王书玉
- 作品数：20 被引量：15H指数：3
- 供职机构：北京医科大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金中国科学院科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程轻工技术与工程更多>>
- 哒嗪酮酸类化合物的合成及其抗惊活性的研究被引量：7
- 1995年
- 以α－酮戊二酸与水合肼为起始原料合成了１５个Ｎ－（３′－磷酸二乙酯丙基）－１，６－二氢－６－氧－３－哒嗪酰胺类化合物，并对它们进行了最大电休克发作（ＭＥＳ）实验，结果表明其中４个化合物表现出中等强度的抗惊活性。
- 刘峥王书玉徐萍钟海振许凤荣胡长风
- 关键词：化合物
- 干柱层析的一点改进被引量：1
- 1990年
- 柱层析乃是实验室中常用的分离手段。但对于两相邻组分的△Rf<0.1的混合物,仍较难只经一次分离而获得较大量的样品。我们将干柱层析、棒层析与近年来使用的低压柱层析结合起来,对干柱层析方法进行了改进,可一次分离较大量样品而获得满意结果。我们成功地分离了一系列较大量肉桂酰胺类化合物,还采用短柱(4.5×30 cm)并加大硅胶用量(1:300)。
- 胡高云王书玉刘维勤
- 关键词：装量
- 用^1HNMR芳烃质子鉴定α—卤代桂皮酰胺类化合物的构型
- 1989年
- 桂皮酰胺类化合物的Z或E—构型,影响其对中枢神经的药理作用（兴奋或抑制）,根据NMR测定结果,该类烯氢未取代的化合物,可以用两个烯氢的偶合常数大小来鉴定其构型（JE>JZ）;α—卤代的桂皮酰胺,可根据β—烯氢的化学位移(δH（z）>δH（E）,差别大于1 ppm)和NH的化学位移(δH（z）>δH（E）)来区分.但对α—卤代的桂皮酰哌啶类化合物,其哌啶环的氮上无氢,两种构型的β—烯氢的化学位移的差别也不大,可以利用（?）C=O与β—烯氢的偶合常数3JCH来区别.但3JCH不易测定,干扰因素也多.有些化合物可根据N上取代基的大小,导致（?）C（?）键和芳环自由转动程度不同及优势构象各异、面角改变等来鉴定构型（Z或E）.综合和比较这些化合物的1H谱发现α—卤代桂皮酰胺类化合物,不论酰胺氮上带有何种取代基,苯环上取代基的种类与数目,芳烃质子的化学位移与峰形,Z型和E型有显著的不同,特别是α—位为较大的溴原子取代时,这种差别更明显,可用于鉴定这些化合物的构型.
- 沈其丰王书玉
- 关键词：卤代化合物
- Z、E型-α-卤代桂皮酰哌啶类化合物的合成及构型与抗惊活性的研究
- 1990年
- 通过α,β-二氯苯丙酸的碱性消除及分离,可制得Z、E型-α-氯代桂皮酸,再分别进行酰氯化和胺解,可得到Z型及E型-α-氯代桂皮酰哌啶。药理实验表明,这类化合物的抗惊活性与其构型密切相关,大多数Z型-α-氯代桂皮酰哌啶的抗惊作用强于其对应的E型几何异构体,其中以Z型-2,4-二氯-α-氯代桂皮酰哌啶的抗惊活性较好。另外还研究,这类化合物的NMR谱的特征及其鉴定构型的方法。
- 王书玉刘维勤华玉新
- 关键词：构型
- 6-苯基-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮合成方法改进
- 1992年
- 从芳醛、吗啉及氰化钾制得的α-取代苯基吗啉乙腈(2),与丙烯腈1,4-加成,可合成3-芳酰丙酸(5)。5与肼反应可得6-取代苯基-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮(1)。
- 徐萍王书玉刘维勤
- 关键词：哒嗪酮
- 芳环取代的桂皮酰γ－氨基丁酸衍生物的合成及其抗惊厥活性
- 1995年
- 芳环取代的桂皮酰γ－氨基丁酸衍生物的合成及其抗惊厥活性北京医科大学药化教研室许凤荣，王书玉，李仁利γ－氨基丁酸（ＧＡＢＡ）是脑内重要的抑制性递质，它在脑内的浓度与癫痫发作密切相关。由于其脂溶性低，不易透过血脑屏障，引入脂溶性基团，可以提高脑内ＧＡＢＡ...
- 许凤荣王书玉李仁利
- 关键词：Γ-氨基丁酸衍生物
- 3-取代哌嗪-6-取代苯基哒嗪的合成及抗惊活性的研究
- 1991年
- 由芳香醛与吗啡啉、氰化钾反应形成的α-芳基-α-(4-吗啉)乙腈,可对α、β不饱和腈或酯进行1,4-加成,生成1,4-酮酸型化合物。此物与肼缩合,再经芳构化即得6-劳基-3(2H)哒嗪酮。后者再经氯化及氨解可得3-氨基-6-芳基哒嗪。本文应用此法合成了15个3-取代哌嗪-6-取代苯基哒嗪类化合物,并初步测定了它们的抗惊(MES)活性。
- 徐萍王书玉梁鸿张春桃刘维勤
- 关键词：衍生物抗惊厥
- 顺-3,4-二氯-α-氯代桂皮酰另丁胺的抗实验性癫痫作用及其机制的研究
- 1991年
- 顺—3,4—二氯—α—氯代桂皮酰另丁胺(代号:8601)为一种新的桂皮酰胺类化合物。它对MES有很强的对抗作用,其EK_(50)为20.3mg/kg,明显强于抗痫灵(ED_(50)为88.5mg/kg)。前者的治疗指数>44.3,后者为6.3。所以,8601有可能成为一种作用强、安全范围大的新的抗癫痫药。它也能有效的对抗icv谷氨酸钠和ZnSO_4所引起的惊厥,但对士的宁惊厥则无明显影响。8601抗最大抗电休克发作试验作用的机制可能与其升高脑中5HT和降低中枢兴奋性神经递质Glu和AsP的含量有关。
- 陶成郑博周向方王书玉
- 关键词：癫痫
- α—卤代桂皮酰哌啶类化合物的NMR及构型研究
- 1989年
- 本文报道了六对α—卤代桂皮酰哌啶类化合物的~1H—NMR和^(13)C—NMR研究,通过比较不同温度下~1H—NMR谱中派啶环α—H的化学位移和峰形,讨论了构型,构象变化的影响,从而鉴别了各化合物的Z、E构型,并由^(13)C偶合谱中羰基碳与β烯氢的偶合常数~3J_(CCCH)对结果加以论证。
- 华玉新张建晋王书玉沈其丰焦钉
- 关键词：卤代NMR构型
- 2′,4′-二氯苯基哒嗪衍生物的抗小鼠癫痫作用被引量：1
- 1992年
- 本文对2′,4′-二氯苯基哒嗪衍生物对几种实验性癫痫模型的对抗作用进行了研究,其中化合物Ⅰ和Ⅱ对最大电休克发作实验(MEST),戊四唑(Met)印防己毒素发作和荷包牡丹碱发作等四种实验性癫痫模型均有很强的对抗作用,强于苯妥英钠,苯巴比妥和卡马西平,但也显示中枢抑制作用,预防指数不高,化合物Ⅲ和Ⅳ对这四种动物惊厥模型亦有较强的对抗作用,均大大强于丙戊酸钠和乙琥胺,其中化合物Ⅲ的中枢神经系统毒性较低,抗MEST的预防指数高达23.4.
- 徐萍王书玉陶成刘维勤
- 关键词：抗癫痫
