朱骏杰
- 作品数:1 被引量:3H指数:1
- 供职机构:山东大学药学院天然药物化学研究所更多>>
- 发文基金:国家教育部博士点基金国家自然科学基金更多>>
- 相关领域:医药卫生更多>>
- 新一代非核苷类HIV-1逆转录酶抑制剂研究进展被引量:3
- 2009年
- 目前文献报道的非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs)共有50多类结构骨架,其中被FDA批准上市的药物只有nevirapine,delavirdine,efavirenz和etravirine 4种。由于HIV-1极易发生变异,第一代和第二代NNRTIs普遍产生耐药性,因此,抗耐药性成为新一代NNRTIs的必要条件。文中从活性较高、结构骨架多样的NNRTIs所具有的三维结构模型出发,概述了新一代NNRTIs发挥高效抗耐药性应具备的结构特点。Etravirine,rilpivirine,BILR 355 BS,GW695634,Capravirine以及部分三唑、四唑巯乙酰胺类化合物均具有这些特点,对野生型和突变型HIV-1都有很好的抑制作用。
- 朱骏杰曹江营展鹏赵翠荣刘新泳
- 关键词:HIV-1非核苷类逆转录酶抑制剂结构特点耐药性