王向
- 作品数:3 被引量:6H指数:1
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- 青蒿素类抗疟药大鼠体内自身诱导代谢机理的研究
- 目的:青蒿素类抗疟药是含内过氧桥结构的倍半萜内酯类化合物。近年来研究发现这类药物具有自身诱导代谢现象,且青蒿素类药物在人体内由CYP2B6和CYP3A4介导代谢,并能诱导CYP2C19。而核受体超家族是介导CYP450诱...
- 王向
- 关键词:抗疟疾药双氢青蒿素药物代谢
- 文献传递
- 青蒿素类药物对大鼠肝内组成型雄烷受体和CYP2B的诱导作用被引量:4
- 2010年
- 目的探讨青蒿素(ART)和双氢青蒿素(DHA)对大鼠肝内组成型雄烷受体(CAR)和细胞色素P450s(CYP450s)的诱导作用。方法 SD大鼠随机分为8组:口服ART诱导组(80mg·kg-1·d-1);口服DHA诱导组(10mg·kg-1·d-1);口服溶剂对照组;静脉注射ART诱导组(16mg·kg-1·d-1);静脉推注DHA诱导组(5mg·kg-1·d-1);静脉推注溶剂(ART)对照组;静脉推注溶剂(DHA)对照组;空白对照组。连续给药5d,第6天处死大鼠,取肝组织,采用实时荧光定量聚合酶链反应方法检测各组大鼠肝内核受体和CYP450s mRNA水平。结果相比溶剂对照组和空白对照组,口服ART诱导组大鼠CAR和CYP2B1 mRNA水平显著增加(P<0.01),口服DHA诱导组中CYP2B1 mRNA水平显著增加(P<0.01),而静脉推注ART和DHA诱导组大鼠CAR及CYP450s mRNA水平与对照组间差异无统计学意义。结论多剂量口服青蒿素类药物很可能激活核受体CAR,进而上调CYP2B mRNA水平,从而增加自身代谢。而多剂量静脉注射ART和DHA对核受体CAR及CYP450s mRNA水平均没有影响,说明青蒿素类药物对于CYP450s的诱导作用基于首过代谢。
- 王向白克华孙坤张淑秋
- 关键词:青蒿素类
- 高效液相色谱法测定制剂中本芴醇含量被引量:1
- 2009年
- 目的建立本芴醇的含量测定方法。方法采用反相高效液相-紫外检测法,流动相为甲醇∶水∶冰醋酸∶二乙胺(体积比94.5∶4∶1∶0.5),流速0.8ml/min,检测波长335nm。结果本芴醇在2.0-200μg/ml范围内线性关系良好,以峰面积对本芴醇浓度进行线性回归,方程为A=43088C+49741,r=0.9998;日内、日间精密度RSD均小于2%;平均回收率在98%-102%之间。结论该高效液相色谱法实验操作简单方便,准确度、精密度及重现性等均符合药典要求,可为各种制剂中本芴醇的质量控制提供依据。
- 吴婧王向白克华张淑秋
- 关键词:本芴醇高效液相色谱法