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以分泌酶为靶点的老年痴呆防治药物研究进展被引量：2: 2010年; 以α-分泌酶、β-分泌酶和γ-分泌酶为靶点是发现新型老年痴呆症防治药物的重要策略。该文对近年来α-分泌酶激动剂、β-分泌酶抑制剂和γ-分泌酶抑制剂/调控剂的研究进展进行综述。; 高善云顾为聂爱华; 关键词：Α-分泌酶 Β-分泌酶 Γ-分泌酶调控剂

一种含聚精氨酸的三嵌段聚合物载体及制备方法和用途: 本发明提供一种含聚精氨酸的三嵌段聚合物载体及制备方法和用途，所述聚合物载体由聚乙二醇、聚乳酸和聚精氨酸等三部分共轭嫁接形成的，该聚合物可自组装形成胶团纳米粒，临界胶团浓度＜10μg/ml，粒径介于20-200nm。本发明...; 王坚成张强赵志霞高善云; 文献传递

异噻唑酮取代的间苯二甲酸衍生物的设计、合成及其抑制β-分泌酶活性被引量：2: 2010年; 目的发现新结构的β-分泌酶抑制剂。方法基于对β-分泌酶与其典型的抑制剂结合位点的分析,辅以分子对接实验,设计并合成异噻唑酮取代的间苯二间羧酸衍生物;采用时间分辨荧光法(time-resolved fluo-rescence,TRF)检测化合物对β-分泌酶的抑制活性。结果合成了10个异噻唑酮取代的苯二羧酸衍生物,其结构经MS和1H-NMR确证,其纯度经HPLC测定;时间分辨荧光法(TRF)检测结果显示有4个化合物对β-分泌酶具有显著的抑制活性,其中化合物22a抑制β-分泌酶的IC50值为13.7nmo.lL-1。结论发现了新的β-分泌酶抑制剂,得出了初步的构效关系,为进一步的结构优化奠定了基础。; 高善云顾为程军平程肖蕊周文霞聂爱华; 关键词：Β-分泌酶抑制剂

异噻唑(啉)酮取代的间苯二甲酸衍生物的设计、合成及其抑制β-分泌酶活性被引量：1: 2012年; 目的发现新结构的β-分泌酶抑制剂。方法基于β-分泌酶抑制剂的构效关系,设计合成了含羟乙胺结构片段的间位1,1-二氧代-2,3-(2H)-异噻唑酮和1,1-二氧代-异噻唑啉酮取代的间苯二甲酸衍生物;利用时间分辨荧光法(TRF)和中国仓鼠卵巢细胞(CHO,APP/BACE1基因)模型分别评价这些化合物体外抑制β-分泌酶和Aβ40的活性。结果合成了16个新目标化合物,利用MS和1H-NMR对化合物的结构进行了确证,利用HPLC对化合物的纯度进行了测定,利用旋光仪测定了化合物的比旋光度。活性数据显示,化合物2d、2e、2f、2g、2h和3d、3h抑制β-分泌酶活性的IC50值在10 nmol.L-1以下,化合物2c和3c、3g抑制β-分泌酶活性的IC50值在25 nmol.L-1以下;化合物2c、2d和2h在浓度为0.01μmol.L-1时,对双转APP/BACE1基因CHO细胞Aβ40产生的抑制率分别为58.3%、43.7%和42.1%。结论发现了新的β-分泌酶抑制剂,分析了其初步的构效关系,为进一步的结构优化以及发现活性更好的化合物提供了指导。; 高善云吴杰顾为程肖蕊林汉森周文霞聂爱华; 关键词：Β-分泌酶抑制剂构效关系

异噻唑酮取代的苯二羧酸衍生物及其用于制备β-分泌酶抑制剂的用途: 本发明涉及异噻唑酮取代的苯二羧酸衍生物及其用于制备β-分泌酶抑制剂的用途。具体地，本发明涉及式I或式II的化合物：或其所有可能的异构体、前药、可药用盐、溶剂合物或水合物，其中各符号如说明书所述。还涉及本发明化合物的制备方...; 聂爱华周文霞高善云顾为程军平程肖蕊汤立合周金武陶林孙琰

β-分泌酶抑制剂的设计、合成与构效关系研究: 阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease，AD)，是一种常见的神经退行性疾病，其主要的病理特征是神经细胞内出现神经纤维缠结(neurofibrillary tangles，NFTs)和神经细胞外形成淀粉样老年...; 高善云; 关键词：阿尔茨海默病 Β-分泌酶抑制剂构效关系神经毒性

异噻唑酮取代的苯二羧酸衍生物及其用于制备β-分泌酶抑制剂的用途: 本发明涉及异噻唑酮取代的苯二羧酸衍生物及其用于制备β-分泌酶抑制剂的用途。具体地，本发明涉及式I或式II的化合物：或其所有可能的异构体、前药、可药用盐、溶剂合物或水合物，其中各符号如说明书所述。还涉及本发明化合物的制备方...; 聂爱华周文霞高善云顾为程军平程肖蕊汤立合周金武陶林孙琰; 文献传递

咪唑-[1,2-b]哒嗪类mTOR抑制剂的合成及抗肿瘤活性研究被引量：1: 2013年; 目的设计合成咪唑-[1,2-b]哒嗪类mTOR抑制剂,并对其抗肿瘤活性及构效关系进行初步研究。方法以3-氨基-4-溴-6-氯哒嗪、1-(N-Boc-哌啶-4-基)溴乙醛等为原料,通过对咪唑[1,2-b]哒嗪环的构建,Suzuki偶联等5步反应得到目标化合物;分别采用SRB染色法、Z'-LYTE(r)法对目标化合物的抗肿瘤活性、mTOR激酶抑制活性进行评价。结果与结论共合成16个未见文献报道的新化合物,其结构经1H-NMR、13C-NMR、HRMS确证;活性测试结果表明,化合物15、16、27等对肿瘤细胞的生长有显著抑制作用。; 翁怡然高善云杨振军张亮仁张礼和; 关键词：MTOR 抗肿瘤

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高善云