卫宏
- 作品数：3 被引量：8H指数：2
- 供职机构：北京医科大学第三医院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 一种新的α_(1A)肾上腺素受体选择性拮抗剂Sertindole被引量：4
- 1997年
- 本工作分别在稳定表达α１Ａ，α１Ｂ和α１Ｄ肾上腺素受体（ａｄｒｅｎｏｃｅｐｔｏｒ，ＡＲ）的人胚胎肾脏细胞（ｈｕｍａｎｅｍｂｒｙｏｎｉｃｋｉｄｎｅｙ２９３，ＨＥＫ２９３）和大鼠离体血管上，用放射配体结合实验和离体血管收缩功能实验方法以确定ｓｅｒｔｉｎｄｏｌｅ对α１ＡＲ亚型的选择性拮抗作用。结果显示ｓｅｒｔｉｎｄｏｌｅ与克隆α１ＡＡＲ的亲和性分别是与克隆α１ＢＡＲ和克隆α１ＤＡＲ的６９倍和１３２倍。Ｓｅｒｔｉｎｄｏｌｅ拮抗去甲肾上腺素引起的主动脉和肾动脉收缩反应的ｐＡ２值分别与其对α１Ｄ和α１Ａ亚型的ｐＫＩ值相符。分别稳定表达３种亚型受体的ＨＥＫ２９３细胞膜标本经与ｓｅｒｔｉｎｄｏｌｅ预温育３０ｍｉｎ后，受体与１２５ＩＢＥ２２５４结合的Ｂｍａｘ值显著降低，ＫＤ值无显著变化；而在ｓｅｒｔｉｎｄｏｌｅ存在条件下，α１ＡＲ３种亚型与１２５ＩＢＥ２２５４结合的ＫＤ值显著增大，但Ｂｍａｘ值无显著改变。上述结果表明ｓｅｒｔｉｎｄｏｌｅ为不可逆性竞争性α１ＡＲ拮抗剂。
- 张幼怡吕志珍卫宏韩启德
- 关键词：Α1肾上腺素受体拮抗剂SERTINDOLE
- 不同年龄大鼠主动脉功能性α_1-肾上腺素受体亚型的比较
- 1999年
- 目的：比较５～７ 天龄，５ ～６ 月龄以及１８ 月龄大鼠胸主动脉血管功能性α１肾上腺素受体（α１ａｄｒｅｎｏｃｅｐｔｏｒ，α１ＡＲ） 及其亚型分布。方法：采用离体血管收缩功能实验，利用不同的α１ＡＲ 亚型选择性拮抗剂，分别测定５ ～７天龄，５ ～６ 月龄以及１８ 月龄大鼠胸主动脉血管功能性α１ＡＲ 及其亚型。结果：由去甲肾上腺素（ＮＥ）引起的主动脉最大收缩反应在５～７ 天龄乳鼠显著低于５～６ 月龄及１８ 月龄大鼠。ＷＢ４１０１（α１ＡＡＲ和α１ＤＡＲ选择性拮抗剂）对ＮＥ介导的血管收缩效应的ｐＡ２ 值在５ ～７ 天龄，５～６ 月龄及１８ 月龄大鼠间差异无显著性，ＢＭＹ７３７８（α１ＤＡＲ选择性拮抗剂） 和Ｓｅｒｔｉｎｄｏｌ（α１ＡＡＲ 选择性拮抗剂） 在５～７ 天龄与５ ～６ 月龄大鼠的ｐＡ２ 值间差异也无显著性，但在１８ 月龄大鼠主动脉ＢＭＹ７３７８ 的ｐＡ２ 值显著减小；而Ｓｅｒｔｉｎｄｏｌｅ 的ｐＡ２ 值则明显增大。氯乙基可乐定（ＣＥＣ， 为α１ＢＡＲ和α１ＤＡＲ不可逆阻断剂） 对ＮＥ 引起的胸主动脉收缩的抑制作用在１８ 月龄大鼠明显小于５ ～６ 月龄大鼠。结论：在大鼠的生长过程中。
- 卫宏吕志珍张幼怡韩启德
- 关键词：受体肾上腺素能Α1主动脉年龄因素
- 乳鼠心脏α_1肾上腺素受体亚型分析被引量：4
- 1999年
- 采用放射配体结合实验和逆转录 聚合酶链式反应 (RT_PCR) ,分析Wistar乳鼠心脏α1 肾上腺素受体 (α1 AR) 3种亚型的分布 .结果显示 :乳鼠心脏上α1_AR 3种亚型的mRNA均有表达 ;α1 AR总数量 (Bmax)为 ( 1 34± 4)fmol/mg蛋白 ,与12 5 IBE2 2 5 4的亲和性 (Kd 值 )为 ( 1 6 4±5 2 )pmol/L .α1 AR亚型选择性拮抗剂RS1 70 5 3,( + )Niguldipine ,5_Methyl urapidil ( 5_MU) ,BMY7378,WB41 0 1均呈浓度依赖性竞争抑制α1 AR与12 5 IBE的特异结合 ,其竞争抑制曲线均呈双位点特性 ,α1A,α1B和α1D分别约占α1 AR总结合位点的 2 5 % ,5 0 %和 2 5 % .
- 卫宏吕志珍张幼怡韩启德
- 关键词：心脏肾上腺素受体RT-PCR药理学
