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一锅法合成2-(2-氨基苯甲酰胺基)苯甲酸类化合物: 2019年; 报道了一种一锅法高效合成2-(2-氨基苯甲酰胺基)苯甲酸类化合物的新方法以取代2-氨基苯甲酸为原料,合成了 2 0个 2-(2-氨基苯甲酰胺基)苯甲酸类化合物,其中有9 个新化合物,收率达84%~99%.该方法操作简单,反应条件温和,对环境友好,产率高,并且底物普适性好.探讨了电子效应和空间位阻因素对反应的影响,为2-(2-氨基苯甲酰胺基)苯甲酸类化合物的合成提供了一种新途径.并且,2-(2-氨基苯甲酰胺基)苯甲酸(3a)经一步反应可高效生成大环内酯4和唾瞠咻酮5.; 万琳茜高峰陈伟周先礼; 关键词：一锅法

2-芳基-3,4-二氢异喹啉类植物源抑菌剂的设计合成及构效关系研究被引量：2: 2019年; 植物病原菌严重危及农作物的生产安全.为了寻找新型的抑菌剂,通过合理的分子拼接,将苯甲酸类和苯酚类药效团引入异喹啉的2-位,设计并合成了15个2-芳基-3,4-二氢异喹啉衍生物,利用核磁共振和高分辨质谱鉴定了化合物结构.初步离体抑菌结果显示,大部分化合物对11种受试植物病原菌都具有中等到显著的抑制活性,与阳性对照样(百菌清、多菌灵)相当.2-(3-乙氧羰基苯基)-3,4-二氢异喹啉溴化盐(4j)对水稻纹枯病菌的EC50为3.8495 mg·mL^-1,优于对照样百菌清(4.6328 mg·mL^-1).其中有5个化合物对小麦纹枯病菌的EC50(7.4583~15.4495 mg·mL^-1)都优于百菌清(16.0137 mg·mL^-1),其中2-(4-甲氧羰基苯基)-3,4-二氢异喹啉溴化盐(4f)最为显著,为植物源抑菌剂的开发提高了理论基础.; 陈伟左怀龙李玉新刘江周先礼; 关键词：植物源构效关系

新型异喹啉衍生物的设计合成及抑菌活性被引量：4: 2021年; 利用仿生合成的策略,通过合理的药效团拼接,将二苯醚结构单元引入3,4-二氢异喹啉母核中,设计合成了15个新型的异喹啉衍生物;经核磁共振波谱和高分辨质谱确定了其结构.离体抑菌活性测试结果显示,在50 mg/L的测试浓度下,化合物Ic,Ie和Il对苹果轮纹病菌和小麦纹枯病菌的抑制率均超过93.0%,优于血根碱并与百菌清相当.化合物Il对小麦赤霉病菌的抑菌率为83.3%,远优于血根碱(64.2%)和百菌清(57.7%).另外,化合物Il对5种病菌的抑制率高于血根碱.; 左怀龙雷思敏张锐李玉新陈伟; 关键词：二苯醚仿生合成抑菌活性

新型螺环四氢喹啉衍生物的设计、合成及抑菌活性被引量：1: 2023年; 以天然的四氢喹啉生物碱和氢化中氮茚类化合物为先导,结合螺环类化合物显著的生物活性,通过合理的药效团拼接,将巴比妥酸引入四氢喹啉母核,设计并合成了12个结构新颖的螺环四氢喹啉衍生物(Ia~Il).离体抑菌活性测试结果显示,在50 mg/L的浓度下,目标化合物Ia~Il对6种植物病原真菌具有中等的抑制活性,其中化合物Ik对所有受试菌种的抑制率都大于51.0%,化合物Il对玉米小斑病菌和西瓜炭疽病菌的抑制率分别为78.1%和77.8%,与对照药百菌清相当.初步构效关系研究表明,螺环四氢喹啉衍生物具有抑菌潜力,引入吡唑药效团可以增强抑菌活性和扩大抑菌谱.; 陈伟兰雨欣金彦西陈阳吴润储承文高焉凤; 关键词：巴比妥酸抑菌活性

新型喹唑啉酮衍生物的设计合成与抗植物病原真菌活性研究被引量：2: 2022年; 为寻找新型高效的绿色杀菌剂先导化合物,以喹唑啉酮为药效母核,通过活性药效团拼合,设计合成了19个新颖的1-芳酰基-2-芳基-3-乙基喹唑啉-4(^(1)H)-酮衍生物7.目标分子经^(1)H NMR、^(13)C NMR和HRMS进行确认,并评价了其抗植物病原真菌活性.初步离体抑菌活性显示,在50 mg/L浓度下,目标化合物对6种受试真菌均具有较良好的抑制效果.其中,7a对小麦赤霉病菌和玉米纹枯病菌的EC_(50)分别为12.727和12.413 mg/L,优于阳性对照百菌清(14.323和13.339 mg/L).分子表面静电势研究显示,7a中酰胺键周围的静电势为负值,易与受体中带正电的氨基酸残基产生作用.以上结果为新型喹唑啉酮类杀菌剂先导的开发提供了新的研究思路.; 陈伟雷思敏兰雨欣许豪键余坪槟张锐吴润陈阳; 关键词：喹唑啉酮酰胺抗真菌活性

苍术苷抑制氧化磷酸化的作用机制研究被引量：2: 2014年; 目的探讨苍术苷(ATR)抑制氧化磷酸化电子传递链可能的作用靶点。方法将制备好的线粒体悬液分为对照组、N-乙酰-L-半胱氨酸(NAC)组、鱼藤酮(ROT)组、NAC和ROT联合组,每组再分为4小组,分别用0,20,40,100滋mol·L-1的ATR处理。测定各组线粒体呼吸链中4种蛋白质复合体和ATP酶的活性。结果 ATR能够抑制复合体Ⅰ、Ⅳ和2种ATP酶的活性,且其抑制作用和剂量相关。结论 ATR可能影响呼吸链电子传递的始端复合体Ⅰ、末端状态复合体Ⅳ和ATP酶活性,最终抑制ATP的形成。; 张文明杨桂蓉李弘烨喻凯陈伟刘健; 关键词：苍术苷线粒体氧化磷酸化

博落回化学成分及其药理活性研究进展被引量：24: 2020年; 博落回是罂粟科博落回属多年生直立草本植物,味苦,辛,性寒,温,大毒,广泛分布于我国长江以南、南岭以北的大部分省区,文献记载其具有悠久的药用历史。文献记载其具有祛风镇痛、解毒消肿等功用,主要治疗毒脓肿、恶疮溃疡、疥癣、滴虫性阴道炎等;亦有杀虫、止痒之功效。博落回的主要化学成分为异喹啉生物碱,其中血根碱、白屈菜红碱、原阿片碱和别隐品碱含量较高。此外,还含有苯丙素类、甾体类、有机酸类、酚类和挥发油等。博落回的药理作用主要为具抗菌、抗炎、抗肿瘤和改善肝功能等。在农业上可作为植物源杀虫剂和抑菌剂,也可当作饲料添加剂用于畜牧业。近年来,有大量关于博落回的文献报道,尤其是单体化合物的分离鉴定和活性研究。该文通过查阅国内外文献,对博落回的化学成分及其药理作用进行了系统总结,为博落回提取物及其单体化合物的开发利用提供理论依据。; 陈伟张锐雷思敏左怀龙陈施吉常耀东; 关键词：博落回化学成分药理作用异喹啉生物碱

2-氰基苯基磺酰脲衍生物的设计、合成及生物活性研究被引量：1: 2018年; 利用药效团拼接和生物电子等排的原理,以氯磺隆和三氟甲磺隆为先导,设计并合成了15个未见文献报道的2-氰基苯基磺酰脲衍生物,通过1H NMR, 13C NMR和HRMS对目标化合物进行结构表征.初步生物活性测试结果表明,部分目标化合物离体抑菌活性和杀虫活性显著.在50 mg·L^(-1)测试剂量下, 5c, 5f和5g对苹果轮纹病菌的抑制率分别为80.3%, 80.3%和83.6%. 5j对东方粘虫在5 mg·L^(-1)测试浓度下的杀虫率可达50%. 5a和5b在0.1 mg·L^(-1)处理浓度下,对尖音库蚊幼虫的杀死率分别为100%和50%,优于对照样氟虫酰胺(20%);当测试浓度为0.01 mg·L^(-1)时, 5a对蚊幼虫仍具有70%的致死率, LC_(50)=0.0023 mg·L^(-1).; 陈伟李玉新李永红于淑晶熊丽霞李正名; 关键词：磺酰脲除草活性抑菌活性杀虫活性

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陈伟