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pH氧化还原双敏感的PAMAM靶向纳米给药载体及其制备方法: 本发明公开一种pH氧化还原双敏感的PAMAM靶向纳米给药载体，通式为T‑PEG<Sub>n</Sub>‑SS‑PAMAM‑(His)<Sub>m</Sub>，其中，T为肿瘤靶向配体，PAMAM为阳离子聚酰胺‑胺树状大分子...; 程丽芳陈大为宿露; 文献传递

依克立达双重敏感纳米递药系统的构建及其逆转多药耐药的考察被引量：3: 2016年; 将聚乙二醇(PEG)以二硫键连接到聚酰胺-胺(PAMAM)树状大分子表面构建还原-pH双重敏感纳米载体(PSSP),再用其包载多药耐药逆转剂依克立达(1)。所得载药纳米粒(PSSP/1)平均粒径(19.3±3.4)nm,z电位(+1.83±0.13)mV,载药量和包封率分别为(7.5±0.9)%和(82.3±3.5)%。体外释放试验表明,PSSP/1纳米粒的释放具有明显的还原和p H敏感性。通过体外毒性试验考察1或PSSP/1纳米粒与多柔比星(2)联合用药对乳腺癌耐药细胞系MCF-7/ADR多药耐药的逆转作用。结果表明,1和PSSP/1纳米粒均能显著增强2对MCF-7/ADR的细胞毒性,呈现出耐药逆转效果。逆转效率随PSSP/1纳米粒中1浓度的升高而增强,呈现剂量依赖关系。并且,PSSP/1纳米粒的耐药逆转效果优于游离1。; 杨佳程丽芳程亮宿露陈大为; 关键词：多柔比星多药耐药

组氨酸修饰pH敏感PAMAM-His/DOX复合物的制备及体外评价被引量：2: 2016年; 目的:构建组氨酸(His)修饰pH敏感响应的载抗肿瘤药物阿霉素(DOX)复合物PAMAM-His/DOX,并对其进行表征及初步评价。方法:通过控制His和PAMAM的投料比,合成3种不同His修饰程度的PAMAM-His载体;采用物理包埋的方式将DOX包载在PAMAM的疏水空腔内制备系列载药复合物。对各载药复合物的粒径、电位、包封率、载药量、体外释放行为等进行考察,并采用MTT法评价各复合物对乳腺癌细胞MCF-7的细胞毒性作用。结果:PAMAM-His/DOX复合物的粒径均在10nm左右;随着His修饰程度的增加,其Zeta电位降低,且对抗MCF-7的细胞毒性增加;体外释放实验结果表明复合物具有明显的pH酸敏感特性,并且在酸性条件下(pH5.0),药物累积释放量与His修饰程度成正比。结论:本实验成功制备并初步评价了3种His修饰程度的PAMAM-His/DOX,为下一步的体内外抗肿瘤研究奠定了理论基础。; 宿露程丽芳程亮胡青杨佳陈大为; 关键词：组氨酸 PAMAM PH敏感性体外评价

pH敏感白藜芦醇长循环脂质体的制备及其初步体外表征被引量：7: 2015年; 目的:制备pH敏感白藜芦醇长循环脂质体并对其性质进行评价。方法:合成膜材二硬脂酸磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000(m PEG2000-DSPE),并通过薄层色谱(TLC)及氢谱(1H-NMR)进行表征;采用薄膜分散法制备普通白藜芦醇脂质体(LP-RSV)和pH敏感白藜芦醇脂质体(pH-LP-RSV),后插入法制备pH敏感白藜芦醇长循环脂质体(PEG-pH-LP-RSV)及普通白藜芦醇长循环脂质体(PEG-LP-RSV),对脂质体的粒径、Zeta电位、外貌形态、包封率及体外释放等理化性质进行研究;用MTT法考察PEG-pH-LP-RSV与PEGLP-RSV的细胞毒性差别。结果:成功合成膜材m PEG2000-DSPE。所制备的脂质体粒径均在150 nm以下,包封率均大于80%;脂质体形态为均匀的球形或近球形;体外pH敏感性实验及体外释放试验表明PEG-pHLP-RSV具有明显的pH敏感性;体外细胞毒性实验表明PEG-pH-LP-RSV的毒性明显高于普通的RSV脂质体。结论:本实验所制得的pH敏感白藜芦醇长循环脂质体粒径分布均一,包封率较高,且具有明显的pH刺激响应性,具有很好的应用前景。; 田晨敏程丽芳程亮李玲宿露杨佳陈大为; 关键词：白藜芦醇 PH敏感长循环脂质体

多柔比星与依克立达联载纳米粒逆转乳腺癌多药耐药的体外评价被引量：4: 2016年; 目的制备pH、还原双重敏感的基于聚酰胺-胺树状大分子(PAMAM)的纳米载体PSSP,用于联合携载化疗药物多柔比星(DOX)及耐药逆转剂依克立达(ELC),同时对其逆转乳腺癌多药耐药的效果进行体外评价。方法采用红外光谱FTIR对载体进行结构表征;共聚焦显微镜考察载药纳米粒在细胞内的释药情况;流式细胞术和MTT实验分别考察联合载药纳米粒对乳腺癌多药耐药的逆转作用以及体外抗肿瘤活性。结果成功制备联合载药PSSP/多柔比星/依克立达纳米粒,并通过细胞实验证实p H、还原双重敏感性。共聚焦定位实验表明载体进入细胞后主要集中在溶酶体,在其酸性条件下促发释药并扩散入核。罗丹明123外排实验表明,依克立达可显著增加MCF-7/ADR细胞内罗丹明123的蓄积量。并且PSSP/多柔比星/依克立达纳米粒对MCF-7/ADR细胞的细胞毒性显著大于游离药多柔比星以及PSSP/多柔比星纳米粒。结论多柔比星和依克立达联载纳米粒逆转乳腺癌多药耐药的效果显著提高,且对肿瘤细胞的毒性增强,是一种有应用前景的抗肿瘤药物递送系统。; 杨佳程丽芳杨书胡青张倢宿露陈大为; 关键词：多柔比星多药耐药逆转

胞内微环境触发pH氧化还原双敏感释药PAMAM靶向递药系统的研究: 目的：旨在构建集长循环、主动靶向、pH氧化还原双敏感、溶酶体逃逸等多功能于一体的高效、智能抗肿瘤递药系统，以期实现抗肿瘤药物在肿瘤靶细胞内的有效递送及快速释放。同时，对所制备的复合物递药系统的体内外抗肿瘤效果及机制进行考...; 宿露; 关键词：转铁蛋白药物设计; 文献传递

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