周玉美
- 作品数：9 被引量：33H指数：3
- 供职机构：中国医学科学院北京协和医学院药物研究所更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 热休克蛋白90(Hsp90)抑制剂荧光标记探针化合物的设计合成被引量：1
- 2009年
- 目的寻找新型Hsp90抑制剂荧光标记探针化合物,用于建立高通量荧光偏振筛选模型。方法选择高活性的小分子Hsp90抑制剂(化合物1),以氟硼二吡咯为荧光标记物质,对小分子化合物进行标记,并进行荧光偏振测试窗口测定,确定正确的标记位置。结果与结论设计合成了两个未见文献报道的全新探针化合物,化合物结构经IR、1H-NMR、MS和HR-MS谱确证。初步测试结果表明,当Hsp90的浓度为50nmol.L-1时,探针Ⅱ的测试窗口达到了96mp,能初步满足筛选方法建立的要求,为进一步的优化筛选打下了一定的基础。
- 李永强袁霞周玉美罗志刚陈晓光俞晓明
- 关键词：HSP90抑制剂荧光偏振高通量筛选
- 组蛋白去乙酰化酶抑制剂的构效关系研究进展被引量：9
- 2006年
- 组蛋白去乙酰化酶介导核小体结构改变和调节基因表达,参与细胞周期进程和分化,并且与多种疾病如癌症、急性髓性白血病、病毒和感染等的发生与发展有关,研究其抑制剂对上述疾病的治疗具有重要意义。组蛋白去乙酰化酶抑制剂按结构类型分为:异羟肟酸类、羧酸类、苯甲酰胺类、亲电酮类、环肽类等。本文从结构与活性关系的角度综述了近年来组蛋白去乙酰化酶抑制剂的构效关系研究。
- 周玉美王林钱俊杰孙志贤
- 关键词：组蛋白去乙酰化酶抑制剂构效关系
- 紫杉醇、多西紫杉醇衍生物及组合物和其抗肿瘤应用
- 本发明公开了紫杉醇、多西紫杉醇衍生物及组合物和其抗肿瘤应用。具体而言公开了如通式（A）所示的半合成紫杉醇衍生物及其药学上可接受的盐。这类化合物的制备方法包括2步，步骤1中优选的还原剂选自：氰基硼氢化钠；步骤2中优选的脱除...
- 吴克美叶仙蓉俞晓明陈晓光王凤李永强李燕周玉美梅梅李云峰籍秀娟张福荣
- 香豆素苄(亚)砜类化合物的合成及其抗辐射活性评价被引量：3
- 2017年
- 目的设计合成具有抗辐射活性的香豆素苄(亚)砜类衍生物。方法以Ex-Rad为先导化合物,设计香豆素苄(亚)砜类化合物16个;以2-巯基乙酸甲酯和4-溴甲基苯甲酸为起始原料,经3步反应合成目标化合物。通过抗辐射细胞实验测定目标化合物的抗辐射活性。结果合成16个未见文献报道的目标化合物,结构经~1H NMR和HRMS确证。初步药理结果显示,化合物6a、6b、6c和6d具有明显的抗辐射活性。结论目标化合物6a、6b、6c和6d具有显著的抗辐射活性,值得进一步研究。
- 周玉美唐林张首国彭涛王刚温晓雪刘曙晨孙云波王林
- 关键词：香豆素
- 异羟肟酸类组蛋白去乙酰化酶抑制剂的设计合成与活性研究
- 基因表达的精确控制是细胞增殖分化和器官正常生长和发育的基础，基因转录和激活程序依赖于组蛋白乙酰化酶(HAT)和组蛋白去乙酰化酶(HDAC)的协同作用。当HDAC过度表达并被转录因子募集，就会导致特定基因的不正常抑制，从而...
- 周玉美
- 关键词：组蛋白去乙酰化酶抑制剂异羟肟酸手性化合物
- 文献传递
- 紫杉醇、多西紫杉醇衍生物及组合物和其抗肿瘤应用
- 本发明公开了紫杉醇、多西紫杉醇衍生物及组合物和其抗肿瘤应用。具体而言公开了如通式（A）所示的半合成紫杉醇衍生物及其药学上可接受的盐。这类化合物的制备方法包括2步，步骤1中优选的还原剂选自：氰基硼氢化钠；步骤2中优选的脱除...
- 吴克美叶仙蓉俞晓明陈晓光王凤李永强李燕周玉美梅梅李云峰籍秀娟张福荣
- 文献传递
- 三唑并吡嗪(酮)以及异噁唑并哌啶酮类化合物
- 本发明公开了一类三唑并吡嗪（酮）以及异噁唑并哌啶酮类化合物，及其其制法和其药物组合物与用途。这三类化合物可以利用分子内3+2环加成反应和必要的其它步骤进行制备的杂环化合物。这些化合物对热休克蛋白90（Hsp90）具有抑制...
- 俞晓明陈晓光刘迪吕春婉李永强周玉美马良
- 文献传递
- 21世纪慢性阻塞性肺病的治疗被引量：17
- 2004年
- 慢性阻塞性肺病 (COPD)是一种严重危害健康的常见疾病 ,以进行性的和不可逆性的气流受限为特征。COPD治疗方法主要是对症用药 ,但不能阻断气流阻塞的持续进展。近年来 ,随着对COPD病理生理学的深入研究 ,揭示了COPD发生和发展的许多重要环节。涉及对抗炎症、调节受体、信号转导通路和酶等一系列活性化合物正处于临床前或临床试验 。
- 周玉美王林
- 关键词：慢性阻塞性肺病受体酶抑制剂联合用药信号转导
- 苯并咪唑和苯并噻唑类衍生物的合成及其sirtuins抑制活性评价被引量：3
- 2017年
- 设计合成新型结构sirtuins抑制剂并评价其对SIRT1~SIRT3的抑制活性。基于已报道的sirtuins抑制剂结构和药效团特征,设计了一系列苯并咪唑和苯并噻唑类化合物。以乙基黄原酸钾为起始原料,经3步反应合成了16个未见文献报道的目标化合物,目标化合物的结构经1H NMR、HR-MS确证。对目标化合物进行SIRT1~SIRT3的抑制活性评价,其中苯并咪唑类化合物对SIRT2具有选择性的抑制活性。
- 周玉美崔华清俞晓明张首国彭涛王刚温晓雪孙云波刘曙晨王林
- 关键词：苯并咪唑苯并噻唑
