范金林
- 作品数：2 被引量：1H指数：1
- 供职机构：凯莱英医药化学(天津)有限公司更多>>
- 相关领域：轻工技术与工程化学工程理学更多>>
- 2-烯丙基-4-羟基-2-环戊烯酮的脂肪酶动力学拆分被引量：1
- 2007年
- 2-烯丙基-4-羟基-2-环戊烯酮是合成前列腺素PGI1的关键中间体,具有重要的药用价值。该文用改进的方法合成了(±)-2-烯丙基-4-羟基-2-环戊烯酮,总收率27%,用脂肪酶对其进行动力学拆分,得到光学纯的(S)-环戊烯酮醇。结果表明,猪胰脂肪酶具有最佳的拆分效果。以乙酸乙烯酯同时作为溶剂和酰化供体,在25℃,m(酶)∶m(醇)=1.5∶1条件下,环戊烯酮醇的转化率为50.2%,(S)-醇的ee值为58.9%。采用同样条件进行二次酶动力学拆分,得到ee值>98%的手性烯酮醇,总拆分收率23%。
- 邵怀启冯亚青洪浩田长海范金林
- 关键词：脂肪酶拆分环戊烯酮前列腺素
- 2-烯丙基-4-羟基-2-环戊烯酮的改进合成
- 2007年
- 2-烯丙基-4-羟基-2-环戊烯酮是合成前列腺素4-硫代-PGI1的关键中间体,具有重要的生理活性。采用改进方法以糠醛为原料经格氏反应和重排反应两步合成了2-烯丙基-4-羟基-2-环戊烯酮,并考察了酸催化剂种类、反应溶剂、酸含量和反应温度对重排反应的影响。结果表明,多聚磷酸具有最佳的催化性能,在100℃、n(多聚磷酸)/n(醇)=0.2的反应条件下,重排反应收率为79%,纯度为99.2%。两步反应的总收率为64%。
- 邵怀启冯亚青洪浩范金林田长海
- 关键词：环戊烯酮多聚磷酸重排格氏反应
