张林
- 作品数：6 被引量：4H指数：1
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- 一种吗啡酮类化合物的立体选择性还原方法
- 本发明公开了一种吗啡酮类化合物的立体选择性还原方法。所述立体选择性还原方法包括以下步骤：有机溶剂中，酸存在的条件下，将吗啡酮类化合物与四甲基三乙酰氧硼氢化铵反应，即可。本发明使用的还原剂四甲基三乙酰氧硼氢化铵制备方便，价...
- 张福利张林杨哲洲张杰陈灵灵贾淼焦慧荣何晓清顾振龙蒋敏
- 文献传递
- 二甲磺酸赖右苯丙胺的合成工艺研究
- 2016年
- 目的研究二甲磺酸赖右苯丙胺的合成工艺。方法以1-苯基-2-丙酮、S-苯乙胺为原料,在三乙酰氧基硼氢化钠作用下进行不对称还原胺化得到(S)-1-苯基-N-((S)-1-苯乙基)丙烷-2-胺(2),2在Pd/C作用下脱苄基得到(1S)-1-甲基-2-苯乙基胺(3);以L-赖氨酸盐酸盐为原料,经二碳酸二叔丁酯保护得到(S)-2,6-双((叔丁氧基羰基)氨基)己酸(4);中间体3和4在1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐和1-羟基苯并三唑作用下经缩合反应得到(2S)-2,6-二-N-Boc-氨基-N-[(1S)-1-甲基-2-苯乙基]己酸胺(5),5在甲磺酸中脱Boc保护基并成盐制得目标物(2S)-2,6-二氨基-N-[(1S)-1-甲基-2-苯乙基]己酸胺二甲磺酸盐。结果与结论目标产物的结构经1H-NM R、13C-NM R、DEPT和HRM S谱确证,总收率为50.5%(以S-苯乙胺计)。本文采用的合成路线具有原料成本低、操作简单高效、立体选择性好、收率高等优点,更适宜工业化生产。
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- 关键词：合成工艺多动症
- 泰地唑利磷酸酯的合成工艺研究
- 2016年
- 目的研究泰地唑利磷酸酯的合成工艺。方法以3-氟-4-溴苯胺为原料,经氯甲酸苄酯(Cbz-Cl)保护后,在正丁基锂作用下与硼酸三异丙酯反应,得到中间体4-(苄氧羰基氨基)-2-氟苯硼酸,该中间体与2-甲基-5-(5-溴吡啶-2-基)四氮唑经Suzuki偶联得N-苄氧羰基-3-氟-4-[2-(2-甲基四氮唑-5-基)吡啶-5-基]苯胺,该偶联物与R-缩水甘油丁酸酯环合得到(R)-3-(4-(2-(2-甲基四唑-5-基)吡啶-5-基)-3-氟苯基)-5-羟甲基口恶唑烷-2-酮,该环合物在三氯氧磷作用下生成磷酸酯,最后成盐得到泰地唑利磷酸酯。结果与结论目标产物的结构经~1H-NMR、^(13)C-NMR和MS确证,总收率44.7%(以3-氟-4-溴苯胺计)。
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- 一种吗啡酮类化合物的立体选择性还原方法
- 本发明公开了一种吗啡酮类化合物的立体选择性还原方法。所述立体选择性还原方法包括以下步骤：有机溶剂中，酸存在的条件下，将吗啡酮类化合物与四甲基三乙酰氧硼氢化铵反应，即可。本发明使用的还原剂四甲基三乙酰氧硼氢化铵制备方便，价...
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- 文献传递
- 盐酸右哌甲酯的合成被引量：4
- 2016年
- 以苯甲酰甲酸甲酯为原料,与哌啶反应制得1-苯基-2-(1-哌啶基)-1,2-乙二酮,再与对甲苯磺酰肼进行加成反应制得4-甲基-N′-[1-苯基-2-(1-哌啶基)-2-氧代亚乙基]苯磺酰肼,发生自由基重排反应制得7-苯基-1-氮杂二环[4.2.0]-8-庚酮,经醇解制得消旋的?-(哌啶-2-基)苯乙酸甲酯,再经D-DBTA拆分及成盐酸盐制得盐酸右哌甲酯,总收率18.7%,纯度99.9%。
- 张杰陈灵灵张林裘鹏程张福利
- 关键词：儿童注意缺陷多动障碍手性拆分合成工艺
- 纳洛醇醚草酸盐的合成
- 2016年
- 纳洛酮盐酸盐经2-甲氧基乙氧基甲基氯(MEMCl)保护,四甲基三乙酰氧硼氢化铵还原得(6?)-3-(甲氧基乙氧基)-甲氧基-17-烯丙基-4,5?-环氧吗啡喃-6,14-二醇,再与1-溴-3,6,9,12,15,18,21-七氧代二十二烷反应后,经对甲苯磺酸脱保护,最后与草酸成盐得纳洛醇醚草酸盐,总收率39%。
- 张林杨哲洲高升华顾振龙张福利
- 关键词：阿片受体拮抗药合成工艺
