金华
- 作品数：23 被引量：33H指数：4
- 供职机构：上海医药工业研究院更多>>
- 发文基金：上海市青年科技启明星计划国家高技术研究发展计划国家科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 抗痛风药非布索坦的合成工艺研究被引量：4
- 2012年
- 目的研究非布索坦的合成工艺。方法 4-羟基硫代苯甲酰胺与2-氯乙酰乙酸乙酯经环合制得2-(4-羟基苯基)-4-甲基-5-噻唑甲酸乙酯(12),12经Duff-Bills反应得到2-(4-羟基-3-甲酰基苯基)-4-甲基-5-噻唑甲酸乙酯(13),13与盐酸羟胺经高温脱水得到2-(3-氰基-4-羟基苯基)-4-甲基-5-噻唑甲酸乙酯(14),14与溴代异丁烷缩合制得2-(3-氰基-4-异丁氧基苯基)-4-甲基-5-噻唑甲酸乙酯(7),最后经碱水解、酸中和制得非布索坦(1)。结果与结论目标化合物的结构经1H-NMR、MS谱等确证,总收率为23%(以4-羟基硫代苯甲酰胺计)。改进后的成本约为每千克2.5万元,反应操作简单,更适合于工业化生产。
- 解鹏张瑾金华李建其周斌
- 关键词：非布索坦抗痛风药物黄嘌呤氧化酶抑制剂
- 2-腙代三嗪类化合物,其制备方法和以该化合物为活性成分的药物组合物及其用途
- 本发明公开了新颖的通式(I)的2-腙代三嗪类化合物和其制备方法。本发明还公开了以该化合物为活性成分的药物组合物，以及本发明化合物和药物组合物在制备抗耐药菌和抗肿瘤药物中的用途。<Image file="D06125805...
- 王光凤樊钱永刘全海金华肖璘李建其刘珉宇赵帅
- 文献传递
- N-保护-3,5-二取代吲哚衍生物及其制备方法和应用
- 本发明提供了N-保护-3，5-二取代吲哚衍生物及其制备方法和应用，所述的N-保护-3，5-二取代吲哚衍生物，可用于制备抗偏头痛药物阿莫曲坦，与已报道文献相比，具有以下优点：原料廉价易得、反应条件温和、操作简便，反应步骤大...
- 李建其于圆圆金华王伟
- 文献传递
- 一种用于制备盐酸普拉克索的中间体的制备方法
- 本发明公开了一种用于制备盐酸普拉克索的中间体的制备方法，包括如下步骤：在溶剂中，以(R，S)构型、(R)构型或(S)构型的2-氨基-6-丙酰胺基-4，5，6，7-四氢苯并噻唑在Zn(BH<Sub>4</Sub>)<Sub...
- 李建其金华
- 文献传递
- 制备抗偏头痛药物阿莫曲坦的方法
- 本发明提供了一种制备抗偏头痛药物阿莫曲坦的方法，包括如下步骤：以N-保护-3，5-二取代吲哚衍生物为起始原料，分别脱除R<Sub>1</Sub>和R<Sub>2</Sub>，或者同时脱除R<Sub>1</Sub>和R<S...
- 李建其于圆圆金华王伟
- 文献传递
- 苹果酸阿莫曲坦的合成被引量：1
- 2011年
- 对硝基氯苄经亚硫酸钠磺化、五氯化磷氯代、四氢吡咯取代、催化氢化、重氮化和还原制得4-(吡咯烷-1-基磺酰甲基)苯肼盐酸盐(7),与4-氯-1-羟基丁烷磺酸钠反应后,再经成腙、环合和甲基化"一锅法"制得阿莫曲坦粗品,经成富马酸盐纯化,再与苹果酸成盐制得苹果酸阿莫曲坦,总收率约6%(以对硝基氯苄计)。
- 于圆圆金华李建其
- 关键词：抗偏头痛药
- 一类N-取代-4-卤代烷基哌啶醇类衍生物及其应用
- 本发明公开了一类N-取代-4-卤代烷基哌啶醇类衍生物及其应用，本发明提供的N-取代-4-卤代烷基哌啶醇类衍生物，脱水可得相应的哌啶烯类衍生物，用于合成盐酸替罗非班。本发明通过哌啶N上引入易于脱去的基团，作为哌啶的潜在形式...
- 李建其殷涛金华于圆圆
- 文献传递
- 烷醇哌嗪衍生物光学异构体或其盐及其应用
- 本发明公开了一种烷醇哌嗪衍生物光学异构体或其盐的合成方法及其应用。本发明的光学异构体的抗抑郁作用比目前临床上使用的单一作用靶点的抗抑郁药，如地西帕明、氟西汀及双重作用靶点的抗抑郁药，如文拉法辛、度洛西汀可能具有更广的适应...
- 李建其翁志洁董文心黄丽瑛金华张绍静顾丰华
- 文献传递
- 米诺膦酸的合成被引量：5
- 2012年
- 2-氨基吡啶与4-溴乙酰乙酸乙酯在碳酸氢钠和二噁烷中环合制得2-(咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)乙酸乙酯,再经浓盐酸水解、与三氯氧磷/亚磷酸反应、浓盐酸水解后用水重结晶,制得高纯度抗骨质疏松药米诺膦酸,总收率约23%(以2-氨基吡啶计)。
- 王伟金华王佳静周斌
- 关键词：抗骨质疏松药
- SIPI5052抗缺血性脑卒中神经保护剂新药开发
- 李建其黄丽瑛翁志洁金华闵旸黄朝峰曹采平陈允发陆敏张兵广桂珠周一萌马景杨琛懋张椿年苏定洪刘昌孝
- 脑卒中是目前人类第三大死因，其发病率在我国占首位，目前临床上缺乏安全有效、针对性强的治疗药物，国外各大制药机构纷纷投入大量的财力开发此类新药，但研究大多处于各期临床开发阶段。SIPI5052为化学合成的芳烷甲酰基哌嗪类新...
- 关键词：
- 关键词：缺血性脑卒中神经保护剂
