王安民
- 作品数：6 被引量：8H指数：1
- 供职机构：重庆医科大学更多>>
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- 噻唑烷二酮类衍生物及其制备和用途
- 本发明公开了一系列分子内含有5‑{4‑[2‑(N‑甲基‑N‑(2‑吡啶基)‑氨基)‑乙氧基]‑苄基}‑2，4‑噻唑烷二酮的醇，酯，醚，酰胺和酸等衍生物(II)及其制备方法。本发明以罗格列酮钠(I)为原料获得的系列衍生物(...
- 胡湘南肖晓秋刘志国冯悦陈英杰明月陶铸李继斌王安民邓瑜
- 文献传递
- 维格列汀中间体(S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲腈的合成被引量：7
- 2013年
- 以L-脯氨酸为原料,经氯乙酰化,二碳酸二叔丁酯催化氨化,三聚氯氰(TCT)脱水氰化,合成了(S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲腈。又考察了氨基化和脱水这两步反应的影响因素,结果表明:以乙腈为溶剂,25℃下,羧酸与催化剂吡啶摩尔比为1.75∶1,氨基化反应产率最佳,在40℃时酰胺与TCT的摩尔比是2∶1时酰胺脱水产率最佳。最后总收率为52.7%。
- 陶铸邓瑜彭俊陈英杰王安民胡湘南
- 关键词：中间体
- 沙格列汀重要中间体的合成研究
- 沙格列汀是一种新型的抗2型糖尿病药物，由百时美施贵宝和阿斯利康联合开发并于2009年经FDA批准上市，2011年进入中国市场，商品名“安立泽”，属于二肽基肽酶IV（DPP-IV）抑制剂，通过抑制二肽基肽酶IV的作用提高活...
- 王安民
- 关键词：抗糖尿病药物沙格列汀中间体药物合成药理活性
- 文献传递
- 噻唑烷二酮类衍生物及其制备和用途
- 本发明公开了一系列分子内含有5-{4-[2-(N-甲基-N-(2-吡啶基)-氨基)-乙氧基]-苄基}-2，4-噻唑烷二酮的醇，酯，醚，酰胺和酸等衍生物(II)及其制备方法。本发明以罗格列酮钠(I)为原料获得的系列衍生物(...
- 胡湘南肖晓秋刘志国冯悦陈英杰明月陶铸李继斌王安民邓瑜
- 文献传递
- 沙格列汀中间体N-叔丁氧羰基-3-羟基-1-金刚烷基甘氨酸合成被引量：1
- 2014年
- 目的探索新的合成DPP-Ⅳ抑制剂沙格列汀重要中间体N-叔丁氧羰基-3-羟基-1-金刚烷基甘氨酸的方法,以降低沙格列汀的生产成本。方法以金刚烷甲酸(1)为起始原料,经过羟酸的氯化,取代,脱羧3步反应一锅法制得金刚烷甲基酮(2),然后分步氧化得到2-(3-羟基-1-金刚烷基)-2-1-羰基乙酸(3),将3与盐酸羟氨反应得到2-(3-羟基-1-金刚烷基)-2-乙醛酸肟(4)并还原得到3-羟基-1-金刚烷甘氨酸;然后用BOC酸酐保护氨基得到DPP-Ⅳ抑制剂沙格列汀重要中间体N-叔丁氧羰基-3-羟基-1-金刚烷基甘氨酸(5)。结果得到一个未经报道的新化合物2-(3-羟基-1-金刚烷基)-2-乙醛酸肟(4),以金刚烷甲酸(1)为原料计算总收率可达36%。结论本方法所用原料价廉易得,反应条件温和,操作简便,收率高,适合工业化生产。
- 王安民陈英杰陶铸邓瑜胡湘南
- 关键词：沙格列汀
- N-叔丁氧羰基-3-羟基-1-金刚烷基甘氨酸的合成
- 2014年
- 以金刚烷甲酸(1)为起始原料,经过酰化,取代,脱羧三步反应一锅法制得金刚烷甲基酮(2),然后氧化甲基得到1-金刚烷基乙醛酸(3),将3与盐酸羟氨反应得到1-金刚烷乙醛酸肟(4),还原4并用BOC酸酐保护氨基得到N-叔丁氧羰基-1-金刚烷基甘氨酸(5),最后经高锰酸钾氧化得到DPP-IV抑制剂沙格列汀中间体N-叔丁氧羰基-3-羟基-1-金刚烷基甘氨酸(6),总收率28%。
- 王安民陈英杰陶铸邓瑜胡湘南
- 关键词：沙格列汀
