李庶心
- 作品数：53 被引量：79H指数：5
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- 相关领域：医药卫生化学工程理学文化科学更多>>
- 新型芳基脲类Raf激酶抑制剂的合成及抗肿瘤活性
- 2017年
- 目的合成新型芳基脲类Raf激酶抑制剂并评价其抗肿瘤活性。方法以索拉非尼为先导化合物进行结构改造,设计合成系列芳基脲类衍生物,~1H-NMR和ESI-MS鉴定目标物结构,并用MTT法进行体外抗肿瘤活性评价。结果合成11个新目标化合物,其中2个表现出显著的体外抗肿瘤活性。结论抗肿瘤活性好的目标化合物体拟作为候选药做进一步的评价和修饰。
- 秦婷婷常先磊宋平李仕伟杨洋梁欢李庶心
- 关键词：抗肿瘤药物
- 维生素K1磷脂/胆盐混合胶束的制备及体外评价
- 2016年
- 制备维生素K1磷脂/胆盐混合胶束(VK1 MMS),并进行体外评价。用薄膜分散-超声法制备维生素K1磷脂/胆盐混合胶束。通过单因素考察,对蛋黄卵磷脂(EPC)/甘氨胆酸钠(BS)的比例、胆盐浓度、超声时间进行筛选优化,测定维生素K1磷脂/胆盐混合胶束的粒径、形态;并分别考察混合胶束考察与0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液的稀释稳定性。当胆盐浓度为55 mg/m L,磷脂/胆盐质量比为1,超声温度为40℃时,维生素K1磷脂/胆盐混合胶束的载药量达到5 mg/m L;混合胶束平均粒径为20.9 nm,形态为类球体,具有良好的稀释稳定性。维生素K1混合胶束的制备工艺简单方便、载药量高、粒径分布理想、稳定性好,可用于开发静脉注射制剂。
- 王亚男田霞杨茜高立军李庶心王涛全东琴
- 关键词：维生素K1混合胶束磷脂胆盐
- 一种拉唑类化合物及其制备方法与应用
- 本发明公开了一种拉唑类化合物及其制备方法与应用。本发明的目的是提供一种具有较强H<Sup>+</Sup>/K<Sup>+</Sup>－ATP酶抑制活性的化合物。本发明所提供的化合物是S－构型的非消旋体式(I)化合物及其该...
- 李庶心赵砚瑾郭金华
- 文献传递
- 苯甲酰胺组蛋白去乙酰化酶抑制剂的合成及抗肿瘤活性被引量：3
- 2011年
- 目的设计合成苯甲酰胺嘧啶衍生物,并初步评价其抗肿瘤活性。方法以4-氨甲基苯甲酸为原料经过4步反应,合成了12个苯甲酰胺衍生物,结构经过1H NMR和MS鉴定,采用MTT法筛选了目标化合物的抗肿瘤活性并进行初步评价。结果合成了12个目标化合物,均未见文献报道。5个化合物显示较好的肿瘤细胞增殖抑制活性。结论化合物5 a、5b、5 c、5 e、5 j显示较好的体外抗肿瘤活性,值得进一步研究。
- 史祥飞叶清泉薛阳赵砚瑾李庶心
- 关键词：肿瘤组蛋白去乙酰化酶组蛋白去乙酰化酶抑制剂
- 17α-乙炔雌三醇-3-环戊醚合成新工艺
- 本发明提供了一种甾体激素类药物17α-乙炔雌三醇-3-环戊醚合成新工艺。已有的制备方法反应路线长，须经七步反应，且副产物多，分离操作复杂。本发明以雌酚酮为原料，经四步反应即可完成。同时使17α位乙炔化的立体选择性和3位羟...
- 王志清苗立新李庶心
- 文献传递
- Varlitinib的全合成被引量：1
- 2015年
- 以2-氯-4-硝基苯酚和2-氰基-4-硝基苯胺为起始原料,经7步反应完成了EGFR酪氨酸激酶抑制剂Varlitinib的全合成,总收率18.2%,其结构经1H NMR和13C NMR确证。
- 徐佳彬赵砚瑾李庶心
- 关键词：EGFR酪氨酸激酶抑制剂药物合成
- 4-甲基-2-正丙基-6-甲氧羰基苯并咪唑的合成工艺改进被引量：1
- 2013年
- 以3-甲基-4-氨基苯甲酸甲酯为原料,经正丁酰氯酰化,混酸低温硝化,Fe粉/CH3COOH还原,醋酸回流环合4步反应得到目标化合物4-甲基-2-正丙基-6-甲氧羰基苯并咪唑,总收率68.2%。
- 钱鹏宇王永珍谢宁徐明李艳阳赵砚瑾李庶心
- 关键词：替米沙坦硝化反应
- 17α-乙炔雌三醇-3-环戊醚的制备方法
- 本发明提供了一种甾体激素类药物17α-乙炔雌三醇-3-环戊醚合成新工艺。已有的制备方法反应路线长，须经七步反应，且副产物多，分离操作复杂。本发明以雌酚酮为原料，经四步反应即可完成。同时使17α位乙炔化的立体选择性和3位羟...
- 王志清苗立新李庶心
- 文献传递
- 甘氨酸类化合物对PPARα及γ亚型的激活作用被引量：3
- 2008年
- 目的利用适于PPAR转录激活效应检测的细胞模型,分析系列化合物对PPARα及γ亚型的活化作用。方法将PPARα(或PPARγ)表达质粒、报告基因质粒和内参照质粒共转染HepG2细胞,并以仅转染报告基因质粒和内参照质粒的细胞作为对照。5个化合物(LTD-1,3,4,6,7)分别以不同浓度作用于转染细胞24h,然后裂解细胞,测定细胞内报告基因质粒的荧光素酶活性,后者表示化合物对PPARα(或PPARγ)的激活强度。结果细胞模型稳定可靠,能够灵敏反映PPAR的特异激活效应。甘氨酸类化合物的检测表明,LTD-4、LTD-6、LTD-7均具有激活PPARα和PPARγ的双重效应,LTD-1则仅能激活PPARγ,而LTD-3对PPARα和PPARγ均无明显的激活作用。结论所建细胞模型适于PPARα和PPARγ转录激活作用的分析,化合物LTD-4,6,7具有激活PPARα和PPARγ的双重作用,为作为双激动剂先导化合物的深入研发提供了依据。
- 罗文艳韩春光李庶心薛阳赵砚瑾匡先兆刘永学
- 关键词：PPARΑPPARΓ荧光素酶
- 新型喹啉类蛋白酪氨酸激酶抑制剂的合成被引量：1
- 2011年
- 目的设计合成一系列新型喹啉双芳基脲类化合物作为潜在的蛋白酪氨酸激酶抑制剂。方法以2甲-基-2苯基丙酸为原料经过9步反应,合成了12个喹啉衍生物,结构经过1H-NMR鉴定。结果合成的12个目标化合物,均未见文献报道。结论该合成方法简单易行,可作为一系列喹啉类蛋白酪氨酸激酶抑制剂的合成通法。
- 史祥飞薛阳赵砚瑾李庶心
- 关键词：肿瘤蛋白酪氨酸激酶蛋白酪氨酸激酶抑制剂喹啉衍生物
