张勇
- 作品数：2 被引量：7H指数：2
- 供职机构：合肥合源医药科技股份有限公司更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 尼麦角林在健康人体中的生物等效性被引量：5
- 2007年
- 目的:研究两种尼麦角林片剂在健康人体的生物等效性。方法:20名健康志愿者随机双交叉、单剂量口服受试制剂尼麦角林片和参比制剂尼麦角林片,剂量均为20mg,剂间间隔为1周。其中尼麦角林在体内的最主要的代谢产物为10α-甲氧基-9,10-二氢麦角醇(MDL),故用LC-MS内标法测定血浆中MDL浓度,应用DAS药动学程序进行有关药代动力学参数、相对生物利用度计算,并根据新药审批指导原则评价两种制剂的生物等效性。结果:表明该分析方法专属性强,方法简便。受试制剂与参比制剂的药代动力学参数,尼麦角林:tmax分别为(3.3±0.9)和(3.2±0.7)h,t1/2分别为(12.9±4.0)和(12.8±2.4)h,Cmax分别为(23±6)和(22±6)μg/L,AUC0-t分别为(291±51)和(282±44)μg.L-1.h,AUC0-∞分别为(316±50)和(299±46)μg.L-1.h。尼麦角林的相对生物利用度为(104±17)%。结论:两种尼麦角林片剂在健康人体具有生物等效性。
- 李国信夏素霞黄栋才王月敏唐思张勇
- 关键词：尼麦角林相对生物利用度生物等效性LC-MS
- CPUHY002对人肝微粒体CYP450酶体外抑制作用研究被引量：2
- 2014年
- 目的:评价CPUHY002在体外对人肝微粒体细胞色素P450(CYP450)酶6种亚型酶活性的影响。方法:将CPUHY002与CYP450酶6种亚型的特异性探针底物非那西丁、双氯酚酸钠、奥美拉唑、右美沙芬、氯唑沙宗、丙酸睾酮与人肝微粒体进行孵育,采用LC-MS/MS法测定对应6种代谢产物对乙酰氨基酚、4-羟基双氯酚酸、5-羟基奥美拉唑、右啡烷、6-羟基氯唑沙宗、6β-羟基睾酮的浓度,求算出IC50。结果:CPUHY002对CYP2C19和CYP2E1的IC50值分别为48.02μmol/L和47.19μmol/L,对CYP1A2、CYP2D6、CYP3A4和CYP2C9的IC50值>100μmol/L。结论:CPUHY002对于CYP2C19和CYP2E1具有弱抑制作用,对CYP1A2、CYP2D6、CYP3A4和CYP2C9无抑制作用。
- 周建财高署鲁晓蓉张勇沈陈林韦颖梅
- 关键词：细胞色素P450酶人肝微粒体探针
