李金宇
- 作品数：2 被引量：1H指数：1
- 供职机构：沈阳药科大学药学院更多>>
- 发文基金：辽宁省自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- 长春西汀固体分散体的制备及热力学
- 2016年
- 目的:制备能够提高长春西汀(vinpocetine,VIN)分散状态和溶出速度的固体分散体(solid dispersion,SD),研究VIN在PVPK30中分散的热力学过程。方法:应用溶剂法制备长春西汀固体分散体,并采用差示扫描量热(DSC)分析及X射线衍射分析(X-RD),研究长春西汀在载体中的存在状态。采用溶出度法,考察不同比例的长春西汀、聚乙烯吡咯烷酮及柠檬酸制备的固体分散体对其体外溶出速度的影响,应用溶解度法测定VIN在PVPK30中分散过程的热力学参数。结果:DSC分析及X-RD分析结果表明长春西汀在载体PVPK30中以无定型形态存在。体外溶出结果表明长春西汀与聚乙烯吡咯烷酮比例为1:8和1:7之间时,长春西汀体外溶出速度最快,且两种比例无显著性差异。酸化剂的加入对长春西汀的溶出有一定促进作用,在试验范围内,VIN-PVPK30-SD表观稳定常数(Kc)随温度升高而减小,分散过程的△r H=-5.01k J/mol,△r S=-0.01 k J/mol,△r G<0。结论:加入酸化剂制备的VIN-PVP-CA-SD(1∶7∶0.5)可显著提高长春西汀的溶出速度,并提高了固体分散体的稳定性,VIN在PVPK30中的分散过程是放热过程且主要驱动力为焓驱动。
- 吕春杨李金宇荆恒攀
- 关键词：酸化剂固体分散体溶出度表观稳定常数热力学参数
- 还原响应型透明质酸抗肿瘤胶束的构建及其体外性质研究被引量：1
- 2019年
- 目的合成透明质酸-胱胺-硬脂酸(HA-CYS-SA)两亲性聚合物,并研究其所制备胶束的理化性质、还原敏感性以及体外抑瘤效果。方法以碳二亚胺作为偶联剂,使胱胺、硬脂酸先后与透明质酸发生酰胺偶联反应,制得载体聚合物并通过核磁共振波谱法确定其结构。采用改进的探头超声法制备载多西他赛的聚合物胶束,以芘荧光法测定其临界胶束浓度,动态光散射法测定胶束的粒径分布,透射电镜观察胶束的微观形态;通过对载药胶束在不同谷胱甘肽浓度下的粒径变化与药物释放行为的考察,验证胶束的还原敏感性;通过激光共聚焦显微镜研究载药胶束的细胞摄取能力,并对载药胶束的体外抑瘤效果进行考察。结果成功制得两亲性聚合物材料,胶束粒子呈规则的球形,粒径为(186.7±5.3)nm;制备的载药胶束具有良好的还原敏感响应性,在无谷胱甘肽或10μmol·L^-1谷胱甘肽存在时,胶束的粒径在24 h内无明显变化;而在10及20 mmol·L^-1谷胱甘肽存在时,24 h后胶束的粒径分别增大了1.53倍和1.89倍,多西他赛的释放量分别提升了约43%及84%。包载荧光染料香豆素6的HA-CYS-SA胶束组的荧光强度明显高于游离香豆素6组,证明其具有更好的细胞摄取能力;载药胶束对4T1细胞的半数抑制浓度为0.304μg·m L^-1,说明其具有显著的体外抗肿瘤效果。结论所构建的还原敏感型胶束具有良好的理化性质、还原敏感响应性、细胞摄取能力以及抑瘤效果,是极具应用潜力与发展前景的药物载体。
- 李琦刘丹丹杨月杨月李金宇李金宇
- 关键词：透明质酸多西他赛
