韩世磊
- 作品数：8 被引量：8H指数：2
- 供职机构：天津药物研究院更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- (S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲酸的制备方法
- 本发明属于医药技术领域，公开了一种维格列汀中间体(S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲酸(Ⅰ)的制备方法。本发明的方法是以L-脯氨酸与氯乙酰氯为反应原料，在有机溶剂与水组成的混合溶剂中进行反应，高收率地得到高纯度的目...
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- 米诺膦酸的合成被引量：5
- 2014年
- 目的:抗骨质疏松症新药米诺膦酸一水合物的合成。方法:以市售化工产品咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基甲醇(3)为起始原料,通过溴代反应生成3-溴代甲基-咪唑并[1,2-a]吡啶(4),再与CO2的格式反应得到2-[咪唑并(1,2-α)吡啶-3-基]乙酸盐酸盐(2),与三氯化磷及亚磷酸反应得到米诺膦酸粗品,在稀盐酸中精制析晶,得到米诺膦酸一水合物(1)。结果:米诺膦酸一水合物样品经1H-NMR,ESI-MS和单晶X射线衍射检测确证化学结构正确。纯度经HPLC检测可达99.8%以上。结论:该合成工艺成本低、污染小、操作简单,产物收率高、纯度好,适于工业化大生产。
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- 关键词：骨质疏松症
- 阿齐沙坦的合成工艺及质量研究
- 高血压是一种严重的疾病,全球的发病率逐年攀升,作为新型的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂药物,阿齐沙坦降压作用显著,副作用较少。对阿齐沙坦进行仿制药的研发具有极大的价值。本文设计了阿齐沙坦合成路线,对其进行中试工艺的研究,并建立产...
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- 关键词：高血压中试放大
- 文献传递
- 3-羟基-1-金刚烷胺的制备方法
- 本发明公开了一种制备3-羟基-1-金刚烷胺(2)的方法。本发明的目标产物(2)为用于治疗高血脂症新药维格列汀的重要中间体。本发明的方法，采用有机碱的醇溶液中和硝化反应时过量的混酸并作为水解反应的催化剂，使产物与无机盐易于...
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- 咪达那新的制备方法
- 本发明公开了一种制备4-(2-甲基-1H-咪唑-1-基)-2,2-二苯基丁酰胺（1）的方法。本发明的目标产物为用于治疗膀胱过度活动症新药咪达那新。本发明设计了一条新的合成路线和制备方法，新方法操作简便，反应条件温和、易于...
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- 阿齐沙坦酯及相关杂质的合成路线图解被引量：2
- 2015年
- 阿齐沙坦酯（azilsartan medoxomil，TAK-491，1），化学名为2-乙氧基-1-[[2’-（4，5-二氢-5氧代-1，2,4-噁二唑-3基）-1，1’-联苯-4-基]甲基]-lH苯并咪唑-7-羧酸（5-甲基-2-氧代-1，3-二嗯茂-4-基）甲酯，作为阿齐沙坦（azilsartan，TAK-536，2）的前药，
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- 关键词：合成路线图解苯并咪唑化学名氧代
- 米诺膦酸关键中间体的制备方法
- 本发明公开了一种制备米诺膦酸关键中间体2-[咪唑并(1,2-α)吡啶-3-基]乙酸(Ⅰ)的方法。化合物(Ⅰ)可用于合成治疗骨质疏松症新药米诺膦酸。本发明设计了一条新的合成路线和制备方法，新方法操作简便，成本低、收率高、产...
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- 文献传递
- (S,S)-瑞波西汀合成路线图解
- 2013年
- 瑞波西汀（reboxetine），化学名为2．[（2-乙氧基苯氧基）苯甲基]吗啉，由Pharmacia＆Upjohn公司开发，1997年在英国首次上市，
- 韩世磊赵世明罗振福吴学丹程进波
- 关键词：合成路线图解苯甲基苯氧基化学名吗啉
