赵砚瑾
- 作品数：37 被引量：45H指数：3
- 供职机构：军事医学科学院放射与辐射医学研究所更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程理学文化科学更多>>
- 苯甲酰胺组蛋白去乙酰化酶抑制剂的合成及抗肿瘤活性被引量：3
- 2011年
- 目的设计合成苯甲酰胺嘧啶衍生物,并初步评价其抗肿瘤活性。方法以4-氨甲基苯甲酸为原料经过4步反应,合成了12个苯甲酰胺衍生物,结构经过1H NMR和MS鉴定,采用MTT法筛选了目标化合物的抗肿瘤活性并进行初步评价。结果合成了12个目标化合物,均未见文献报道。5个化合物显示较好的肿瘤细胞增殖抑制活性。结论化合物5 a、5b、5 c、5 e、5 j显示较好的体外抗肿瘤活性,值得进一步研究。
- 史祥飞叶清泉薛阳赵砚瑾李庶心
- 关键词：肿瘤组蛋白去乙酰化酶组蛋白去乙酰化酶抑制剂
- 新型联苯四氮唑沙坦类化合物的合成被引量：2
- 2015年
- 以3-甲基-4-硝基苯甲酸为原料,经酯化、还原、硝化等10步反应合成了4个新型的联苯四氮唑沙坦类化合物,其结构经1H NMR,13C NMR和MS表征。
- 万仁贵徐佳彬王永珍赵砚瑾李庶心
- 关键词：替米沙坦
- 4-氟-1,2-苯二胺的合成被引量：2
- 2012年
- 以4-氟苯胺为起始原料,先用一锅法将氨基进行保护并进行硝化,再用9 mol/L盐酸去乙酰化保护后,选用Raney镍还原制得4-氟-1,2-苯二胺。总收率为68.6%,产品经1H NMR和MS表征。本合成工艺提高了反应收率,降低了生产成本,增加了反应的稳定性,有利于工业化生产。
- 王永珍钱鹏宇徐明李艳阳谢宁赵砚瑾李庶心
- 关键词：RANEY
- 用于预防或治疗阳痿新型2－苯基取代的咪唑并三嗪酮化合物
- 本发明公开了一种用于预防或治疗阳痿新型2－苯基取代的咪唑并三嗪酮化合物，该化合物为式(I)化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物或含有它们的药物组合物，其中R<Sup>1</Sup>、R<Sup>2</Sup>、R<Sup...
- 李庶心任建平赵砚瑾郭金华吕秋军
- 文献传递
- Varlitinib的全合成被引量：1
- 2015年
- 以2-氯-4-硝基苯酚和2-氰基-4-硝基苯胺为起始原料,经7步反应完成了EGFR酪氨酸激酶抑制剂Varlitinib的全合成,总收率18.2%,其结构经1H NMR和13C NMR确证。
- 徐佳彬赵砚瑾李庶心
- 关键词：EGFR酪氨酸激酶抑制剂药物合成
- 4-甲基-2-正丙基-6-甲氧羰基苯并咪唑的合成工艺改进被引量：1
- 2013年
- 以3-甲基-4-氨基苯甲酸甲酯为原料,经正丁酰氯酰化,混酸低温硝化,Fe粉/CH3COOH还原,醋酸回流环合4步反应得到目标化合物4-甲基-2-正丙基-6-甲氧羰基苯并咪唑,总收率68.2%。
- 钱鹏宇王永珍谢宁徐明李艳阳赵砚瑾李庶心
- 关键词：替米沙坦硝化反应
- 甘氨酸类化合物对PPARα及γ亚型的激活作用被引量：3
- 2008年
- 目的利用适于PPAR转录激活效应检测的细胞模型,分析系列化合物对PPARα及γ亚型的活化作用。方法将PPARα(或PPARγ)表达质粒、报告基因质粒和内参照质粒共转染HepG2细胞,并以仅转染报告基因质粒和内参照质粒的细胞作为对照。5个化合物(LTD-1,3,4,6,7)分别以不同浓度作用于转染细胞24h,然后裂解细胞,测定细胞内报告基因质粒的荧光素酶活性,后者表示化合物对PPARα(或PPARγ)的激活强度。结果细胞模型稳定可靠,能够灵敏反映PPAR的特异激活效应。甘氨酸类化合物的检测表明,LTD-4、LTD-6、LTD-7均具有激活PPARα和PPARγ的双重效应,LTD-1则仅能激活PPARγ,而LTD-3对PPARα和PPARγ均无明显的激活作用。结论所建细胞模型适于PPARα和PPARγ转录激活作用的分析,化合物LTD-4,6,7具有激活PPARα和PPARγ的双重作用,为作为双激动剂先导化合物的深入研发提供了依据。
- 罗文艳韩春光李庶心薛阳赵砚瑾匡先兆刘永学
- 关键词：PPARΑPPARΓ荧光素酶
- 新型喹啉类蛋白酪氨酸激酶抑制剂的合成被引量：1
- 2011年
- 目的设计合成一系列新型喹啉双芳基脲类化合物作为潜在的蛋白酪氨酸激酶抑制剂。方法以2甲-基-2苯基丙酸为原料经过9步反应,合成了12个喹啉衍生物,结构经过1H-NMR鉴定。结果合成的12个目标化合物,均未见文献报道。结论该合成方法简单易行,可作为一系列喹啉类蛋白酪氨酸激酶抑制剂的合成通法。
- 史祥飞薛阳赵砚瑾李庶心
- 关键词：肿瘤蛋白酪氨酸激酶蛋白酪氨酸激酶抑制剂喹啉衍生物
- (E)-5-(2-溴乙烯基)-1-β-D-阿拉伯呋喃糖尿嘧啶的合成
- 2007年
- 目的研究(E)-5-(2-溴乙烯基)-1-β-D-阿拉伯呋喃糖尿嘧啶的合成。方法以四乙酰核糖为原料与2,4-二甲硅烷基尿嘧啶偶联得2′,3′,5′-三-O-乙酰核糖尿嘧啶(2),经醇解、脱水环合、开环得1-(β-D-阿拉伯呋喃糖)尿嘧啶(5),碘化得化合物6,再与丙烯酸甲酯偶联得化合物7,经碱水解得8,最后经Hunsdriecker反应合成目标化合物1。结果与结论目标化合物1及各产物结构经MS、1H-NMR、元素分析等确证。该工艺路线原料易得,反应无α-异构体副产物生成,无需色谱分离操作,可用于规模制备。
- 李庶心余志兵赵砚瑾陈兴娟王志清
- 关键词：核苷抗病毒药
- 苯丙烯酰胺类化合物的合成及抗肿瘤活性研究
- 2012年
- 目的设计并合成一系列苯丙烯酰胺衍生物并考察其抗肿瘤活性。方法以4-氨甲基苯甲酸为原料合成一系列苯甲酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂。目标化合物经过1H-NMR、MS鉴定,且采用MTT法对其抗肿瘤活性进行了初步评价。结果与结论设计并合成了8个新化合物,其中3个化合物显示出良好的抗肿瘤活性,为进一步对抗肿瘤药物的结构优化奠定了一定的基础。
- 周燕赵砚瑾李庶心邓晓东
- 关键词：组蛋白去乙酰化酶抑制剂抗肿瘤活性
