王超
- 作品数：18 被引量：14H指数：2
- 供职机构：北京大学药学院药物化学系更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家教育部博士点基金国家重点基础研究发展计划更多>>
- 相关领域：医药卫生生物学理学更多>>
- 基于甾体和多肽相互作用的化学和疗效
- 本文研究基于甾体和多肽的相互作用实现的化学偶联,无论是免疫抑制、镇痛、还是抗骨质疏松都显示了特殊的生物学应答.证明激素之间的关系.
- 王超赵明彭师奇
- 关键词：甾体激素多肽激素生物学效应
- 文献传递
- 多巯基功能性保护氨基酸的合成(英文)
- 2011年
- 本文通过直接还原N-烷基化的反应将1,3-二噻烷衍生物导入赖氨酸侧链,合成了两个保护的氨基酸络合剂N~α-Fmoc-N~ε,N~ε-di((2,2-dimethy1-1,3-dithian-5-yl)methyl)-L-lysine(7)及N~α-Fmoc-N~ε-((2,2-dimethyl-1,3-dithian-5-yl)methyl,N~ε-Boc-L-lysine(9)。此保护氨基酸将在多肽化学应用中发挥作用。
- 杨颖王超
- 一个氢化橙酮衍生物的全合成(英文)
- 2014年
- 本文以2.4%的总收率首次全合成了一个氢化橙酮衍生物,即4-甲氧基-2,6-二羟基-2-苄基-3(2H)-苯并呋喃酮。以间苯三酚为起始原料,该合成工作涉及的关键反应包括:傅克酰基化、Williamson关环、催化氢化、羟醛缩合、烯醇化以及Rubottom氧化反应等。
- 宋爱丽王超吴艳芬周立东
- 关键词：全合成
- 异黄酮类CLR/RAMP1拮抗剂的设计、合成及生物活性评价（英文）
- 2017年
- 本文通过分析已有CLR/RAMP1胞外区与其拮抗剂分子共结晶结构以及已有小分子拮抗剂Telcagepant的构效关系,借助计算机辅助药物设计方法,以Telcagepant为模板进行形状筛选以得到结构新颖化合物,结合对接优化设计得到具有异黄酮结构母核的全新结构的化合物作为CLR/RAMP1拮抗剂。完成了化合物合成及细胞水平活性评价,为之后继续进行结构优化改造奠定基础。
- 王俊杰王超吕鹏牛彦李宏月黄文慧李灿徐凤荣梁磊徐萍
- 关键词：异黄酮
- L-精氨酸L-门冬氨酸盐对血栓形成的影响及其机制被引量：10
- 2001年
- 目的 观察L 精氨酸L 门冬氨酸盐 (DR)对动物血栓形成模型的影响并初步探讨其作用机制。方法 用大鼠颈动脉血栓模型、动静脉旁路血栓模型和小鼠肺栓塞模型评价DR的抗血栓作用 ;测定血浆TXA2 、PGI2 和NO水平 ,测定血管内皮释放PGI2 水平 ,以探讨DR的作用机制。结果 DR 7 5、15、3 0mg·kg-1单次灌胃给药 ,可减轻大鼠颈动脉血栓重量 (P <0 0 1) ;7 5、15、3 0或 60mg·kg-1均可显著抑制血小板在动静脉旁路中丝线上的沉积 (P <0 0 5或P <0 0 1) ;但对花生四烯酸引起的小鼠肺栓塞死亡无明显作用。DR 3 0mg·kg-1单次给药 (ig) ,对大鼠血浆TXA2 水平无明显影响 ;使PGI2 有升高趋势。而相同剂量阿司匹林 (ASA)可明显抑制二者水平。DR 3 0mg·kg-1给药 (ig) 7次 ,每日 2次 ,可明显促进血管内皮释放PGI2 ;并使血浆NO水平有明显升高。结论 DR可明显抑制动脉血栓形成 ,其作用可能与血管内皮释放PGI2 和NO有关 ,而与血小板花生四烯酸代谢途径无关。
- 王银叶刘晓岩王景燕王超李春波毛伟彭师奇
- 关键词：动脉血栓形成血栓素前列环素一氧化氮
- 大鼠溶栓模型建立及其应用被引量：2
- 2000年
- 建立大鼠动静脉旁路插管溶栓模型 ,评价QP6A的溶栓作用。方法 :用尿激酶的溶栓作用验证该溶栓模型的可靠性 ,用生理盐水 (3ml·kg-1)作空白对照 ,用尿激酶 (2 0 0 0 0IU·kg-1)作阳性对照 ,在该模型上评价了QP6A(10 μmol·kg-1)的溶血栓作用。结果 :给药 1h后 ,尿激酶组血栓减重 (13± 5 )mg ,QP6A组血栓减重 (9± 6 )mg ,二者与生理盐水组血栓减重 (0 .8± 7 0 )mg相比差异有显著性。 结论 :该溶栓模型在药物研究中可用于活性评价 ,QP6A有望成为一种新的溶栓药物。
- 琳娜杨坚王超赵明彭师奇宋东光翁冀中
- 关键词：血栓溶解疗法疾病模型溶栓作用
- 阳离子脂材混合中性胞嘧啶脂材转染3′,3′′-双肽siRNA缀合物研究（英文）
- 2017年
- 阳离子脂质递送siRNA已广泛应用于肿瘤的治疗,但该类纳米复合物的正电荷堆积可能导致体外和体内严重的细胞毒性和免疫原性,这限制了基因药物的应用。本研究构建了基于多组分脂质复合物,递送3′,3′′-双肽-siRNA缀合物(pp-siR NA)用于黑素瘤肿瘤治疗。在阳离子脂材(CLD)包载递送pp-siR NA的基础上,掺入了一种中性胞嘧啶脂材(DNCA)。当中性材料的比例提高至40%时,显示了与CLD包载相当的细胞摄取和靶m RNA抑制效果,同时材料毒性降低,且纳米复合物主要由巨胞饮和小窝蛋白介导的内吞作用摄取进入A375细胞。此外,90%的CLD/DNCA pp-siR NA纳米复合物表现出了对突变Braf的m RNA高敲除率(~80%)。结果表明,混合阳离子脂材CLD及中性脂材DNCA可以实现pp-siRNA的递送和靶基因有效沉默,在肿瘤治疗方面具有潜在的应用价值。
- 杨梦依孙晶王超王超张礼和杨振军
- 20S蛋白酶体抑制剂Syringolin A开环类似物的合成(英文)
- 2010年
- 本文报道了在合成天然的蛋白酶体抑制剂symgolinA（SylA）及其类似物的过程中，首先合成的两种类型的SylA开环类似物。经过7步反应，第一种类型产物总收率在20％-34％之间，第二种类型产物总收率在12％-18％之间。与SylA相似，这两种类型的类似物也都具有肽乙烯酰胺的结构，可能作为Michael受体与蛋白酶体催化活性位点ThrlO^γ发生1,4-加成反应，从而发挥蛋白酶体抑制活性。
- 袁悦邹晓民牛彦许凤荣牟科周博王超李勇剑杨冠宇徐萍
- 磺胺类黄酮衍生物20S蛋白酶体抑制剂的设计、合成与活性评价（英文）
- 2014年
- 本文通过计算机辅助设计,设计并合成了一系列磺胺类黄酮衍生物作为非共价20S蛋白酶体抑制剂,并对其生物活性进行了测试。与先导化合物相比(β5亚基的IC50值为14.0μM),化合物仅表现出局部的改善,但仍可作为一类潜在的20S蛋白酶体抑制剂。
- 杨冠宇孙琦王超梁磊许凤荣牛彦徐萍
- 关键词：计算机辅助设计
- 苯甲脒类BACE1抑制剂的设计和合成(英文)
- 2012年
- 本文通过对已有小分子库进行虚拟筛选, 得到了可与BACE1活性中心Asp228、Asp32形成氢键作用的苯甲脒片段, 并在其基础上, 设计出了3-苯乙基苯甲脒类BACE1抑制剂。虽然活性测试结果显示这些化合物对BACE1的抑制活性较弱, 但是可以通过进一步的结构优化3-苯乙基苯甲脒类化合物来提高对BACE1的抑制活性。
- 高海飞牛彦许凤荣梁磊周博李勇剑王超刘鹏徐萍
- 关键词：阿尔茨海默症计算机辅助药物设计
