何晓清
- 作品数：3 被引量：17H指数：2
- 供职机构：上海医药工业研究院更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项更多>>
- 相关领域：理学化学工程医药卫生更多>>
- 替卡格雷Dimroth重排杂质的研究被引量：2
- 2015年
- 目的研究替卡格雷Dimroth重排杂质A。方法替卡格雷及其Dimroth重排杂质A存在着可逆平衡关系,通过对温度、酸、溶剂的研究,优化了酸解脱除亚异丙基制备替卡格雷的反应。结果与结论制备了替卡格雷及其Dimroth重排杂质A;杂质A由6.8%降低至0.5%以下,重结晶后HPLC未检出,从而保证产品质量及收率。
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- 盐酸决奈达隆合成路线图解被引量：13
- 2010年
- 盐酸决奈达隆（dronedarone hydrochloride，1盐酸盐），化学名为2-正丁基．3．[4-（3-二正丁基氨基丙氧基）苯甲酰基]-5-甲磺酰胺基苯并呋喃盐酸盐，是由法国赛诺菲-安万特公司开发的极化抑制剂，2009年7月首次在美国上市，临床主要用于治疗心律失常。本品能有效降低心房纤颤或心房扑动患者心血管事件住院风险，
- 何晓清吴泰志张福利谢美华
- 关键词：合成路线图解苯并呋喃磺酰胺基苯甲酰基正丁基化学名
- (1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙胺D-扁桃酸盐的合成被引量：2
- 2014年
- 邻二氟苯经傅-克酰化、用硼烷在CBS催化下不对称还原、与膦酰基乙酸三乙酯反应得(1R,2R)-2-(3,4-二氟苯基)环丙基甲酸乙酯,氨解后进行霍夫曼降解,最后与D-扁桃酸成盐制得替卡格雷关键中间体(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙胺D-扁桃酸盐,总收率32%。同法制得其对映异构体(1S,2R)-2-(3,4-二氟苯基)环丙胺L-扁桃酸盐及外消旋体2-(3,4-二氟苯基)环丙胺草酸盐。并建立了(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙胺D-扁桃酸盐的手性HPLC检测方法,ee值99.9%。
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- 关键词：中间体
