吴琰
- 作品数：3 被引量：8H指数：2
- 供职机构：中国药科大学更多>>
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- 高变异药物硫酸氢氯吡格雷片的人体生物等效性及饮食影响被引量：5
- 2014年
- 目的评价空腹和餐后服用两种硫酸氢氯吡格雷片的生物等效性,考察饮食对氯吡格雷在中国人体内的药动学影响。方法针对氯吡格雷的高变异性,根据文献报道的该药的个体内变异系数等数据计算空腹给药试验所需受试者例数为70例;根据空腹试验的结果计算餐后给药生物等效性试验所需受试者例数为56例。两次试验分别采用健康男性受试者进行双周期双交叉(清洗期为7 d)单次口服受试制剂和参比制剂300 mg的试验方法。结果空腹口服受试制剂与参比制剂后,氯吡格雷的ρmax分别为(5.78±4.93)、(6.17±6.76)ng·mL-1,tmax分别为(0.71±0.33)、(0.76±0.40)h,AUC0-30 h分别为(8.83±6.72)、(9.35±7.93)ng·h·mL-1,相对生物利用度为(107.3±50.5)%;餐后口服受试制剂与参比制剂后,氯吡格雷的ρmax分别为(30.9±12.5)、(30.1±13.3)ng·mL-1,tmax分别为(1.9±0.6)、(1.9±0.6)h,AUC0-30h分别为(65.0±21.6)、(65.8±22.3)ng·h·mL-1,相对生物利用度为(102.0±23.1)%。两种硫酸氢氯吡格雷片之间在空腹和高脂餐给药后药动学参数均无显著差异(P>0.05)。结论对高变异药物氯吡格雷的生物等效性样本量设计合理。受试制剂和参比制剂在空腹给药和高脂餐后给药情况下均具有生物等效性。与空腹给药相比,高脂餐后给药,tmax延后1.2 h,ρmax和AUC0-30 h分别增大5倍和7倍左右。
- 李文博丁黎任昱全丁雯吴琰潘虹
- 关键词：样本量氯吡格雷生物等效性
- 人血浆中痕量炔雌醇衍生化LC-MS/MS测定方法的建立及其药动学研究被引量：2
- 2015年
- 目的：建立柱前衍生化测定人血浆中痕量炔雌醇的LC-MS／MS方法，并研究中国健康女性受试者空腹口服左炔诺孕酮炔雌醇片（每片含0．02mg炔雌醇和0．1mg左炔诺孕酮）后炔雌醇的药动学特征。方法：血浆样品经过环己烷-乙醚（7：1）提取吹干后，残渣溶解于pH10．5的碳酸氢钠溶液中，并用丹酰氯丙酮溶液在60℃反应6min后进行LC-MS／MS分析。以HederaODS-2（2．1mm×150mm，5μm）为分析柱，流动相为含0．1％甲酸的水溶液一甲醇（13：87），梯度洗脱。炔雌醇丹酰氯衍生物和内标米非司酮的检测离子分别为m／z530．2→171．1和m／z430．1→372．2，对中国健康女性受试者空腹口服左炔诺孕酮炔雌醇片后，血浆中炔雌醇的浓度进行测定。并计算主要药代动力学参数。结果与结论：炔雌醇的血药浓度在1．059±211．7Pg·mL^-1范围内线性良好。中国健康女性受试者单次和连续21d口服左炔诺孕酮炔雌醇片后炔雌醇的‰分别为（58．1±25．1）Pg·mL^-1叫和（76．5±19．7）Pg·mL^-1，k分别为（1．8±0．6）h和（1．9±0．9）h，AUC分别为（611±223）Pg·h·mL^-l和（762±189）Pg·h·mL^-l，如分别为（1z．36±4．42）h和（15．44±3．81）h。以上炔雌醇的药动学特征为首次报道。
- 辛晓斐吴琰贺彦娜丁黎
- 关键词：柱前衍生化炔雌醇LC-MS/MS
- 硝酸布康唑栓的人体药代动力学被引量：1
- 2013年
- 研究单次及多次阴道给药后硝酸布康唑栓在中国健康女性体内的药代动力学特征。12名健康女性受试者依次进行硝酸布康唑栓低（0．05g）、高（0．1g）剂量单次给药以及高剂量（0．1g）连续给药3d和连续给药5d药代动力学试验。受试者单次阴道给予0．05和0．1g受试制剂后，布康唑的Cmax分别为（0．8950±0．2610）、（1．740±0．511）ng/mL，AUC0-96h分别为（36．38±10．82）、（73．48±28．99）ng·h／mL，t1/2分别为（23．0±4．4）、（21．5±5．9）h。结果表明：布康唑在0．05—0．1g剂量范围内呈线性药代动力学特征。受试者连续3d给予硝酸布康唑栓后，布康唑的血药浓度波动度（DF）为（0．54±0．27），累积常数Rcmax为（1．3±0．3），RAUC0-τ为（1．4±0．3）。连续给药5d后，布康唑的血药浓度DF为（0．64±0．25），累积常数Rcmax为（1．4±0．3），RAUC0-τ，为（1．6±0．2），在人体内的暴露量增加约60％。连续给药3d与连续给药5d的各项药动学参数均无显著性差异。
- 程露林云飞丁黎文爱东吴琰张润
- 关键词：硝酸布康唑栓剂多次给药药代动力学阴道给药
