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文献类型

  • 7篇会议论文
  • 3篇期刊文章

领域

  • 10篇医药卫生

主题

  • 4篇药物
  • 4篇药效团
  • 4篇抑制剂
  • 4篇制剂
  • 4篇活性
  • 4篇活性研究
  • 4篇靶标
  • 3篇药效团模型
  • 2篇衍生物
  • 2篇药物设计
  • 2篇神经保护
  • 2篇体外
  • 2篇吲哚
  • 2篇吲哚衍生物
  • 2篇细胞
  • 2篇酶抑制剂
  • 2篇构效
  • 2篇构效关系
  • 2篇分泌
  • 2篇分泌酶

机构

  • 10篇华中科技大学

作者

  • 10篇张文婷
  • 10篇姜凤超
  • 5篇王悦
  • 5篇张丽娜
  • 2篇刘伶
  • 2篇姚建武
  • 2篇曹宝帅
  • 1篇金华
  • 1篇倪广慧
  • 1篇鄢浩
  • 1篇张春梅

传媒

  • 2篇中国药物化学...
  • 2篇2008中国...
  • 1篇药学学报
  • 1篇湖北省药学会...
  • 1篇2008年中...

年份

  • 1篇2009
  • 4篇2008
  • 3篇2007
  • 2篇2006
10 条 记 录,以下是 1-10
排序方式:
具有多靶标作用的吲哚衍生物的设计与活性研究
目的:设计与合成对GSK-3有特异选择性的小分子抑制剂,在增强药理活性的同时,降低因选择性差而导致的毒副作用。
张丽娜张文婷王悦曹宝帅姜凤超
文献传递
Alzheimer病治疗新靶点Cdk5及其抑制剂的研究进展被引量:3
2009年
细胞周期素依赖性激酶-5(cylin-dependent kinase-5,Cdk5)作为细胞周期素依赖性激酶家族成员之一,其生理作用主要表现为影响神经细胞的正常发育和维持有丝分裂后神经细胞的功能及骨架结构。Cdk5催化底物磷酸化功能的失调与一些神经退行性疾病有着密切的关系。该文重点对Cdk5介导的Alzheimer病的病理过程及已报道的Cdk5抑制剂进行综述,探讨该靶点药物开发中存在的问题及可能的解决办法。
王悦张文婷张丽娜姜凤超
关键词:ALZHEIMER病抑制剂构效关系
2-氨基噻唑衍生物的设计、合成及体外抗细胞凋亡活性
基于PFT-α的结构和已知的构效关系,设计并合成了5个2-氨基噻唑化合物和10个新型的含2-氨基噻唑母环的酰胺化合物,利用IR、1HNMR等法对化合物的结构进行了验证。通过MTT方法考察了上述化合物对PC12细胞的保护作...
张文婷姜凤超
关键词:神经保护剂抗细胞凋亡
文献传递
具有多靶标作用GSK-3抑制剂的设计与活性研究
目的:设计合成对β-分泌酶和GSK-3均有抑制作用的化合物,验证利用药效图模型设计多靶点作用药物的可行性,设计活性强、副作用小的作用于AD的药物。 方法: 在数据库中利用相应的药效图模型寻找具有活性的母体结构,...
王悦刘伶张文婷姚建武张丽娜姜凤超
关键词:药效团模型Β-分泌酶抑制剂多靶点作用药物合成
文献传递
聚腺苷二磷酸核糖聚合酶-1抑制剂药效团模型的建立被引量:4
2007年
建立聚腺苷二磷酸核糖聚合酶-1[poly(ADP-ribose)polymerase-1,PARP-1]抑制剂的药效团模型,探讨其与PARP-1的作用机制。利用Catalyst软件系统,选择具有较高体外抑制活性的8种结构类型的38个化合物作为训练集,经构象分析,分子叠合等过程构建出药效团模型。结合PARP-1的作用机制等因素,得到一个含有两个氢键接受体和两个芳香疏水性基团的PARP-1抑制剂药效团模型。本文建立的药效团模型的可靠性较高(RMS=0.46,Correl=0.91,Weight=2.06,Config=15.97),不但给出了作用位点的相关信息,而且具有良好的活性预测能力,有助于新型结构的PARP-1抑制剂的设计。
张文婷鄢浩姜凤超
关键词:计算机辅助药物设计PARP-1抑制剂药效团模型
具有多靶标作用GSK-3抑制剂的设计与活性研究
目的:设计合成对β-分泌酶和GSK-3均有抑制作用的化合物,验证利用药效图模型设计多靶点作用药物的可行性,设计活性强、副作用小的作用于AD的药物。方法:在数据库中利用相应的药效图模型寻找具有活性的母体结构,并进行相应的结...
王悦刘伶张文婷姚建武张丽娜姜凤超
关键词:药效团模型Β-分泌酶抑制剂
文献传递
2-氨基噻唑衍生物的设计,合成及体外抗细胞凋亡活性
pifithrin-α(PFT-α)是一种具有神经保护作用的P53抑制剂,据研究发现,PFT-α对于由谷氨酸和MG132诱导造成的DNA损伤和细胞凋亡具有明显的抑制作用。本文根据
张文婷姜凤超
文献传递
天然药物抗金黄色葡萄球菌的药效团模型的构建及验证
本课题的主要目的是研究分析抗金黄色葡萄球菌药物的结构作用.通过计算机辅助设计建立抗金黄色葡萄球菌的药效团模型的构建.初步完成得到结果,对以后临床应用和新药研发提供一定依据。
姜凤超张春梅金华倪广慧张文婷
关键词:金黄色葡萄球菌
文献传递
具有多靶标作用的吲哚衍生物的设计与活性研究
本文旨在设计与合成对GSK-3有特异选择性的小分子抑制剂,在增强药理活性的同时,降低因选择性差而导致的毒副作用。
张丽娜张文婷王悦曹宝帅姜凤超
关键词:吲哚衍生物药理活性合成工艺药物设计
文献传递
聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂在神经保护方面的研究进展被引量:1
2007年
作者对聚腺苷二磷酸核糖聚合酶[poly(ADP-ribose)polymerase,PARP]的结构亚型和生物学功能做了简要介绍。归纳了近几年PARP抑制剂在神经保护方面的研究成果。并从结构分类的角度探讨了部分具有应用前景的化合物的构效关系。
张文婷姜凤超
关键词:神经保护构效关系
共1页<1>
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