- 白藜芦醇pH敏感共聚物胶束的制备与大鼠体内药动学被引量:3
- 2016年
- 目的以pH敏感聚乙二醇单甲醚-聚乳酸-聚组氨酸(poly(ethylene glycol)-poly(D,L-lactide)-poly(L-histidine),m PEG-PLA-PHis)两亲性嵌段共聚物为载体制备白藜芦醇载药胶束,并进行大鼠体内药动学研究。方法采用薄膜分散法制备白藜芦醇载药胶束,分别采用动态光散射法、透射电子显微镜法和差示扫描量热法对载药胶束进行表征,以白藜芦醇溶液为对照,测定p H敏感载药胶束在大鼠体内药动学。结果白藜芦醇p H敏感胶束的载药量为10.25%,包封率为90.69%,平均粒径为54.1 nm,zeta电位为-12.7 m V。透射电子显微镜照片显示载药胶束呈类球形,分布均匀。白藜芦醇在胶束内核以分子或无定型形式存在。大鼠药动学结果显示,与白藜芦醇溶液相比,白藜芦醇载药胶束组的血药质量浓度-时间曲线下面积显著提高(P<0.05),清除率显著下降(P<0.05),平均滞留时间显著增加(P<0.05)。结论白藜芦醇胶束具有较小的粒径且分布较窄,包封率较高,具有较好的长循环效果。
- 王卉赵海霞张晓君陈大为乔明曦
- 关键词:PH敏感组氨酸白藜芦醇胶束药动学