赵承
- 作品数：2 被引量：1H指数：1
- 供职机构：中国医学科学院北京协和医学院药物研究所更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 新型抑制破骨细胞生成的化合物合成与活性研究
- 2001年
- 目的 寻找有抑制破骨细胞活性的苄膦酸型先导化合物。方法 用类似Arbuzov型反应合成α 烷氨苄膦酸化合物。以体外培养大鼠骨髓液中的破骨细胞样细胞 (osteoclast likecells,OLC)生成为模型 ,筛选上述合成产物 ,化合物结构经MS或1 HNMR得到证明。结果 得到 10个α 烷氨苄膦酸化合物 ,均为新化合物。生物活性筛选表明 ,化合物 2 ,8及 9对体外大鼠的OLC的生成有显著抑制活性 (P <0 0 1)。结论 增强分子的芳香性及亲脂性 (9)可提高抑制生成破骨细胞的活性。
- 王德心戴晨林赵承邱明才田桂杰林浩
- 关键词：破骨细胞骨质疏松
- α-甲氨基-苄基亚膦酸及其酯类化合物的合成被引量：1
- 2000年
- 利用类似Arbuzov反应及Mannich反应设计合成了 12种α (甲氨基 ) 苄基亚膦酸类化合物和 2种α (甲氨基 ) 苄基亚膦酸酯类化合物 .它们的结构均经MS或1H NMR证明 .其中 12种亚膦酸化合物由取代的苯甲醛、甲胺及亚膦酸为底物 ,以环丁砜为溶剂 ,TsOH为催化剂 ,缩合而成 .此法的优点为易于纯化 .另 2种亚膦酸酯化合物以相应的芳醛、甲胺及亚膦酸二乙酯为底物 ,以无水乙醇为溶剂 ,经Mannich反应缩合而得 .此法操作简便 ,收率高于前者 .
- 赵承田桂杰林浩王德心
- 关键词：MANNICH反应
