- 氟康唑新衍生物的合成与体外抗真菌活性研究
- 2013年
- 基于前期计算机辅助药物研究结果,结合Lipinski类药规则,保留了氟康唑的2,4-二氟苯基、叔醇羟基和一个三唑环,合成了8个C-3连接尿嘧啶侧链的氟康唑新衍生物,并测定了其体外抗真菌活性.新衍生物结构经1H NMR、MS确证,初步体外抗真菌活性试验表明,化合物3b对新生隐球菌表现出一定的抗真菌活性.
- 谭文娟刘兴东杨帆胡馨月白国静朱伟伟孟庆国
- 关键词：氟康唑衍生物体外抗真菌活性
- 4,5-二取代苯并(氧化)呋咱类衍生物的合成及体外抗肿瘤活性
- 2021年
- 为探索抗肿瘤活性更优的新结构类型化合物,以2-硝基-4-氯苯胺为原料,经重氮化、叠氮取代、成环、硝化、亲核取代反应,合成4,5-二取代苯并氧化呋咱类衍生物4a—4e;中间体2经还原、硝化、亲核取代反应,得到4,5-二取代苯并呋咱类衍生物7a—7e,新化合物的结构均经~1H-NMR及ESI-MS确证。以5-氟尿嘧啶为阳性对照药,人非小细胞肺癌细胞NCI H460、乳腺癌细胞MCF-7和结肠癌细胞HCT-116为试验瘤株,采用SRB法评价目标化合物的体外抗肿瘤活性。以XI-006为阳性对照药,测定4a—4e对MCF-7和HCT-116的IC50值。结果表明,浓度为5μmol/L时,苯并氧化呋咱化合物较苯并呋咱化合物的抗肿瘤作用强。其中,4a—4e对MCF-7及HCT-116的IC_(50)值均优于先导化合物XI-006,值得进一步深入研究。
- 王晓慧王慧云谭文娟赵风兰杜广营孟庆国
- 关键词：苯并氧化呋咱衍生物体外抗肿瘤活性
- 苯并呋咱衍生物及其制备方法和用途
- 本发明涉及医药技术领域，公开了一种苯并呋咱衍生物及其制备方法和用途。本发明对苯并呋咱结构中的1,4,5,6,7位进行衍生化得到苯并呋咱衍生物。<Image file="DEST_PATH_IMAGE002.GIF" he...
- 孟庆国杜广营谭文娟杨帆柴晓云刘兴东朱伟伟白国静徐阳荣王文智杨静静李新利蔡艺张晰月
- 文献传递
