潘登
- 作品数：1 被引量：1H指数：1
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- ^(99)Tc^m标记VPAC1配体TP1724及其在动物体内分布与显像研究被引量：1
- 2016年
- 目的制备同位素^(99)Tc^m标记血管活性肠肽受体(vasoactive intestinal peptide receptor,VIPR)结合肽TP1724(标记率>90%),鉴定其理化性质,并探讨其在正常动物体内的生物分布特点、示踪动力学及显像表现。方法制备G(D)AGG-Aba-VP2(TP1724);^(99)Tc^m间接标记TP1724(Sn Cl2·2H2O还原法),纸层析法测定标记率和比活度;稳定性实验(体外)、人血浆蛋白结合实验、半胱氨酸置换实验及脂/水分配实验等鉴定标记多肽的理化性质;35只正常小鼠分成7组,每只尾静脉注射3.7 MBq^(99)Tc^m-TP1724后于不同时间处死,收集9种组织器官并称取质量、分别测定各种组织器官的放射性,换算为%ID/g(每克组织百分注射剂量);9只健康家兔各静脉注射37 MBq^(99)Tc^m-TP1724后不同时间取血,测定血液放射性并换算为k Bq/L,经DAS 3.1.6软件处理判断最佳房室模型,并得出动力学参数;5只健康家兔分别静脉注射37 MBq^(99)Tc^m-TP1724,SPECT动态显像观察体内放射性分布变化。结果^(99)Tc^m-TP1724的标记率(96.57±0.71)%,比活度(25.52±0.29)TBq/mmol。室温下隔绝空气放置4 h,放化纯度为(93.64±2.25)%;Sephadex G-50柱层析示,^(99)Tc^m-TP1724血浆蛋白结合率约为6.61%;^(99)Tc^mTP1724与不同浓度半胱氨酸37℃温育1 h后,未结合^(99)Tc^m含量无明显变化;脂/水分配系数lg P为-(1.99±0.02)。^(99)Tc^m-TP1724在健康家兔体内的动力学符合权重为1的二室模型,分布半衰期t1/2α为(2.64±1.32)min,消除半衰期t1/2β为(78.36±13.38)min。体内生物分布和/或动态显像示:血液放射性清除迅速;颈部及胃区未见异常放射性聚集,脑部显示低放射性分布;放射性大部分通过肾脏排泄,少量经肝胆分泌。结论^(99)Tc^m-TP1724标记方法简便、标记率和比活度高、稳定性好、体内动力学性质优良。
- 丁小江郑磊黄定德潘登谢来平刘杰陈杰郭威厉红民李前伟
- 关键词：同位素标记生物分布
