李刚
- 作品数：1 被引量：21H指数：1
- 供职机构：浙江中医药大学药学院更多>>
- 发文基金：浙江省自然科学基金国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 姜黄素长循环脂质体的制备及药动学研究被引量：21
- 2014年
- 姜黄素具有抗炎、抗氧化、降血脂和抗肿瘤等多重药理作用,但其水溶性差、体内消除快,半衰期短的缺陷使其临床应用受到限制。将姜黄素制备成长循环脂质体(Cur-LCL)可望改善其水溶性差的问题并有效延长其体内循环时间。该研究以乙醇注入法制备Cur-LCL,考察其理化性质,并以姜黄素原料药(Cur)和姜黄素普通脂质体(Cur-Lips)为对照组,通过体外释放和大鼠尾静脉注射给药后药动学行为考察Cur-LCL的长循环作用。结果表明所制备的Cur-LCL呈类圆形,粒径分布均匀,平均粒径110 nm,Zeta电位-5.8 mV,包封率和载药量分别为80.25%,2.06%;体外释放结果显示Cur-LCL在7,24 h内累积释放率分别达到48.95%,88.92%,与Cur和Cur-Lips相比具有明显缓释特征;大鼠尾静脉注射给药后的药动学研究表明,与Cur和Cur-Lips相比,Cur-LCL的AUC显著增大(P<0.01),CL显著降低(P<0.01),且t1/2β延长至2.45 h,分别是Cur的13倍(P<0.01)和Cur-Lips的1.8倍(P<0.01)。结果表明,Cur-LCL体内代谢消除显著减缓,具有长循环的作用。
- 尤佳戴东波何雯洁李刚宋述程魏颖慧李范珠徐秀玲
- 关键词：姜黄素长循环脂质体体外释放药动学
