王静
- 作品数：9 被引量：19H指数：2
- 供职机构：辽宁师范大学化学化工学院更多>>
- 发文基金：辽宁省教育厅科学技术基金辽宁省教育厅高等学校科学研究项目更多>>
- 相关领域：理学化学工程更多>>
- 新型1-(1,3,5-三嗪-6-基)-3-甲基-4-(5-苯基-1,3,4-噁二唑-2-基)吡唑的合成及活性评价被引量：1
- 2017年
- 设计合成了18个以吡唑桥连1,3,4-噁二唑和1,3,5-三嗪的新型多杂环分子[7A(a^f),7B(a^f)和7C(a^f)];通过红外光谱(IR)、核磁共振波谱(NMR)和高分辨质谱(HRMS)等对目标分子进行了结构表征;评价了目标分子对蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B(PTP1B)和细胞分裂周期25磷酸酯酶B(Cdc25B)的抑制活性.结果表明,所有目标分子对PTP1B和Cdc25B均有较好的抑制活性,其中,9个目标分子表现出优异的PTP1B和Cdc25B抑制效果,IC50值低于齐墩果酸(PTP1B抑制活性测试参照物)和正钒酸钠(Cdc25B抑制活性测试阳性参照物),有望成为潜在的PTP1B和Cdc25B抑制剂.
- 张成路孙晓娜李传银蔡继颖王静李益政王华玉
- 关键词：吡唑1,3,4-噁二唑1,3,5-三嗪
- 细胞分裂周期25磷酸酯酶B抑制剂双1,2,4-三唑多杂环分子的设计合成被引量：1
- 2018年
- 以1,2,4-三唑为核心结构的杂环分子,因其优良而广泛的生物活性,已成为药物筛选中重要的研究对象。本文为了研究其构效关系,针对1,2,4-三唑结构中3个位点分别进行不同的结构修饰,并将其与哌嗪和均三嗪分别偶联,首次合成了两类共28个双三唑多杂环目标分子[TM1~TM3(a^f)]和[TM4~TM5(a^e)]。为了比较三唑中4-氨基对生物活性的影响,还与化合物6-吗啉-2,4-(5-硫醚基-4-氨基-3-正戊基1,2,4-三唑)-1,3,5-三嗪(C)和6-吡咯-2,4-(5-巯基-4-氨基-3-正戊基-1,2,4-三唑)-1,3,5-三嗪(D)进行了比较。通过傅里叶变换红外光谱仪(IR)、核磁共振谱(~1H NMR)和高分辨率质谱仪(HRMS)等技术手段对28个目标分子进行了结构表征,研究了其对细胞分裂周期25磷酸酯酶B(Cdc25B)的抑制活性。结果表明,21个目标分子表现出优良的抑制活性,9个目标分子的抑制活性优于阳性参照物,有望成为抗肿瘤药物先导物。
- 张成路王静李益政李传银孙晓娜
- 关键词：1,2,4-三唑哌嗪三嗪
- 以喹啉酮为核心高选择快速检测谷胱甘肽的荧光探针被引量：2
- 2020年
- 为了选择性检测小分子生物硫醇,以具有优良荧光性能的喹啉酮为荧光团,依据依布硒啉中Se—N键易与硫醇分子反应的性质,将喹啉酮组块(E)-3-(5-巯基-1,3,4-恶二唑-2-基)-N-(4-甲基-2-氧代-1,2-二氢喹啉-7-基)丙烯酰胺(MQ5)与依布硒啉2-(4-溴苯基)苯并[d][1,2]硒唑-3(2 H)-酮(SQ6)对接,设计合成了一种新型荧光探针(E)-N-(4-甲基-2-氧代-1,2-二氢喹啉-7-基)-3-(5-((4-(3-氧代苯并[d][1,2]硒烯唑-2(3 H)-基)苯基)硫基)-1,3,4-噁二唑-2-基)丙烯酰胺(MNQ)。通过傅里叶变换红外光谱(FT-IR)、核磁共振波谱仪(NMR)和高分辨质谱(HRMS)和荧光光谱等测试手段对其进行了结构表征,探究了其荧光性能。结果表明,MNQ对谷胱甘肽(GSH)有明显的荧光猝灭,在其他氨基酸等干扰时,探针具有良好的抗干扰能力,可作为识别检测GSH的荧光猝灭型探针。检测限为2.99×10-8 mol/L,响应时间在35 s可完成,有望作为检测谷胱甘肽的荧光探针。
- 张成路孙越冬丁言伟王静刘兴兵王楠宋府璐
- 关键词：喹啉酮荧光识别谷胱甘肽依布硒啉
- 新型双杂环修饰的酰胺硫醚衍生物的合成和生物活性被引量：1
- 2017年
- 首次设计并合成了16个新型1,2,4-三唑与1,3,4-噻二唑双杂环修饰的酰胺硫醚衍生物,并对其进行了结构表征。分别评价了目标分子对蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)和细胞分裂周期25磷酸酶B(Cdc25B)抑制活性,结果发现:16个目标分子对PTP1B具有良好的抑制活性,其中8-C-d和8-D-c的抑制作用最佳,半抑制浓度(IC_(50)值)分别为(1.19±0.22)mg/L和(1.08±0.09)mg/L,优于阳性参照物齐墩果酸(IC_(50)=(1.27±0.19)mg/L),有望作为抗糖尿病药物先导物;对Cdc25B抑制活性测试中,11个目标分子表现出良好的活性,其中8-A-d、8-C-d和8-D-c抑制活性的IC_(50)值分别为(0.97±0.05)、(1.06±0.03)和(0.94±0.11)mg/L,低于阳性参照物Na_3VO_4(IC_(50)=(1.25±0.14)mg/L),有望作为抗肿瘤药物先导物。
- 张成路袭焕沙禹廷孙晓娜李传银王静李益政
- 关键词：三唑噻二唑蛋白酪氨酸磷酸酶1B
- 以均三嗪为核心的三类新型多杂环分子的合成与生物活性被引量：1
- 2017年
- 均三嗪衍生物具有优良的生物活性,在均三嗪结构中将其它杂环对接引入已成为创制新型药物分子的重要方法.首次将1,2,4-三唑、三唑并噻二唑和1,2,4-三嗪等药效基团拼合在均三嗪结构中,设计合成了三类21个新型目标分子,并通过IR、1H NMR和HRMS等对目标分子进行了结构表征.首先为研究不同取代基团对药效活性的影响,利用4种不同的三嗪单取代化合物分别与含有苯基和正戊基的中间体缩合,合成了8个含有双1,2,4-三唑的目标分子,同时针对三唑环上的氨基进行修饰得到目标产物;其次利用7种不同的三嗪双取代化合物,首次将1,2,4-三嗪和三唑并噻二唑构筑在9个目标分子中.评价了21个目标分子对Cdc25B抑制活性.结果发现13个目标分子对Cdc25B均表现出良好的抑制活性,IC_(50)值在(3.99±0.80)^(0.44±0.07)μg/m L之间,其中6个目标分子的IC_(50)值均低于阳性参照物Na_3VO_4,有望成为潜在的抗肿瘤药物.
- 刘亚宁孙晓娜高然李传银王静李益政张成路
- 关键词：均三嗪1,2,4-三唑1,2,4-三嗪CDC25B
- 新型1,3,5-三嗪-1H-吡唑-三唑并噻二唑衍生物的合成及活性评价被引量：2
- 2018年
- 以具有优秀药理活性的吡唑杂环为核心,连接1,3,5-三嗪杂环,引入三唑并噻二唑稠并环,设计合成了21个新型1,3,5-三嗪-1H-吡唑-三唑并噻二唑衍生物.应用IR,1H NMR和HRMS等对21种新物质进行了结构表征.评价了21种新型目标产物对Cdc25B和PTP1B的抑制活性,结果发现,大部分目标分子显示了优良的抑制活性.在Cdc25B抑制活性测试中,14个目标分子抑制活性高于阳性参照物Na3VO4,有望成为潜在的Cdc25B抑制剂,在PTP1B抑制活性测试中,9个目标分子抑制活性优于阳性参照物齐墩果酸,有望成为潜在的PTP1B抑制剂.
- 张成路李传银顾耀东孙晓娜唐杰王静李益政王华玉
- 关键词：吡唑1,3,5-三嗪
- 两个新型1,3-硒唑酰腙的合成及其对醋酸根离子的特性荧光识别被引量：5
- 2018年
- 设计合成了2个1,3-硒唑酰腙分子(SAF1和SAF2),并通过红外光谱(IR)和核磁共振谱(NMR)等对其进行了结构表征。通过紫外-可见光谱(UV-Vis)和荧光光谱,利用探针SAF1和SAF2分别对9种常见的阴离子进行了监测。结果发现,当加入醋酸根离子(AcO^-)时,在UV-Vis中,探针SAF1和SAF2分别在500 nm和414 nm处出现一个新的吸收峰,探针SAF1对应的溶液颜色由淡黄色变为红色,探针SAF2对应的溶液颜色由浅黄色变为黄色,可实现裸眼识别;在荧光光谱中,417 nm附近产生强的荧光发射峰,且具有荧光开启(turn-on)功效,AcO^-的最低检测限达10^(-5)mol/L,2个分子与AcO^-的结合常数分别为3.03×10~4和1.42×10~4L/mol,说明化合物SAF1和SAF2有望作为Ac O^-的特性荧光识别探针。
- 张成路李益政李金池王静王华玉宫荣庆
- 关键词：酰腙
- 1,3-硒唑为模板多种杂环修饰的新型分子的设计、合成及活性研究被引量：4
- 2017年
- 以取代1,3-硒唑为模板,分别利用1,2,4-三唑、四唑、噁二唑、吡唑、1,2,4-三嗪和丁二酰亚胺等修饰,首次设计合成了6类共22个目标分子,并利用IR,NMR和HRMS等波谱技术对目标分子进行了结构表征.评价了目标分子对Cdc25B的抑制活性,结果发现,13个目标分子具有较好的抑制活性,其中有5种目标分子的抑制活性高于阳性参照物Na_3VO_4有望成为抗肿瘤药物先导物.构效分析结果发现,在1,3-硒唑骨架上引入多氮杂环三唑、四唑和三嗪,引入含有氨基和巯基的噻二唑和噁二唑等有望获得活性优良的新型含硒有机分子.
- 张成路孙晓娜蒲雨昕李传银孙丽杰王静李益政
- 邻菲啰啉并1,2,4-三嗪钴(Ⅲ)配合物的合成及其对小牛胸腺DNA的荧光识别被引量：2
- 2019年
- 在4个邻菲啰啉并1,2,4-三嗪新型配体分子(ARTP1～ARTP4)合成的基础上,通过ARTP1～ARTP4与Co^(3+)配位,制备了4个钴(Ⅲ)配合物(Co-ARTP1～Co-ARTP4)。通过傅里叶变换红外光谱仪(FT-IR)、核磁共振波谱仪(NMR)和高分辨质谱(HRMS)仪和紫外-可见分光计(UV-Vis)等技术手段表征了ARTP1～ARTP4和Co-ARTP1～Co-ARTP4的结构和性能。结果表明,配合物的紫外吸收峰中出现减色效应,最大吸收峰红移。配合物以插入的方式与小牛胸腺DNA结合,结合常数Kb分别为4. 78×10~5、6. 52×10~5、5. 97×10~5和6. 01×10~5L/mol,表明配合物可作为潜在的CT-DNA荧光探针,为探索DNA与有机小分子的作用提供了重要的参考。
- 张成路王静李静怡于向坤杨敬怡柴金华李益政王华玉宫荣庆
- 关键词：邻菲啰啉1,2,4-三嗪小牛胸腺DNA荧光探针钴配合物
