周琬琪
- 作品数：14 被引量：22H指数：3
- 供职机构：中国医学科学院北京协和医学院药物研究所更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生自动化与计算机技术文化科学更多>>
- 新型前药类S1P1激动剂Syl978的药理活性被引量：3
- 2014年
- 通过对新型免疫抑制剂芬戈莫德(FTY720)的结构改造获得具有全新结构的选择性鞘氨醇-1-磷酸1型受体(sphingosine-1-phosphate receptor 1,S1P1)前药类激动剂Syl978。体外S1P受体激动试验表明:其活性磷酸酯形式Syl978-P对S1P1受体具有显著的激动活性,而对于鞘氨醇-1-磷酸3型受体(S1P3)的激动作用较弱,显示良好的受体激动选择性。单次灌胃分别给予SD大鼠0.3,1,3 mg/kg的Syl978都能够显著降低动物外周血淋巴细胞水平,且显示出良好的量效关系。单次灌胃给予SD大鼠10 mg/kg的Syl978对大鼠心率并没有明显影响。研究结果表明,Syl978具有较好的体内外生物活性,具有开发成为治疗自身免疫性疾病药物的良好前景。
- 金晶汪小涧周琬琪薛妮娜尹大力陈晓光
- 关键词：激动剂芬戈莫德药理活性
- 硝克柳胺对TGF—β受体Ⅱ的抑制作用研究被引量：1
- 2011年
- 转化生长因子-β1（TGF-β1）及其受体的表达与肾脏纤维化的发生有着密切的关系。其中TGF—β受体Ⅱ（TGF—βRⅡ）在TGF—β1的信号通路中发挥着非常重要的作用，它可以通过磷酸化TGF—β受体I，
- 张海婧丁晓霜周琬琪金晶李燕张翼陈晓光
- 关键词：TGF-Β转化生长因子-Β1肾脏纤维化过磷酸化
- 十二烷基硫酸钠诱导银屑病动物模型的建立被引量：4
- 2013年
- 目的建立一种简单、快速筛选银屑病治疗药物的模型。方法应用10%十二烷基硫酸钠(sodium dodecyl sulfate,SDS)涂抹模型组小鼠背部皮肤,对照组小鼠涂抹蒸馏水,观察两组皮肤组织的改变。结果经过10% SDS涂抹7 d后的模型组小鼠皮肤可见明显银屑病样体征,如皮肤增厚[(0.87±0.33)mm vs(0.60±0.02)mm]、红肿和皮下血管增生等。病理检测证明模型组小鼠皮肤出现角化过度和角质层增厚,真皮层和皮下层可见毛细血管扩张和充血等银屑病样改变。West-ern-blot结果证明,血清中的PKCβ、IL-1β、TNF-α、IL-23等细胞因子表达上调。结果显示SDS所诱导的小鼠模型能够反映银屑病的某些特征。结论利用10%SDS涂抹小鼠皮肤可建立银屑病动物模型,方法简单、快速。
- 张海婧周琬琪张翼金晶陈晓光
- 关键词：银屑病动物模型十二烷基硫酸钠
- 硝克柳胺对TGF—β受体Ⅱ的抑制作用研究
- 转化生长因子—β1(TGF—β1)及其受体的表达与肾脏纤维化的发生有着密切的关系。其中TGF—β受体Ⅱ(TGF—βRⅡ)在TGF—β1的信号通路中发挥着非常重要的作用,它可以通过磷酸化TGF—β受体I,继而磷酸化下游信号...
- 张海婧丁晓霜周琬琪金晶李燕张翼陈晓光
- 文献传递
- 新型免疫抑制剂SYL934的抗皮肤移植排斥反应研究被引量：3
- 2014年
- 目的探讨新型免疫抑制剂SYL934对皮肤移植排斥反应的影响。方法采用体外HTRF-IP1(Homogeneous Time-Resolved Fluorescence-IP1)方法,检测SYL934的活性磷酸酯SYL934-P对鞘氨醇-1-磷酸1型受体(sphingosine-1-phosphate receptor 1,S1P1)及鞘氨醇-1-磷酸3型受体(sphingosine-1-phosphate receptor 3,S1P3)的激动活性,采用体内大鼠外周血淋巴细胞检测实验考察SYL934的体内免疫抑制作用,采用大鼠心率检测实验考察SYL934对心率的影响,通过小鼠异体皮肤移植实验考察SYL934对皮肤移植排斥反应的影响。结果 SYL934的活性磷酸酯SYL934-P能够在体外选择性激动S1P1而非S1P3,单次灌胃给予SD大鼠SYL934能够明显降低大鼠外周血淋巴细胞数量,发挥明显的免疫抑制效应,而不会影响大鼠心率。每天灌胃给予小鼠SYL934可以明显提高小鼠皮肤移植模型中移植皮片的存活率。结论 SYL934具有较好的体内外生物活性,具有开发成为抗皮肤移植排斥反应药物的应用前景。
- 金晶张海婧汪小涧周琬琪扈金萍尹大力陈晓光
- 关键词：免疫抑制剂淋巴细胞归巢移植排斥反应FTY720
- 胺基丙二醇类衍生物、其制备方法和其药物组合物与用途
- 本文公开了一类胺基丙二醇类衍生物、其制备方法和其药物组合物与用途，具体而言涉及一类新的如通式（Ⅰ）所示的免疫调节剂，其制备方法，含有它们的药物组合物，尤其作为免疫调节药物的用途。这类具有优良疗效且毒性低的化合物，可用于免...
- 齐建国汪小涧金晶田育林周琬琪陈晓光尹大力
- 新型多靶点化合物Qin16的抗肿瘤作用及机制研究
- 2013年
- 目的：研究新型多靶点小分子化合物Qin16在体内及体外对肝癌的抗肿瘤作用，并对其作用机制进行初步探讨。方法：采用岍法和集落形成实验检测Qin16的体外抗肿瘤作用，重组基底膜侵袭实验观察其对肿瘤细胞侵袭的抑制作用，
- 唐克秦爱芳李超周琬琪李燕冯志强陈晓光
- 关键词：体外抗肿瘤作用小分子化合物多靶点肿瘤细胞侵袭集落形成
- 重组人白介素-2舌下给药对甲苯-2，4-二异氰酸酯（TDI）所致大鼠变应性鼻炎的药效学研究被引量：1
- 2011年
- 过敏性鼻炎是发生在鼻黏膜的变态反应性疾病，主要以鼻痒，喷嚏，清水样鼻涕，鼻黏膜肿胀为主要特点的疾病。本实验采用甲苯-2，4-二异氰酸酯（TDI）造模，
- 周琬琪张海婧张翼陈晓光
- 关键词：变应性鼻炎重组人白介素-2舌下给药变态反应性疾病药效学
- 含五元芳杂环的氨基丙二醇类化合物、其制备方法及其医药用途
- 本发明涉及一类含五元芳杂环的氨基丙二醇类化合物，其制备方法，含有它们的药物组合物，其药物制剂，及其作为药物，尤其作为免疫调节药物的用途。所述的含五元芳杂环的氨基丙二醇类化合物如通式I所示。药理试验证明，本发明的氨基丙二醇...
- 田育林汪小涧金晶齐建国周琬琪陈晓光尹大力
- 重组人白介素—2舌下给药对甲苯—2,4—二异氰酸酯(TDI)所致大鼠变应性鼻炎的药效学研究
- 过敏性鼻炎是发生在鼻黏膜的变态反应性疾病,主要以鼻痒,喷嚏,清水样鼻涕,鼻黏膜肿胀为主要特点的疾病。本实验采用甲苯-2,4-二异氰酸酯(TDI)造模,于造模第8d开始,每日给药2次,连续给药14d。rhIL-2舌下给药高...
- 周琬琪张海婧张翼陈晓光
- 文献传递
