邓瑜
- 作品数：7 被引量：10H指数：2
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- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- 维格列汀合成工艺的改良及其衍生物的合成
- 机体膳食以后，体内血糖浓度会随之增加，为了有效代偿这种血糖升高现象，机体除了会直接分泌胰岛素以外，还会分泌两种肠促胰岛素激素，即葡萄糖依赖性促胰岛素激素（GIP）与胰高血糖素样肽（GLP-1）。这两种肠促胰岛素激素有利于...
- 邓瑜
- 关键词：衍生物DPP-4抑制剂合成工艺药理活性
- 文献传递
- 噻唑烷二酮类衍生物及其制备和用途
- 本发明公开了一系列分子内含有5‑{4‑[2‑(N‑甲基‑N‑(2‑吡啶基)‑氨基)‑乙氧基]‑苄基}‑2，4‑噻唑烷二酮的醇，酯，醚，酰胺和酸等衍生物(II)及其制备方法。本发明以罗格列酮钠(I)为原料获得的系列衍生物(...
- 胡湘南肖晓秋刘志国冯悦陈英杰明月陶铸李继斌王安民邓瑜
- 文献传递
- 维格列汀中间体(S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲腈的合成被引量：7
- 2013年
- 以L-脯氨酸为原料,经氯乙酰化,二碳酸二叔丁酯催化氨化,三聚氯氰(TCT)脱水氰化,合成了(S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲腈。又考察了氨基化和脱水这两步反应的影响因素,结果表明:以乙腈为溶剂,25℃下,羧酸与催化剂吡啶摩尔比为1.75∶1,氨基化反应产率最佳,在40℃时酰胺与TCT的摩尔比是2∶1时酰胺脱水产率最佳。最后总收率为52.7%。
- 陶铸邓瑜彭俊陈英杰王安民胡湘南
- 关键词：中间体
- 维格列汀主要相关物质的合成及其优化被引量：3
- 2016年
- 目的合成维格列汀的主要相关物质,并以星点设计-效应面法优化其制备工艺。方法以L-脯氨酸和3-氨基-1-金刚烷醇为原料,经氯乙酰化,氨基化,脱水,取代4步反应合成维格列汀主要的相关物质维格列汀二取代物。结果合成的二取代物经红外、核磁共振氢谱、质谱检测得到结构确证。结论本路线合成的二取代物可作为维格列汀质量控制中的相关物质对照品,有利于对质量进行分析控制;应用星点设计-效应面法优化了工艺,使得整个工艺路线具备实际应用价值。
- 甘润邓瑜李依宁张启迪张毅胡湘南
- 关键词：星点设计-效应面法
- 噻唑烷二酮类衍生物及其制备和用途
- 本发明公开了一系列分子内含有5-{4-[2-(N-甲基-N-(2-吡啶基)-氨基)-乙氧基]-苄基}-2，4-噻唑烷二酮的醇，酯，醚，酰胺和酸等衍生物(II)及其制备方法。本发明以罗格列酮钠(I)为原料获得的系列衍生物(...
- 胡湘南肖晓秋刘志国冯悦陈英杰明月陶铸李继斌王安民邓瑜
- 文献传递
- 沙格列汀中间体N-叔丁氧羰基-3-羟基-1-金刚烷基甘氨酸合成被引量：1
- 2014年
- 目的探索新的合成DPP-Ⅳ抑制剂沙格列汀重要中间体N-叔丁氧羰基-3-羟基-1-金刚烷基甘氨酸的方法,以降低沙格列汀的生产成本。方法以金刚烷甲酸(1)为起始原料,经过羟酸的氯化,取代,脱羧3步反应一锅法制得金刚烷甲基酮(2),然后分步氧化得到2-(3-羟基-1-金刚烷基)-2-1-羰基乙酸(3),将3与盐酸羟氨反应得到2-(3-羟基-1-金刚烷基)-2-乙醛酸肟(4)并还原得到3-羟基-1-金刚烷甘氨酸;然后用BOC酸酐保护氨基得到DPP-Ⅳ抑制剂沙格列汀重要中间体N-叔丁氧羰基-3-羟基-1-金刚烷基甘氨酸(5)。结果得到一个未经报道的新化合物2-(3-羟基-1-金刚烷基)-2-乙醛酸肟(4),以金刚烷甲酸(1)为原料计算总收率可达36%。结论本方法所用原料价廉易得,反应条件温和,操作简便,收率高,适合工业化生产。
- 王安民陈英杰陶铸邓瑜胡湘南
- 关键词：沙格列汀
- N-叔丁氧羰基-3-羟基-1-金刚烷基甘氨酸的合成
- 2014年
- 以金刚烷甲酸(1)为起始原料,经过酰化,取代,脱羧三步反应一锅法制得金刚烷甲基酮(2),然后氧化甲基得到1-金刚烷基乙醛酸(3),将3与盐酸羟氨反应得到1-金刚烷乙醛酸肟(4),还原4并用BOC酸酐保护氨基得到N-叔丁氧羰基-1-金刚烷基甘氨酸(5),最后经高锰酸钾氧化得到DPP-IV抑制剂沙格列汀中间体N-叔丁氧羰基-3-羟基-1-金刚烷基甘氨酸(6),总收率28%。
- 王安民陈英杰陶铸邓瑜胡湘南
- 关键词：沙格列汀
