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抗Cripto单抗与羧胺三唑的联合抗肿瘤作用研究被引量：1: 2009年; 目的探讨抗Cripto抗体（C13）对乳腺癌细胞的增殖抑制作用，以及抗Cripto抗体（C13）和羧胺三唑（CAI）合用是否有相加或协同作用，初步研究CAI与C13合用抑制肿瘤细胞增殖的作用机制。方法培养C13杂交瘤细胞，接种至SCID小鼠中，收集腹水，纯化后测定抗体效价。用不同浓度的C13抗体和CAI分别或共同处理MCF-7人乳腺癌细胞和66c14小鼠乳腺癌细胞。利用[^3H]-胸腺嘧啶掺入法分析CAI与C13对细胞DNA合成的影响。对细胞进行碘化丙啶染色，利用流式细胞仪评价两种药物对细胞凋亡的影响。结果在上述两种细胞系中，C13抗体无论是单用还是与CAI合用对肿瘤细胞的生长均有不同程度的抑制作用，且该作用呈剂量依赖性。流式细胞分析结果显示，C13单独或与CAI一同处理MCF-7细胞和66c14细胞后，以上细胞亚二倍体DNA的细胞比例升高，药物合用后该作用将进一步增加。结论针对Cripto17肽的抗体C13与CAI联用可以增强前者对乳腺癌细胞的抑制效应，这一作用可能与诱导细胞凋亡有关。; 郝晓健郑茹郭磊李娟叶菜英张德昌胡秀凤邢培祥; 关键词：羧胺三唑抗肿瘤作用凋亡

羧胺三唑及其可用盐的医药新用途: 本发明披露羧胺三唑或者羧胺三唑可药用的盐在制备预防和/或治疗神经退行性疾病、预防和/或治疗肌萎缩性脊髓侧索硬化、和/或炎性肠道疾病的药物中的用途；还涉及包括所述药物的药包或试剂盒。; 张德昌叶菜英郭磊郝晓键郑茹; 文献传递

羧胺三唑及其可用盐的医药新用途: 本发明披露羧胺三唑或者羧胺三唑可药用的盐在制备预防和/或治疗神经退行性疾病、预防和/或治疗肌萎缩性脊髓侧索硬化、和/或炎性肠道疾病的药物中的用途；还涉及包括所述药物的药包或试剂盒。; 张德昌叶菜英郭磊郝晓键郑茹; 文献传递

一类新药羧胺三唑在多种模型中的抗炎作用及部分机制研究: 研究背景类风湿性关节炎、非特异性炎性肠病等自身免疫性疾病在我国的发病率呈逐年上升趋势,但其病因、发病机制目前仍不清楚。糖皮质激素、非甾体抗炎药物是治疗此类疾病的常用药物,不过这些药物长期应用毒副作用大,且对部分患者无效...; 郑茹; 关键词：羧胺三唑佐剂性关节炎溃疡性结肠炎 NF-ΚB; 文献传递

抗肿瘤药物羧胺三唑的抗炎镇痛作用被引量：5: 2009年; 目的探讨抗肿瘤药物羧胺三唑(CAI)是否具有抗炎镇痛作用并初步考察其作用机制。方法采用巴豆油诱导小鼠耳肿胀模型、棉球肉芽肿模型和大鼠佐剂性关节炎模型评价CAI的抗炎作用。检测CAI对血管内皮生长因子(VEGF)或组胺诱导的小鼠背部皮肤局部血管通透性的影响,以及对炎症部位和血清中致炎细胞因子肿瘤坏死因子α(TNF-α)和白细胞介素1β(IL-1β)水平的影响。采用醋酸致小鼠扭体模型和福尔马林致痛模型评价CAI的镇痛作用。结果CAI对急慢性炎症均有明显抑制作用,对VEGF或组胺诱导的血管通透性增加有明显缓解作用,对致炎细胞因子TNF-α和IL-1β有明显抑制作用。CAI对外周炎性疼痛也有明显治疗作用。结论CAI是一种极具开发潜力的抗炎镇痛物质。; 郭磊李娟叶华郑茹郝晓健陈文颖鞠瑞姚伊人杨惠芬于晓丽叶菜英张德昌; 关键词：羧胺三唑抗炎作用镇痛作用

羧胺三唑抑制大鼠腹腔巨噬细胞iNOS表达和NF-κB活化被引量：4: 2010年; 目的探讨羧胺三唑（CAI）对多种炎性相关因子的体外调节作用及机制。方法利用MTT法观察5-40μmol/L的CAI对细胞活力的影响。将上述浓度的CAI加入巨噬细胞中共同培养18 h,同时加入脂多糖（LPS）诱导上述细胞活化。分别用硝酸还原法和TNF-αELISA检测试剂盒测定培养基上清中NO的含量和TNF-α的水平,用Western blot法测定iNOS蛋白的表达和NF-κB活化。结果浓度在5-40μmol/L范围内的CAI对正常大鼠腹腔巨噬细胞的细胞活力没有影响,但20和40μmol/L的CAI能够剂量依赖性地降低LPS诱导的NO释放（P〈0.01和P〈0.001）以及TNF-α分泌（P〈0.05和P〈0.01）,且明显抑制LPS引起的iNOS蛋白表达和NF-κB活化。结论CAI对与炎性反应相关的调控因子iNOS蛋白表达和NF-κB活化具有抑制作用,该机制与抑制IκBα磷酸化和降解相关。; 郑茹郝晓健郭磊李娟于晓丽叶菜英张德昌; 关键词：巨噬细胞 INOS NF-ΚB活化

羧胺三唑对脂多糖诱导大鼠腹腔巨噬细胞iNOS蛋白的表达和NF-κB活化的影响: 2009年; 目的：本课题组前期的研究结果显示，羧胺三唑（CAI）在多种急性、亚急性和慢性炎症模型中均具有良好的抗炎作用。本研究以正常大鼠的腹腔巨噬细胞为研究对象，探讨可能具有潜在抗炎作用的抗肿瘤药物CAI对与多种炎症相关因子的体外调节作用。方法：收集正常大鼠的腹腔巨噬细胞，待细胞贴壁后，将一系列浓度的CAI与上述细胞共同孵育48小时后，利用MTT法测定CAI对正常大鼠腹腔巨噬细胞活力的影响。分别将5μm、10gm、20gm和40μm的CAI加入已经贴壁的巨噬细胞中，共同培养24小时，同时加入浓度为10μg／mL的脂多糖（LPS）以诱导上述细胞的活化。培养基上清中NO的含量和TNF-α的水平分别用硝酸还原法和TNF—αELISA检测试剂盒进行测定，用Westernblot法测定iNOS蛋白的表达和NF—κB活化情况。; 郝晓健郑茹姚伊人叶菜英张德昌; 关键词：大鼠腹腔巨噬细胞 NF-ΚB活化 INOS蛋白脂多糖诱导 WESTERNBLOT法

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郑茹