赵胜贤
- 作品数：8 被引量：9H指数：2
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- 相关领域：医药卫生理学化学工程更多>>
- 一种阿贝西利及其中间体的制备方法
- 本发明公开了一种阿贝西利及其中间体的制备方法。本发明涉及的阿贝西利中间体为3‑(二甲氨基)‑2‑氟‑1‑(1‑异丙基‑2‑甲基‑1H‑苯并[d]咪唑‑6‑基)丙‑2‑烯‑1‑酮(Ⅴ)，还提供了此中间体的制备方法。中间体V...
- 胡鸿雨胡桑桑赵胜贤盛含晶李云严晓阳
- 文献传递
- N-取代2-(5-氯-2-(金刚基-1-基)-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙酰胺衍生物的合成及其细胞毒活性被引量：2
- 2019年
- 以金刚烷甲酰氯为起始原料,经亲核取代、吲哚环合及酰化反应制得中间体2-(5-氯-2-金刚烷-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙酰(4); 4与取代胺反应合成了14个新的N-取代2-(5-氯-2-(金刚基-1-基)-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙酰胺衍生物(5a～5n),其结构经~1H NMR,^(13)C NMR和HR-MS(ESI)表征。采用MTT法研究了化合物对人子宫颈癌细胞(Hela)、乳腺癌细胞(MCF-7)和人肝癌细胞(HepG-2)的体外抗肿瘤活性。结果显示:化合物2-(5-氯-2-金刚烷-1H-吲哚-3-基)-N-(3-氯-4-氟苯基)-2-氧代乙酰胺(5e)的体外抑制活性最优,IC_(50)分别为14. 10、10. 56和8. 55μmol·L^(-1)。
- 余丽霞蔡旭婷唐奕楠赵胜贤严晓阳孔黎春胡鸿雨
- 关键词：细胞毒活性
- 一种1H‑吲哚‑2‑氧代乙酰胺衍生物及其制备方法与应用
- 本发明属于化学物质及其制备技术领域，具体的为一种1<I>H</I>‑吲哚‑2‑氧代乙酰胺衍生物即N‑取代2‑(5‑氯‑2‑(金刚基‑1‑基)‑1H‑吲哚‑3‑基)‑2‑氧代乙酰胺衍生物及其制备方法与应用。该化合物反应成本...
- 胡鸿雨郑绍成严晓阳王芳赵胜贤
- 文献传递
- 吡啶联苯氨基脲衍生物的合成及抗肿瘤活性研究被引量：4
- 2019年
- 目的设计合成吡啶联苯氨基脲衍生物,并对其体外抗肿瘤活性进行研究。方法以苯乙酮为起始原料,经缩合、环化、肼解及与异氰酸酯的反应,合成了目标化合物,采用溴化噻唑蓝四氮唑(MTT)法研究了目标化合物对人肝癌细胞(QGY-7703)、人肺癌细胞(NCl-H460)和乳腺癌细胞(MCF-7)的体外抗肿瘤活性。结果合成了16个新化合物,其结构经1H-NMR,13C-NMR和HRMS表征。体外生物活性测试结果显示,大多数化合物具有一定的体外抗肿瘤活性,其中化合物5l活性最优,其对QGY-7703、NCl-H460和MCF-7细胞的半数抑制浓度(IC50)分别为9.15、10.45和12.50μmol·L^-1。结论该系列化合物具有较好的抗肿瘤活性,具有进一步研究的意义。
- 胡鸿雨张伟东吴佳飞张鑫伟盛含晶赵胜贤
- 关键词：抗肿瘤活性
- 一种4H-1，2，4-三唑-3-硫醇衍生物及其制备方法与应用
- 本发明属于化学物质及其制备技术领域，具体的为一种4<I>H</I>‑1，2，4‑三唑‑3‑硫醇衍生物即4‑(取代的氨基)‑5‑(2'‑(取代的亚甲基)‑肼基)‑4<I>H</I>‑1，2，4‑三唑‑3‑硫醇衍生物及其制备...
- 胡鸿雨严晓阳郑绍成王芳赵胜贤
- 文献传递
- 4-取代-1-(2-甲基-6-(吡啶-3-基)-烟酰)氨基脲类衍生物合成与生物活性研究（英文）被引量：3
- 2019年
- 经分子杂交技术[A1]合成了一系列4-取代-1-(2-甲基-6-(吡啶-3-基)-烟酰)氨基脲类衍生物.采用噻唑蓝(MTT)比色法研究了目标化合物对人肝癌细胞(QGY-7703)、人肺癌细胞(NCl-H460)和乳腺癌细胞(MCF-7)的体外抗肿瘤活性.1-(2-甲基-6-(吡啶-3-基)烟酰基)-4-(2,4,6-三氯苯基)氨基脲(4n)显示了最优的活性,其半数抑制浓度(IC50)为8.89~11.45 μmol/L.细胞体内的生物研究显示,4n药物[A2]处理能明显增加细胞体内PARP切割水平以及诱导QGY-7703肿瘤细胞的凋亡.
- 胡鸿雨吴俊袁建锋王珍妮李晨帆严晓阳方美娟赵胜贤
- 关键词：氨基脲联吡啶分子杂交生物活性
- 泊马度胺的合成工艺条件改进被引量：2
- 2017年
- 以N-叔丁氧羰基-L-谷氨酰胺(1)缩合﹑脱保护得到3-氨基哌啶-2,6-二酮盐酸盐(3);3-硝基邻苯二甲酸酐(4)环合得到3-硝基3-邻苯二甲酸酐(5);3与5在乙酸中回流缩合得1,3-二氧-2-(2,6-二氧哌啶-3-基)-5-硝基异二氢吲哚(6)最后铁粉还原得到目标产物泊马度胺。其结构经1H NMR和MS确证。该工艺合成操作简单,反应原料价廉易得,收率较高,反应条件温和,后处理简单,无特殊设备要求,产品质量稳定。总收率45%以上。
- 赵胜贤严晓阳郑绍成厉昆阳学文熊国强胡鸿雨
- 一种4H‑1，2，4‑三唑‑3‑硫醇衍生物及其制备方法与应用
- 本发明属于化学物质及其制备技术领域，具体的为一种4<I>H</I>‑1，2，4‑三唑‑3‑硫醇衍生物即4‑(取代的氨基)‑5‑(2'‑(取代的亚甲基)‑肼基)‑4<I>H</I>‑1，2，4‑三唑‑3‑硫醇衍生物及其制备...
- 胡鸿雨严晓阳郑绍成王芳赵胜贤
