石凯
- 作品数:34 被引量:98H指数:5
- 供职机构:沈阳药科大学药学院更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金国家级大学生创新创业训练计划更多>>
- 相关领域:医药卫生语言文字文化科学轻工技术与工程更多>>
- 胰岛素pH敏感接枝共聚物囊泡的制备
- 2015年
- 目的利用酰化反应合成维生素E-琥珀酰聚赖氨酸接枝共聚物(N-tocopheryl-N'-succinyl-ε-polylysine,TOS-SA-PLL)作为载体材料,胰岛素作为模型药物,制备p H敏感接枝共聚物囊泡。方法采用核磁共振扫描和红外光谱对接枝共聚物TOS-SA-PLL结构进行表征;利用2,4,6-三硝基苯磺酸法对接枝共聚物的取代度进行测定;利用动态光散射法对囊泡的粒径,多分散性和Zeta电位进行测定;采用超滤离心法测定囊泡的包封率和载药量以及载药囊泡在不同p H条件下的体外释药行为。结果接枝共聚物自组装形成的囊泡平均粒径为165.7~232.3 nm,Zeta电位为-32.2^-20.1 m V;载胰岛素共聚物囊泡的包封率最高可达70.15%,载药量(w)为6.55%;体外释放结果表明该接枝共聚物囊泡的释放行为具有p H敏感性的特征。结论 TOS-SA-PLL接枝共聚物囊泡具有p H敏感的特点,其作为水溶性生物大分子药物的载体,在胃肠道传递领域具有较好的应用前景。
- 柯力援姜立娟房燕刘洋石凯崔福德
- 关键词:胰岛素取代度接枝共聚物囊泡PH敏感
- 结晶度对球形化自组装干扰素体内外释放行为的影响
- 2014年
- 目的研究结晶度对球形化自组装干扰素体内外释放行为的影响。方法采用静态结晶技术制备球形化干扰素,以结晶度为指标表征不同自组装物的分子有序度;对其体外溶出特性进行考察,并比较家兔皮下注射给药的体内药动学行为。结果调节自组装过程中的蛋白质过饱和度,可获得无定形及结晶化的球形干扰素。无定形聚集体回收率达到96.5%,平均粒径约0.6μm;两种结晶化干扰素外观呈单分散球形颗粒,回收率均大于80%,平均粒径10~20μm,结晶度分别为23.2%和30.8%。随着结晶度的提高,自组装物的体外溶出速率显著降低。家兔皮下注射无定形和结晶化球形干扰素后,血药达峰时间(tmax)由(6.00±1.40)h推迟至(13.20±2.68)和(22.40±3.57)h,消除半衰期(t1/2)由(4.75±0.82)h延长至(10.68±1.97)和(29.17±4.93)h。结论结晶化球形自组装干扰素能够显著改善其体内外释药性能,可作为一种新型蛋白质类药物缓释传递系统。
- 石凯崔福德毕洪书蒋艳博
- 关键词:干扰素结晶度自组装
- 含有改性明胶肽的纳米化难溶性活性组分及其制备方法
- 本发明公开了一种含有改性明胶肽的纳米化难溶性活性组分及其制备方法。该制剂由1重量份的难溶性活性组分与0.1~50重量份的改性明胶肽组成,粒径10~400nm,水溶性好且不含任何表面活性剂和化学交联剂,静脉注射前可直接用0...
- 石凯毕洪书崔福德
- SN-38脂质体的制备及质量评价的研究被引量:1
- 2022年
- 目的探究7-乙基-10-羟基喜树碱(SN-38)脂质体的最佳制备方法并进行相关制剂学评价研究。方法采用薄膜分散法制备羟基喜树碱脂质体,选用高效液相色谱法进行测定,以包封率和载药量为相关的评价指标,在单因素考察下优化相关制备工艺并进行质量评价初探。结果制备工艺中,药物和磷脂质量比为1:20,胆固醇用量为20%,水化温度为60℃,包封率平均值为(91.28±3.27)%,载药量为(3.65±0.21)%,选择质量分数为10%的蔗糖为保护剂,制备SN-38脂质体的冻干品;质量评价方面,SN-38脂质体的外观为淡蓝色近澄明溶液,平均粒径为145±23 nm,粒度分布D90/D10=1.5,相关粒径均呈现均一的单峰分布,脂质体在3 h内总释药量均不超过12%。结论选用薄膜分散法制备羟基喜树碱脂质体的工艺操作简便、合理可行。
- 姜红苏可欣石凯
- 关键词:脂质体
- 用于口服给药的蛋白多肽类复合物纳米粒及其制法
- 本发明是一种用于口服给药的蛋白多肽类复合物纳米粒,包封率大于90%,载药量可达到3%~10%。制备过程温和,不需要高温和高速剪切力等剧烈条件,可保证多肽类药物的生物活性。将水溶性蛋白多肽类药物与两亲性的脂质材料共溶于非水...
- 崔福德石凯
- 文献传递
- 用于口服给药的蛋白多肽类复合物纳米粒及其制法
- 本发明是一种用于口服给药的蛋白多肽类复合物纳米粒,包封率大于90%,载药量可达到3%~10%。制备过程温和,不需要高温和高速剪切力等剧烈条件,可保证多肽类药物的生物活性。将水溶性蛋白多肽类药物与两亲性的脂质材料共溶于非水...
- 崔福德石凯
- 文献传递
- 一种酮洛芬生物粘附凝胶微球及其制备方法
- 本发明公开了一种酮洛芬生物粘附凝胶微球制剂及其制备方法,该微球包括酮洛芬和药物载体,其药物载体为多糖溶液和CaCl<Sub>2</Sub>溶液混合形成的果胶钙,多糖与药物的比例为1∶1-1∶6,CaCl<Sub>2</S...
- 崔福德梁娇旸石凯王烁
- 文献传递
- 冬凌草甲素脂质体的制备及影响因素考察被引量:14
- 2010年
- 目的制备冬凌草甲素脂质体,考察各因素对其包封率的影响。方法以包封率为指标,对冬凌草甲素脂质体的处方和工艺因素进行了单因素考察,以确定最佳制备工艺条件。结果冬凌草甲素脂质体的最佳处方为:磷脂质量浓度为20 g.L-1、磷脂与胆固醇质量比为4∶1、磷脂与药物的质量比为20∶1。最佳制备条件为:吐温80的用量为水化介质体积的2%、水化介质为pH值6.5的PBS水溶液、水化时间为30 min、水化温度为50℃。优化后的包封率为(65.25±3.63)%(n=3)。结论磷脂质量浓度、药脂比、吐温80用量对包封率的影响较大。通过处方和工艺的优化,可以制备具有较高包封率的冬凌草甲素脂质体。
- 龚素娟蒋艳博杨琳琳石凯崔福德
- 关键词:冬凌草甲素脂质体微柱离心包封率
- 酮洛芬果胶钙凝胶小球和海藻酸钙凝胶小球的制备及性能比较被引量:4
- 2010年
- 目的酮洛芬果胶钙凝胶小球和酮洛芬海藻酸钙凝胶小球的制备及性能比较。方法利用果胶、海藻酸钠及二者不同比例,以酮洛芬为模型药物采用滴制法制备凝胶小球,考察2种多糖物质对药物包封率和释放行为的影响。利用大鼠肠囊外翻实验对凝胶小球的生物黏附性能进行比较,通过对释放机理的探讨和凝胶小球溶胀性的测定进一步证明2种凝胶小球释药行为的不同。结果酮洛芬果胶钙凝胶小球和酮洛芬海藻酸钙凝胶小球均具有良好的生物黏附性能,果胶钙凝胶小球主要通过溶胀作用缓慢释药,而海藻酸钙凝胶小球的释药与凝胶小球慢慢吸水后骨架溶蚀有关。结论酮洛芬果胶钙凝胶小球和酮洛芬海藻酸钙凝胶小球通过与生物黏膜的紧密结合缓慢释药,而二者的释放行为有所不同。
- 梁娇旸王烁唐佳文蒋艳博石凯崔福德
- 关键词:果胶海藻酸钠酮洛芬生物黏附
- 含有改性明胶肽的纳米化难溶性活性组分及其制备方法
- 本发明公开了一种含有改性明胶肽的纳米化难溶性活性组分及其制备方法。该制剂由1重量份的难溶性活性组分与0.1~50重量份的改性明胶肽组成,粒径10~400nm,水溶性好且不含任何表面活性剂和化学交联剂,静脉注射前可直接用0...
- 石凯毕洪书崔福德
- 文献传递