罗刚
- 作品数：7 被引量：19H指数：3
- 供职机构：成都大学四川抗菌素工业研究所更多>>
- 发文基金：国家科技支撑计划更多>>
- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- 恶性脑瘤拮抗剂UNC1215的合成
- 2014年
- 目的:改进UNC1215的合成工艺。方法:以对苯二甲酸二甲酯为起始原料,经硝化、还原,得到2-胺基-1,4-二苯甲酸二甲酯,然后经Buchwald反应,酯水解,最后经缩合得到了恶性脑瘤逆转录因子L3MBTL3蛋白的高效选择性拮抗剂,(2-(苯基氨基)-1,4-亚苯基)双((4-(吡咯烷-1-基)哌啶-1-基)甲酮),即目标化合物UNC1215。结果与讨论:目标产物结构经1H-NMR和LC-MS确证,产率为68.1%。改进后的制备工艺合成简便,成本低廉。
- 罗刚王瑛瑛刘啸陈宇瑛
- 关键词：恶性脑瘤
- 硝酸酯类一氧化氮供体药物研究进展被引量：8
- 2010年
- 一氧化氮(nitric oxide,NO)具有多种生理活性,为了使经典药物发挥更广泛或者更好的治疗作用,研究人员将能释放NO的硝酸酯类基团与这些药物骈合,得到了一系新型硝酸酯类供体药物。这些药物涉及解热镇痛药、非甾体抗炎药、循环系统药和化学治疗药等。这类药物在体内被分解为母体药物和NO,二者分别发挥生理效应,达到协同增效作用。过去几年里,新型硝酸酯类NO供体药物受到了广泛研究,并取得了一些成果。文中综述了这类药物近年来的研究进展。
- 罗刚陈宇瑛
- 关键词：一氧化氮硝酸酯类
- 双利奈唑胺的合成与分析被引量：1
- 2014年
- 目的双利奈唑胺(1)的合成与分析。方法以利奈唑胺中间体叠氮化合物(2)为原料,经钯碳催化氢化和随后的吡啶催化的乙酰化制得双利奈唑胺(1)。结果 1的结构经1H-NMR和ESI-MS确认,并对其进行了HPLC分析。结论合成得到了目标化合物1,可为利奈唑胺的杂质研究提供可靠数据。
- 刘啸王瑛瑛罗刚陈宇瑛
- 关键词：利奈唑胺
- 阿托伐他汀酰胺钙的合成被引量：4
- 2011年
- 目的:合成阿托伐他汀内酯及酰胺产物。方法:以阿托伐他汀缩合物(3)为原料,经酸脱保护基,碱性条件酯水解得阿托伐他汀内酯5,化合物5与侧链(4R,6R)-6-(2氨-乙基)-2,2二-甲基-1,3二-氧六环-4乙-酸叔丁酯(2)反应得到中间体6,中间体6再经酸脱保护基,碱性条件酯水解,继而得到阿托伐他汀酰胺钙(1)。结果:其结构经1H-NMR和ESI-MS确证。结论:合成得到了目标化合物,可为阿托伐他汀的杂质研究提供可靠参数。
- 薛雨罗刚邹云王瑛瑛陈宇瑛
- 关键词：阿托伐他汀中间体
- 无氟利奈唑胺的分离与合成被引量：1
- 2015年
- 通过对利奈唑胺样品的有关物质分析,并通过制备色谱法分离得到一化合物,测定了其MS、NMR,确认其结构为无氟利奈唑胺。用设计的合成路线得到纯度为95.52%的无氟利奈唑胺。合成得到的无氟利奈唑胺可作为利奈唑胺原料药质量控制的杂质对照品。
- 刘啸王瑛瑛罗刚陈宇瑛
- 脱氟阿托伐他汀钙的全合成被引量：3
- 2011年
- 目的:全合成得到脱氟阿托伐他汀钙,为阿托伐他汀产品质量分析及控制提供重要依据。方法:以异丁酰乙酸乙酯为起始原料,通过胺解,缩合,M ichael-Stetter反应,Paal-Knorr反应,得到关键中间体化合物7,再经酸性条件脱保护及碱性条件酯水解成钠盐,最后与醋酸钙成钙盐得到目标化合物脱氟阿托伐他汀钙。结果:目标化合物结构经1H-NMR、ESI-MS确证。结论:通过该法全合成得到了脱氟阿托伐他汀钙,对阿托伐他汀质量指标的控制具有重要参考价值。
- 薛雨罗刚王瑛瑛窦瑶徐寅正陈宇瑛
- 羧酸酯还原制备醇的方法研究进展被引量：5
- 2014年
- 羧酸酯还原成醇是有机化学中的一类重要反应,有着广泛的用途。在涉及此类还原反应的已有文献资料中,所使用的还原体系包括硼烷、氢化铝锂、二异丁基氢化铝、红铝、金属硼氢化物等,其中,这些体系的还原能力各不相同。本文简要介绍了以上不同还原体系的研究新进展,综述了不同还原体系用于酯还原反应的反应机理,并通过不同还原体系间的比较与实例列举,为酯的还原研究提供了一些新的思路和方法,如还原体系的投料配比、投料顺序及与不同添加剂的配伍均可影响反应结果,使部分反应的收率高达90%以上,并使酯还原成醇的反应以更温和的方式进行。指出反应选择性更好,适用范围更广,反应条件更温和的新试剂、新方法将不断涌现,这将会给羧酸酯还原的领域带来更新的发展。
- 林世博李喆宇罗刚陈宇瑛
- 关键词：羧酸酯还原剂
