何雯洁
- 作品数：6 被引量：41H指数：3
- 供职机构：浙江医院更多>>
- 发文基金：浙江省自然科学基金国家自然科学基金浙江省医药卫生科学研究基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 姜黄素长循环脂质体的制备及药动学研究被引量：21
- 2014年
- 姜黄素具有抗炎、抗氧化、降血脂和抗肿瘤等多重药理作用,但其水溶性差、体内消除快,半衰期短的缺陷使其临床应用受到限制。将姜黄素制备成长循环脂质体(Cur-LCL)可望改善其水溶性差的问题并有效延长其体内循环时间。该研究以乙醇注入法制备Cur-LCL,考察其理化性质,并以姜黄素原料药(Cur)和姜黄素普通脂质体(Cur-Lips)为对照组,通过体外释放和大鼠尾静脉注射给药后药动学行为考察Cur-LCL的长循环作用。结果表明所制备的Cur-LCL呈类圆形,粒径分布均匀,平均粒径110 nm,Zeta电位-5.8 mV,包封率和载药量分别为80.25%,2.06%;体外释放结果显示Cur-LCL在7,24 h内累积释放率分别达到48.95%,88.92%,与Cur和Cur-Lips相比具有明显缓释特征;大鼠尾静脉注射给药后的药动学研究表明,与Cur和Cur-Lips相比,Cur-LCL的AUC显著增大(P<0.01),CL显著降低(P<0.01),且t1/2β延长至2.45 h,分别是Cur的13倍(P<0.01)和Cur-Lips的1.8倍(P<0.01)。结果表明,Cur-LCL体内代谢消除显著减缓,具有长循环的作用。
- 尤佳戴东波何雯洁李刚宋述程魏颖慧李范珠徐秀玲
- 关键词：姜黄素长循环脂质体体外释放药动学
- 姜黄素聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物纳米粒的制备及其质量评价被引量：14
- 2014年
- 目的制备姜黄素(Cur)聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物(mPEG-PLA)纳米粒(Cur-mPEG-PLA-NPs),并考察其理化性质、体外释药特性及抗肿瘤活性。方法采用乳化溶剂挥发法制备Cur-mPEG-PLA-NPs,通过正交设计优化处方工艺。利用透射电子显微镜观察纳米粒形态;激光粒度仪考察其粒径和Zeta电位;超速离心法测定其包封率及载药量;透析法考察其体外释药特性;四甲基偶氮唑盐(MTT)法考察其对人肝癌细胞SMMC-7721的抑制作用。结果根据优化处方工艺制备的Cur-mPEG-PLA-NPs外观呈圆形或类圆形,平均粒径为(129.24±1.45)nm,包封率和载药量分别为(82.15±1.07)%和(4.03±0.11)%;体外释药符合Weibull方程;与原料药Cur比较,Cur-mPEG-PLA-NPs对SMMC-7721细胞具有更强的抑制作用(P<0.05)。结论乳化溶剂挥发法可成功制备Cur-mPEG-PLA-NPs,为Cur新剂型的研究开发提供了实验基础。
- 戴东波尤佳何雯洁王彬辉李范珠徐秀玲
- 关键词：姜黄素纳米粒乳化溶剂挥发法抗肿瘤活性
- 尼莫地平/川芎嗪双载药纳米粒的体内药动学和脑组织分布研究被引量：3
- 2016年
- 制备尼莫地平/川芎嗪双载药纳米粒(NMD/TMP-NPs),考察其体内药动学行为和脑组织分布情况,探讨双载药纳米粒用于提高药物疗效的可能性。该试验采用复乳法制备NMD/TMP-NPs,超速离心法测其包封率和载药量,透析法测其体外释放,并以NMD混悬液、NMD/TMP混悬液、NMD-NPs混悬液、(NMD-NPs+TMP)混悬液为对照组,考察大鼠尾静脉注射NMD/TMP-NPs混悬液后NMD的体内药动学行为和脑内分布情况。所制备纳米粒中NMD的包封率和载药量分别为(79.71±0.73)%,(1.74±0.02)%,TMP的包封率和载药量为(40.26±1.51)%,(4.38±0.16)%;制成纳米粒后,其体外释放具有缓释特点。体内药动学和组织分布主要参数:NMD混悬液、NMD/TMP混悬液、NMD-NPs混悬液、(NMD-NPs+TMP)混悬液、NMD/TMP-NPs混悬液t1/2β分别为(1.097±0.146),(1.055±0.06),(1.950±0.140),(1.860±0.096),(2.497±0.475)h,CL分别为(0.778±0.098),(1.133±0.111),(0.247±0.023),(0.497±0.040),(0.297±0.024)h·L-1,AUC0-∞分别为(514.218±60.383),(352.916±33.691),(1 618.429±240.198),(804.110±75.804),(1 349.058±215.497)μg·h·L-1;各组脑内AUC0-t分别为0.301 9,0.624 8,1.068 6,1.313 0,1.046 5 mg·h·L-1。结果表明NPs延缓了NMD在体内的消除,加入TMP或制备为双载药纳米粒均可明显改善NMD体内药动学行为,并显著提高NMD脑内含量。
- 何雯洁洪倩梁静何晓玮朱逢佳
- 关键词：川芎嗪尼莫地平药动学脑内分布
- 一种尼莫地平/川芎嗪双载药PLGA纳米粒及其制备方法
- 本发明涉及一种尼莫地平/川芎嗪双载药PLGA纳米粒，由如下方法制得：精密称取质量之比为1﹕5～20﹕40～60的尼莫地平、磷酸川芎嗪和聚乳酸-羟基乙酸共聚物，溶于丙酮中，作为有机相；质量浓度0.5～1.0%的PVA水溶液...
- 李范珠何雯洁王国伟魏颖慧郭曼曼徐骏军
- 文献传递
- 一种尼莫地平/川芎嗪双载药PLGA纳米粒及其制备方法
- 本发明涉及一种尼莫地平/川芎嗪双载药PLGA纳米粒，由如下方法制得：精密称取质量之比为1﹕5～20﹕40～60的尼莫地平、磷酸川芎嗪和聚乳酸-羟基乙酸共聚物，溶于丙酮中，作为有机相；质量浓度0.5～1.0%的PVA水溶液...
- 李范珠何雯洁王国伟魏颖慧郭曼曼徐骏军
- 文献传递
- 尼莫地平/川芎嗪双载药纳米粒的制备及脑内分布研究被引量：4
- 2014年
- 目的制备尼莫地平/川芎嗪聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA]双载药纳米粒(nimodipine/tetramethylpyrazine-PLGA-nanoparticles,NMD/TMP-PLGA-NPs),考察其体外释药特性和脑内分布情况。方法以聚乳酸-羟基乙酸共聚物为载体材料,采用改良的自乳化溶剂挥发法制备尼莫地平/川芎嗪聚乳酸-羟基乙酸共聚物双载药纳米粒,正交设计实验优化其处方工艺;透射电子显微镜观察纳米粒形态;激光粒度仪测定其粒径和Zeta电位;高速离心法测定其包封率及载药量;透析袋法考察其体外释药特性;以尼莫地平原料药和尼莫地平聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒为对照组,考察大鼠尾静脉注射尼莫地平/川芎嗪聚乳酸-羟基乙酸共聚物双载药纳米粒后尼莫地平的脑内分布情况。结果制备的尼莫地平/川芎嗪聚乳酸-羟基乙酸共聚物双载药纳米粒外观呈圆形或类圆形,平均粒径为(631.60±3.20)nm,PDI为(0.097±0.007),Zeta电位为(-29.25±1.87)mV,尼莫地平包封率和载药量为(76.25±1.18)%,(1.24±0.01)%,川芎嗪包封率和载药量为(39.30±1.00)%,(6.34±0.11)%;体外释药具有缓释特征;尼莫地平组、尼莫地平聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒组和尼莫地平/川芎嗪聚乳酸-羟基乙酸共聚物双载药纳米粒组中脑内AUC0→t分别为0.268 3,0.459 6,0.881 5μg·min·mL-1,且加入川芎嗪后尼莫地平更快达到脑内最高浓度。结论本实验成功制备了尼莫地平/川芎嗪聚乳酸-羟基乙酸共聚物双载药纳米粒,其体外释药具有明显缓释特征,加入川芎嗪制备纳米粒可显著提高尼莫地平脑内含量。
- 何雯洁何晓玮戴东波尤佳魏颖慧李范珠
- 关键词：尼莫地平川芎嗪聚乳酸-羟基乙酸共聚物脑内分布
