广东药学院药科学院药物化学系
- 作品数：11 被引量：46H指数：4
- 相关作者：陈育平闫星孙政进陈文涛更多>>
- 相关机构：沈阳药科大学生命科学与生物制药学院云南大学化学科学与工程学院教育部自然资源药物化学重点实验室云南大学化学科学与工程学院更多>>
- 发文基金：广东省自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程文化科学理学更多>>
- 盐酸瑞伐拉赞的合成被引量：7
- 2008年
- 对氟苯胺与氨基氰反应得到的N-(4-氟苯基)胍碳酸盐,经脱酸、与α-甲基乙酰乙酸乙酯闭环和氯代反应制得关键中间体4-氯-2-(4-氟苯胺基)-5,6-二甲基嘧啶(4)。另用苯乙胺与乙酰氯经酰胺化后闭环和还原反应制得1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉(7)。4和7经缩合、成盐得到抗溃疡药盐酸瑞伐拉赞,总收率约60%(以对氟苯胺计)。
- 孙政进马玉卓陈静波刘鹰翔
- 关键词：抗溃疡药质子泵抑制剂
- 波谱解析研究生网络课程建设初探被引量：4
- 2010年
- 对波谱解析课程的目的意义、教学内容、课程制作等各环节进行了较具体的讨论。该网络课程的优势在于:国内目前面向药学研究生的专业教学网站之一;教师更易于管理,实时更新;提高了学生自主学习能力。在此结合实际情况探讨了建设波谱解析网络课程在教学中的重要作用。
- 温露陈钢高君森张德志
- 关键词：波谱解析网络课程教学改革
- 呋布西林钠的合成工艺改进被引量：7
- 2006年
- 以呋喃甲醛为起始原料,经肟化、贝克曼重排、异氰脲酸化、氨基化、缩合和成盐6步反应,合成了酰脲类青霉素抗生素呋布西林钠。该工艺路线使用甲酸钠代替异辛酸钠,减少了关键中间体6-氨基青霉烷酸(6-APA)的耗用量,收率从文献的70%提高到76%。中间体和最终产物的结构经1H-NMR确证。
- 马玉卓刘鹰翔周玉平梅文杰佘志刚
- 关键词：药物化学化学合成呋布西林钠
- 4-苯基氨基喹唑啉衍生物的合成及体外抗白血病活性研究
- 2010年
- 为了寻找高效、低毒的抗白血病药物,以JANEX-1为先导物,设计并合成了8个未见文献报道的苯胺喹唑啉类化合物.所有目标化合物的化学结构经IR,1HNMR和元素分析确证.体外抗人白血病K562细胞实验表明,目标化合物6a、6b和6e的抗白血病活性高于JANEX-1.
- 刘鹰翔张洋马玉卓
- 关键词：抗白血病
- 响应面分析法优化藤茶中二氢杨梅素的提取工艺被引量：10
- 2012年
- 目的:优选藤茶中二氢杨梅素的提取工艺。方法:以二氢杨梅素提取率为考察指标,在单因素试验基础上,选取乙醇体积分数、料液比、提取时间为自变量,二氢杨梅素提取率为响应值,采用三因素三水平的响应面分析法优选二氢杨梅素的提取工艺条件。结果:最佳提取工艺条件为17倍量81%乙醇回流提取95 min。在此条件下,二氢杨梅素提取率可达9.58%,与理论值9.72%仅相差0.14%。结论:采用响应面法优选的二氢杨梅素提取工艺是可行的。
- 谢郁峰陈卓瀚吕华冲
- 关键词：响应面藤茶二氢杨梅素
- (E)-4-取代酰氧基-3-甲氧基苯乙烯侧链类衍生物的比较分子力场(CoMFA)研究被引量：1
- 2007年
- 利用比较分子力场方法,建立5-脂氧合酶/环氧合酶抑制剂的三维定量构效关系,为设计新的更有效的酶抑制剂提供理论依据.在CoMFA分析中,交叉验证回归系数R2CV、非交叉验证回归系数r2和标准偏差(SEE)分别为0.639,0.744,0.148.说明系列化合物分子周围立体场和静电场的分布与抗炎活性间有良好的相关性.利用该模型对自行合成的24个化合物进行活性预测,结果与实测值相符.所得模型支持了假设的抑制剂作用机理和作用模型.所得CoMFA模型具有一定的预测能力,可用来指导设计新的5-脂氧合酶/环氧合酶抑制剂.
- 马玉卓陈静波刘鹰翔阎冬程卯生
- 2-(E)-(4-环戊氧基-3-甲氧基苯亚甲基)环戊酮芳胺Mannich碱类化合物的合成及抗肿瘤活性被引量：12
- 2006年
- 目的设计合成一系列2-(E)-(4-环戊氧基-3-甲氧基苯亚甲基)环戊酮Mannich碱类化合物,并对其抗肿瘤活性进行体外试验。方法以环戊酮为原料,经Stock反应、Williamson反应、Mannich反应和芳胺交换反应合成目标化合物。结果合成12个未见文献报道的新化合物,化合物的结构经1H-NMR、IR和元素分析确证。用人肝癌细胞(Bel-7402)、人口腔癌细胞(KB)进行体外抗肿瘤活性试验。初步体外活性筛选结果显示,化合物Ⅰ9具有较高的活性,对Bel-7402和KB细胞的IC50值分别为0.98、2.19μmol.L-1,但低于阳性对照药氟脲嘧啶。结论在苯亚甲基环戊酮2位侧链氨基连接的苯环的2、3、4位引入供电子基,或者在对位引入,可提高化合物活性,但在对位引入诱导效应的卤素原子,其活性下降。
- 马玉卓尹利娜刘鹰翔梅文杰计志忠
- 关键词：药物化学化学合成抗肿瘤活性
- 国产血竭总黄酮测定的方法学研究
- 2010年
- 为探讨国产血竭黄酮类化合物的测定方法,通过提取黄酮类化合物,并将黄酮类化合物通过化学定性、薄层层析及紫外光谱分析,发现国产血竭主要含有C环未共轭的黄酮类化合物,且其紫外光谱特征与二氢黄酮、二氢查耳酮及黄烷化合物的紫外光谱特征相似,据此推测国产血竭总黄酮的测定宜采用有针对性的测定方法。
- 王建壮陈文涛吕华冲
- 关键词：血竭黄酮类化合物薄层层析
- 取代苯基亚甲基环戊酮衍生物的设计、合成与抗肿瘤活性被引量：4
- 2010年
- 目的设计并合成一系列取代苯基亚甲基环戊酮衍生物,对它们的体外抗肿瘤活性进行初步筛选并探讨其构效关系。方法使用化学方法对目标化合物进行合成,采用MTT法测定目标化合物的体外抗肿瘤活性,利用CoMFA法讨论构效关系。结果与结论合成了23个目标化合物,其中22个未见文献报道,目标化合物的结构经元素分析、1H-NMR和MS谱确认。体外抗肿瘤活性初筛结果显示,化合物Ⅰa和Ⅰb对Bel-7402、HCT-8、A-549肿瘤细胞均表现出较高的细胞毒性,化合物Ⅱg对Bel-7402和HCT-8呈现选择性抑制,但对A-549无抑制作用,化合物Ⅲa～Ⅲf对3种肿瘤细胞均无明显抑制作用。CoMFA结果显示,5位芳基胺甲基结构中,胺基的对位含有空间位阻较小和吸电子基团时将有助于提高化合物的活性,而胺基的邻位和间位连有空间位阻较大和供电子基团将会增强化合物的活性。
- 刘鹰翔闫星孙平华马玉卓
- 关键词：化学合成抗肿瘤活性比较分子力场分析
- 新型抗炎镇痛药罗非考昔的合成
- 目的:合成环氧合酶-2抑制剂罗非考昔.
方法:采用苯硫基甲烷和乙酰氯在无水三氯化铝催化下经Friedel-Crafts反应得对甲硫基苯乙酮,然后在钨酸钠存在下用30﹪H2O2氧化得4-甲磺酰基苯乙酮,无须纯化,...
- 刘鹰翔马玉卓周玉平梅文杰计志忠
- 关键词：环氧合酶-2抑制剂罗非考昔非甾体抗炎药抗炎镇痛药
- 文献传递
