江欣
- 作品数：2 被引量：4H指数：2
- 供职机构：中国药科大学生命科学与技术学院更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项更多>>
- 相关领域：生物学医药卫生更多>>
- 多肽ADWX-1在大鼠体内的药代动力学研究被引量：2
- 2012年
- 初步研究了蝎活性多肽ADWX-1单次皮下给药后在SD大鼠体内的动态变化过程。建立了同位素示踪结合三氯乙酸沉淀法测定大鼠血浆中ADWX-1的方法,绘制了ADWX-1单次皮下给药后在大鼠中的血药浓度-时间曲线,并计算出药代动力学参数。用氯胺-T法标记多肽ADWX-1,凝胶过滤HPLC法测定125I-ADWX-1的放射化学纯度,全细胞膜片钳法测定125I-ADWX-1的生物活性。结果显示,标记物125I-ADWX-1的放射化学纯度为96.77%,在相同浓度(1 nmol/L)下,标记物125I-ADWX-1与ADWX-1的生物学活性无显著差异。三氯乙酸沉淀法测定SD大鼠血浆中ADWX-1浓度的最低定量限为19.5 ng/mL,线性范围为39～2 500 ng/mL;大鼠SC单次给予50、100和200μg/kg ADWX-1多肽后的半衰期(T1/2)分别为:(161.310±41.105)、(129.832±21.315)、(143.021±34.727)min,无显著差异;药时曲线下面积(AUC)和峰浓度(Cmax)分别为(21 869.101±4 282.617)、(41 175.180±6 699.601)、(90 543.101±27 233.192)μg/min.L和(101.465±16.198)、(208.312±19.412)、(429.124±104.474)μg/L,AUC和Cmax与给药剂量呈良好的线性关系。这说明,ADWX-1皮下给药后在大鼠体内稳定性较好,半衰期较长,符合静脉外给药一房室模型一级动力学过程。
- 杨婷婷廖建民江欣张奉国徐寒梅
- 关键词：药物代谢动力学
- 重组水蛭素Ⅲ滴眼液的组织分布和排泄研究被引量：2
- 2012年
- 为了研究重组水蛭素Ⅲ(recombinant hirudin Ⅲ,rHVⅢ)滴眼剂在新西兰兔中的组织分布和粪尿排泄,用氯胺-T法将放射性同位素125I标记到rHVⅢ的酪氨酸残基上,通过同位素示踪方法考察滴眼给药后125I-rHVⅢ在新西兰兔体内的组织分布和粪尿排泄。结果发现新西兰兔滴眼给予125I-rHVⅢ后,125I-rHVⅢ主要通过肾脏排出,给药后120 h通过尿液排出放射性活度占总放射性活度的(81.54±10.78)%,同时通过粪便排出的放射性活度仅为(6.20±2.05)%。将放射性活度高的尿液,经RP-HPLC分离,实验结果表明尿液中存在重组水蛭素Ⅲ原型且比例达23.52%以上。组织分布实验结果表明,rHVⅢ原型及其代谢物在肾脏、血浆分布最多,脑中几乎无分布;rHVⅢ原型及其代谢物在眼部主要分布在角膜及巩膜,房水也有分布,而玻璃体和晶状体几乎没有分布。因此,rHVⅢ主要通过肾脏代谢并以原型和代谢物的形式通过尿液排出体外。
- 江欣廖建民杨婷婷张奉国吴梧桐谭树华
- 关键词：同位素示踪RP-HPLC
