韩京华
- 作品数：7 被引量：1H指数：1
- 供职机构：南开大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金中央高校基本科研业务费专项资金天津市应用基础与前沿技术研究计划重点项目更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- 聚天冬酰胺衍生物的合成及细胞毒性研究被引量：1
- 2015年
- 目的合成一种聚天冬酰胺衍生物并对其细胞水平的安全性进行评价,为其作为药物载体应用提供研究基础。方法通过L-天冬氨酸热缩聚合成聚琥珀酰亚胺,利用苯丙氨酸甲酯盐酸盐和乙醇胺对聚琥珀酰亚胺进行开环反应得到载体PSI-Phe-EA;利用1H NMR进行聚合物结构表征;采用内标法磁氢谱计算其开环率;通过水溶性的比较验证其亲水性变化;采用MTT法对聚合物的细胞增殖抑制进行研究,利用倒置显微镜观察聚合物对细胞微观形态的影响;利用碘化丙啶(PI)染色法通过流式细胞仪研究聚合物对细胞周期的影响。结果1H NMR确证了开环衍生物PSI-Phe-EA的结构,PSI的开环率为40%;乙醇胺开环后聚合物的亲水性得到了明显改善;MTT实验表明,PSI-Phe-EA在所检测浓度范围内(<100 mg/L),对NIH3T3和Hep G2两种细胞的24 h细胞存活率均在80%以上;倒置显微镜观察表明,50 mg/L的PSI-Phe-EA孵育24 h后以上两种细胞的形态与对照组无明显差异;细胞周期分析表明PSI-Phe-EA处理与否对细胞周期分布的影响无明显差异。结论合成的聚天冬酰胺衍生物PSI-Phe-EA亲水性明显提高,且对细胞的存活、微观形态以及周期分布均无明显影响,是一种安全的高分子材料。
- 杨翠红韩京华刘金剑张玉民高红林董文慧王燕铭
- 关键词：天冬酰胺苯丙氨酸乙醇胺药物载体细胞毒性
- 具有双靶点的HDAC抑制剂的纳米胶束-水凝胶制剂在治疗急性肾损伤药物中的应用
- 本发明提供了一种具有双靶点的HDAC抑制剂的纳米胶束‑水凝胶制剂在治疗急性肾损伤药物中的应用。S‑SAHA小分子是已知的HDAC抑制剂；本发明首次证实具有抑制LTA4H活性。以此为基础，本发明提供了一种以S‑SAHA的前...
- 韩京华沈杰卢亚欣叶开林新辉
- 具有双靶点的HDAC抑制剂的纳米胶束-水凝胶制剂在治疗急性肾损伤药物中的应用
- 本发明提供了一种具有双靶点的HDAC抑制剂的纳米胶束‑水凝胶制剂在治疗急性肾损伤药物中的应用。S‑SAHA小分子是已知的HDAC抑制剂；本发明首次证实具有抑制LTA4H活性。以此为基础，本发明提供了一种以S‑SAHA的前...
- 韩京华沈杰卢亚欣叶开林新辉
- 文献传递
- 具有还原响应性的聚合物前药胶束及其制备方法和应用
- 本发明提供了一种具有还原响应性的聚合物前药胶束及其制备方法和应用，属于生物医药技术领域，应用如下前药聚合物制备而成，所述前药聚合物具有式(Ⅰ)所示的结构；以7‑7’‑二硫代二庚酸和碳酸二‑3‑氨基苯甲酯为原料，1‑羟基‑...
- 王燕铭沈杰韩京华王达远王雅洁黄晴晴
- 基于聚ε-己内酯结构的新型功能化生物可降解聚酯的合成及其性能研究
- 近年来，聚ε-己内酯(PCL)以其优越的生物可降解性，良好的生物相容性以及药物通透性受到科学家们的广泛关注。随着生物医用高分子材料以及分子自组装技术的迅速发展，关于将疏水性的PCL和一系列亲水性聚合物之间互相结合形成多种...
- 韩京华
- 关键词：生物可降解开环聚合原子转移自由基聚合
- 文献传递
- 具有还原响应性的聚合物前药胶束及其制备方法和应用
- 本发明提供了一种具有还原响应性的聚合物前药胶束及其制备方法和应用，属于生物医药技术领域，应用如下前药聚合物制备而成，所述前药聚合物具有式(Ⅰ)所示的结构；以7‑7’‑二硫代二庚酸和碳酸二‑3‑氨基苯甲酯为原料，1‑羟基‑...
- 王燕铭沈杰韩京华王达远王雅洁黄晴晴
- 文献传递
- 炔基化聚天冬酰胺开环衍生物的合成及生物相容性研究
- 2015年
- 目的合成一种新的炔基化聚天冬酰胺-g-苯丙氨酸衍生物用作功能化药物载体。方法以L-苯丙氨酸为原料制备苯丙氨酸甲酯盐酸盐,对聚琥珀酰亚胺(polyasparamide,PSI)进行开环反应得到聚天冬酰胺-g-苯丙氨酸衍生物PSI-Phe-OMe,使用炔丙胺进一步开环得到炔基化的聚天冬酰胺-g-苯丙氨酸衍生物PSI-Phe-OMe-PA;通过1HNMR进行聚合物结构确证;通过MTT法、显微观察法和碘化丙啶(PI)染色法等确定PSI-Phe-OMe-PA对细胞增殖、形态以及细胞周期的影响。结果1HNMR确证了PSI-Phe-OMe-PA的分子结构,苯丙氨酸甲酯盐酸盐对PSI的开环率为40%,炔丙胺进一步开环后可使开环率接近100%;MTT实验表明PSI-Phe-OMePA对NIH 3T3和Hep G2 2种细胞的毒性较小,在浓度为100μg/m L时细胞存活率仍在80%左右,且对细胞形貌和细胞周期无显著影响。结论苯丙氨酸甲酯和炔丙胺可依次对聚琥珀酰亚胺进行开环合成炔基化的聚天冬酰胺开环衍生物PSI-Phe-OMe-PA,且PSIPhe-OMe-PA是一类安全的功能化药物载体。
- 高红林韩京华杨翠红刘雅洁宋娜玲王燕铭
- 关键词：药物载体生物相容性
