的人肝癌HepG2细胞作用相当。
- 李建林孟路华赵玉玺潘黎军王驰
- 关键词：姜黄素脂质体细胞毒性
- 叶酸-葡聚糖-5-氟尿嘧啶靶向药物的合成及细胞毒性研究
- 2013年
- 目的制备叶酸-葡聚糖-5-氟尿嘧啶靶向药物(FA-DEX-5-Fu)并考察其对叶酸受体(FR)高表达的肿瘤细胞的毒性作用。方法 以葡聚糖(DEX)为大分子载体与抗肿瘤药物5-氟尿嘧啶(5-Fu)合成5-Fu-DEX,再与靶向配体叶酸(FA)偶联,制备FA-DEX-5-Fu。采用UV、IR、ESI-MS进行结构确证;利用UV测定复合物中FA及5-Fu的含量;采用MTT检测游离5-Fu、5-Fu-DEX、FA-DEX-5-Fu对高表达FR的人宫颈癌Hela细胞及低表达FR的人肺癌A549细胞的细胞毒性作用。结果 UV、IR、ESI-MS分析表明,5-Fu和FA成功连接到DEX上。通过测定FA-DEX-5-Fu中5-Fu与FA的含量,计算出在复合物中5-Fu与FA的摩尔比为2.7∶1。MTT实验结果表明,FA-DEX-5-Fu对Hela细胞的增殖抑制作用明显高于A549细胞;相同浓度的FA-DEX-5-Fu对Hela细胞的增殖抑制作用明显强于5-Fu及5-Fu-DEX。结论本实验成功合成了FA-DEX-5Fu,且该复合物对FR高表达的肿瘤细胞有明显的靶向作用。
- 赵玉玺谭澈陈莹李建林潘黎军王驰
- 关键词：5-氟尿嘧啶葡聚糖叶酸叶酸受体细胞毒性
